COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B;

-C=C-B; -(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T- , CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)A-Z-(CH2)B-V-(CH2)D- , EN DONDE A, B Y D SON 0-6, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE A, B Y D SEA 0-6; T-(CH2)S-, EN DONDE T ES CICLOALQUIL Y S ES 1-6; NAFTILMETIL O HETEROARILMETIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; B ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; B' ES NAFTIL, HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO, FLUOR, ALQUILO, ALQUENIL, ALQUINIL, O B(CH2)H-, EN DONDE H ES 0-3; R4 ES FENIL, INDANIL, BENZOFURANIL, TETRAHIDRONAFTIL, PIRIDIL, PIRAZINIL, PIRIMIDINIL O QUINOLIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; TAMBIEN SE PRESENTA EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS; EL METODO DE USAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (II), EN DONDE R20 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O HETEROARIL BENZOFUNDIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R21, R22 Y R23 SON INDEPENDIENTEMENTE H O R20; E, F Y G SON INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE; CICLOALQUILENO; ALQUILENO; ALQUENILENO; ALQUINILENO; UNA CADENA DE ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO SUSTITUIDO; UNA CADENA DE ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO INTERRUMPIDA; O UNA CADENA DE ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO INTERRUMPIDA SUSTITUIDA POR UNO O MAS SUSTITUYENTES; O UNA DE ENTRE R21-E Y R22-F SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HALOGENO, OH, ALCOXIDO, -OC(O)R5, -NR10R11, -SH O -S(ALQUIL); R5 ES ALQUIL, FENIL, R14-BENCIL, BENCIL O R14-BENCIL; R10 Y R11 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H Y ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, TANN, CHOU-HONG, BURNETT, DUANE, A., CLADER, JOHN, W., THIRUVENGADAM, TIRUVETTIPURAM K., COLON, CESAR, BRESLOW, RONALD, VACCARO, WAYNE, LEE, JUNNING, MC ALLISTER, TIMOTHY, BARTON, DEREK, H., R.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Julio de 1992.

Fecha Concesión Europea: 1 de Octubre de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
  • C07D205/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
  • C07D205/085 C07D 205/00 […] › con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 3.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Checoslovaquia.

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