4-(FENILO SUSTITUIDO CON (HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICO))-2-AZETIDINONAS UTILES COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICOS.
SE DESCRIBEN UNOS AGENTES HIPOLIPIDEMICOS DEL GRUPO DE LA 4 [(HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICA) SUSTITUIDA FENIL] 2 AZETIDINONA CON LA FORMULA (I),
O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA, EN LA QUE: A CORRESPONDA A UN HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROCICLOALQUILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN HETEROARILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; AR 1 CORRESPONDA A UN ARILO OPCI ONALMENTE SUSTITUIDO; AR 2 CORRESPONDA A UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Q CORRESPONDA A UN ENLACE O QUE FORME UN GRUPO ESPIRO (A) EN LA POSICION 3 DEL ANILLO DE CARBONO DE LA AZETIDINONA; Y R 1 SE SELECCIONE ENTRE UN GRUPO COMPUESTO DE (CH 2 ) Q -, DE FORMA QUE Q ESTE ENTRE 2 Y 6, SIEMPRE QUE CUANDO Q CORRESPONDA A UN ANILLO ESPIRO, Q PUEDA SER TAMBIEN 0 O 1; - (CH 2 ) E - G (CH 2 ) R , EN EL QUE G CORRESPONDA A UN O -, - C(O) -, UN FENILENO, UN NR 8 O UN S(O) 0-2 -, E ESTE ENTRE 0 Y 5 Y R ESTE ENTRE 0 Y 5, SIEMPRE QUE LA SUMA DE E Y R SEA 1-6; R 5 CORRESPONDA A (B), (C), (D), (E), (F), (G) O (H); R 6 Y R 7 CORRESPONDAN A UN CH 2 -, UN CH(ALQUILO) -, UN C(DIALQUILO) -, UN CH = CH O UN C(ALQUILO) = CH -; O QUE R 5 JUNTO CON UN R 6 ADYACENTE , O UN R 5 JUNTO CON UN R 7 ADYACENTE FORMEN UN GRUPO CH = CH O CH = C(ALQUILO); A Y B ESTEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE 0 Y 3, SIEMPRE QUE NINGUNO DE LOS DOS VALGA 0; Y CUANDO Q CORRESPONDA A UN ENLACE, R 1 PUEDA TAM BIEN SER: (I), (J) O (K); M CORRESPONDA A UN O -, UN - S -, UN S(O) O UN S(O) 2 -; X, Y Y Z CORRESPONDAN A UN CH 2 -, UN CH(ALQUILO) -, UN C(DIALQUILO) -; R 10) Y R 12 CORRESPONDAN A UN OR 14 , UN - O(CO)R 14 , UN - O(CO)OR 16 O UN O(CO)NR 14 R 15 ; R 11 Y R 13 CORRESPONDAN A UN H, UN ALQUILO O UN ARILO; O QUE R 10 Y R 11 CORRESPONDAN A LA VEZ UN = O, O QUE R 12 Y R SUP,13 CORRESPONDAN A LA VEZ UN = O; D ESTE ENTRE 1 Y 3; H ESTE ENTRE 1 Y 4; S SEA 0 O 1; M, N Y P ESTEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE 0 Y 4; SIEMPRE QUE COMO MINIMO, O BIEN S, O BIEN T SEAN 1, Y QUE LA SUMA DE M, N, P, S Y T SEA 1-6; SIEMPRE QUE CUANDO P SEA 0 Y T SEA 1, LA SUMA DE M, S Y N SEA 1 5; Y SIEMPRE QUE CUANDO P SEA 0 Y S SEA 1, LA SUMA DE M, T Y N SEA 1 5; V SEA 0 O 1; J Y K ESTEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE 1 Y 5, SIEMPRE QUE LA SUMA DE J, K Y V SEA 1 5; R 8 CORRESPONDA A UN H, UN ALQUILO, UN ARILALQUILO, UN C(O)R 14 O UN COOR 14 ; R SUP ,9 CORRESPONDA A UN H, UN ALQUILO, UN ALCOXILO, UN COOH, UN NO 2 , UN NR 14 R 15 , UN OH O UN HALOGENO; R 1 4 Y R 15 CORRESPONDAN A UN H, UN ALQUILO, UN ARILO Y UN ARILALQUILO; R 16 CORRESPONDA A UN ALQUILO O UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R 19 CORRESPONDA A UN H, UN OH O UN ALCOXILO. ASIMISMO, SE DESCRIBE UN METODO PARA REDUCIR EL COLESTEROL SERICO ADMINISTRANDO DICHOS COMPUESTOS, UNA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTENGAN, Y LA COMBINACION DE UNA AZETIDINONA SUSTITUIDA CON UN INHIBIDOR DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA ATEROSCLEROSIS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.
Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CLADER, JOHN, W., VACCARO, WAYNE, D.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Diciembre de 1995.
Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- C07D205/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
- C07D205/12 C07D 205/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D491/08 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.
- C07D491/10 C07D 491/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Lesotho, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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