INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.

Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino,

hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a-; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy es fenilo opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH o CH2 y R3i es fenilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo, hidroxialquilo(C1-6), carboxi, alcoxi(C1-6)alquilo, alcoxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)aminocarbonilo, aminoalquilo(C1-6) CONH2, CH2CONH2, aminoacetilo, alcano(C1-6)ilamino, alcoxi(C1-6)carbonilamino, amino, halo, ciano, nitro, tiol, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)sulfenilo, imidazolilo, hidrazido, alquil(C1-6)imidazolilo, alquils(C1-6)ulfonamido, alquil(C1-6)aminosulfonilo, aminosulfonilo, haloalcoxi(C1-6) o haloalquilo(C1-6); y Lp es un grupo alquilo, alquenilo, carbocíclico o heterocíclico, o una combinación de dos o más de tales grupos unidos por medio de un enlace espiro o un enlace simple o doble o por enlace C=O, O, OCO, COO, S, SO, SO2, CONR1e, NR1e-CO- o NR1e (donde R1e es como se definió para R1a), opcionalmente sustituido con uno o más grupos oxo o R3 en el que R3 es un resto aminoácido, N-alquil(C1-6)aminocarbonilo, N, N-dialquil(C1-6)aminocarbonilo, N-alquil(C1-6)aminoalcanoílo; N-alcano(C1-6)ilaminoalcanoílo(C1-6), C-hidroxiaminoalcanoílo(C1-6), hidroxialcano(C2-6)ilamino alcanoílo(C1-6), dialquil(C1-6)aminosulfonilo, hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alcanoíloxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alquen(C3-6)iloxicarbonilo, alcanoílo(C1-6), aminoalquilo(C1-6), amido(CONH2), aminoalcanoílo(C1-6), aminocarbonilalcanoílo(C1-5), hidroxialquilo(C1-6), carboxi, hidroxialcanoílo(C1-6), alcoxi(C1-6)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6)carbonilalquilo(C1-5), alcoxi(C1-6)carbonilo, alcano(C1-6)ilamino, amino, halo, ciano, nitro, tiol, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)sulfenilo o hidrazido; con la condición de que el compuesto de fórmula I no sea 3-aminometilbenzoil-D-fenilglicina-4-aminometilciclohexilmetilamida o 3-aminometilbenzoil-D-fenilglicina-1-adamantilamida; o una sal fisiológicamente tolerable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TULARIK LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 90 FETTER LANE,LONDON, EC4A 1JP.

Inventor/es: LIVELY, SARAH ELIZABETH, WASZKOWYCZ, BOHDAN, HARRISON, MARTIN JAMES, FARTHING, CHRISTOPHER NEIL, JOHNSON, KEITH MICHAEL.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 28 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/428 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
C07C237/36 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
C07C237/42 C07C 237/00 […] › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
C07C255/60 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D211/34 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
C07D211/60 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D213/56 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D215/38 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
C07D217/06 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D273/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
C07D277/30 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
C07D277/40 C07D 277/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D277/52 C07D 277/00 […] › a átomos de azufre, p. ej. sulfamidas.
C07D277/68 C07D 277/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2.
C07D277/82 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
C07D295/135 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/14 C07D 295/00 […] › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D295/18 C07D 295/00 […] › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D295/185 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos alifáticos.
C07D307/54 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D307/79 C07D 307/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D333/36 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
C07D333/60 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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