DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde cada uno de x y y es, independientemente del otro, 0 o 1; R1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, especialmente fenilo, que se sustituye con hasta 4 sustituyentes, preferiblemente hasta 3 sustituyentes, en donde los sustituyentes son los mismos o diferentes y se seleccionan independientemente de halo, por ejemplo, F o CI; alquilo inferior que puede ser no sustituido o sustituido con halo, especialmente metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; ciano; ciano-alquilo inferior, por ejemplo, cianometilo, cianoetilo o cianopropilo; alcoxi inferior; amino; amino-alquilo inferior; amino-alcoxi inferior; amino-alquilo inferior sulfanilo; o tiol-alquilo inferior, en donde el grupo amino puede ser mono- o di-sustituido, por ejemplo, -

(C1-C7)mNR8R9 o -O-(C1-C7)mNR8R9, en donde m es 0 o 1; y R8 y R9 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente H; alquilo inferior, por ejemplo, metilo, etilo o propilo; cicloalquilo inferior, por ejemplo, ciclopropilo, o R8 y R9, junto con el átomo de N, forman un anillo heterocíclico de 3- a 8-miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, por ejemplo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidino, morfolinilo, imidazolinilo, imidazolinil-etilo, piperazinilo o alquilo inferior-piperazinilo; amino-carbonil-alquilo inferior, por ejemplo, R8R9-N-C(O)-CH2-, en donde R8 y R9 son como se definió anteriormente; heterociclilo; heterociclil-alquilo inferior; heterociclil-alcoxi inferior; o heterociclil-alcanosulfanilo inferior, en donde el heterociclilo es un anillo heterocíclico de 3- a 8-miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, por ejemplo, imidazolilo, imidazolinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, azetidinilo, piridilo, piperidino, piperidilo, piperazinilo o alquilo inferior-piperazinilo; amida sustituida o no sustituida; amida-alquilo inferior, por ejemplo, -CH2-CH(NH2)-C(O)-NH2), en donde alquilo puede ser lineal o cíclico, por ejemplo, ciclopropileno; y el alquilo en cualquiera de los sustituyentes anteriores pueden opcionalmente ser sustituidos con -NR8R9, en donde R8 y R9 son como se definió anteriormente; X es C=O o C=S, con la condición que luego la línea punteada une X a N está ausente, de modo que X está unido al N adyacente por vía de un enlace sencillo y con la condición que entonces y es 1 y R es hidrógeno o un grupo funcional orgánico que puede estar unido a nitrógeno, o X es (CR7), en donde R7 es hidrógeno o un grupo funcional orgánico, tal como alquilo C1-C7 inferior; amino; o amino alquilo, en donde el alquilo puede ser no sustituido o sustituido con halo, por ejemplo, metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; alcoxi inferior, por ejemplo; metoxi; o cicloalquilo, por ejemplo, ciclopropilo; con la condición que luego la línea punteada une X a N es un enlace, de modo que X está unido al N adyacente por vía de un enlace doble; y con la condición que entonces y es cero, o y es 1 y entonces -R es --> O; R2 es hidrógeno; R3 es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: FURET, PASCAL, GARCIA-ECHEVERRIA, CARLOS, IMBACH, PATRICIA, CAPRARO, HANS-GEORG, CARAVATTI, GIORGIO, STAUFFER,FREDERIC.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
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DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.