CIP-2021 : C07D 295/18 : por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

C07D 295/18 · · por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de ROR gamma de ciclohexilsulfona.

(18/03/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)rheterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R1' es CF3; R2 es independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, -(CH2)rOR2b, -(CH2)rC(O)R2b,…

Agentes químicos y biológicos para el control de moluscos.

(01/02/2017). Solicitante/s: Marrone Bio Innovations, Inc. Inventor/es: HUANG,HUAZHANG, ASOLKAR,RATNAKAR, RACKL,SARAHANN, KOIVUNEN,MARJA, MARRONE,PAMELA, SHU,STEPHANIE.

Un metodo de control de uno o mas moluscos en una localizacion donde se desea el control, que comprende introducir en dicha localizacion uno o mas compuestos aislados capaces de controlar dichos uno o mas moluscos, en el que dichos uno o mas compuestos aislados estan seleccionados de (a) γ-dodecalactona, δ-tridecalactona y α-heptil-γ-butirolactona; (b) una amida seleccionada de N-ciclopentildecanamida y N-ciclopentildecenamida; (c) piliferolido A; (d) acido 11-hidroxi12-eno-octadecanoico; y (e) N-(decenoil)pirrolidina y controlar dichos uno o mas moluscos.

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Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados de 2-feniletilamino como moduladores de los canales de calcio y/o sodio.

(21/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: (a) J es un grupo A-[(CH2)n-O]r- en posición para con respecto a la cadena de etilamino, en el que: n es 1 y r es 1; A es fenilo sustituido con un grupo flúor; W es metoxi; R es hidrógeno; R0 es hidrógeno; R1 es hidrógeno; alquilo (C1-C4); ciclopropilmetilo; bencilo o heterociclilmetilo en el que el grupo heterociclilo se selecciona de: furanilo, tetrahidrofuranilo y piridinilo opcionalmente sustituido con un grupo metoxi; R2 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) o fenilo; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) y R4 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de: amino, dimetilamino y pirrolidinilo en el que el pirrolidinilo está opcionalmente…

Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…

Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.

(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.

Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo, (b) un 3-tiazolidilo, (c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo, (d) una tiomorfolina, (e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo, (f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo, (g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o (h) una carboximorfolina.

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Una síntesis exo-selectiva de los análogos de himbacina.

(25/02/2015) Un proceso para preparar el Compuesto 1:**Fórmula** que comprende la ciclación del Compuesto 2:**Fórmula** en el que: (A) R1 es NR5R6, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, NHR7, OR8, NHC(O)R4 y NO2, o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, y cada R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y heteroarilo, o R5 y R6 pueden, junto con el nitrógeno al que están unidos, formar un anillo heterocíclico…

Profármacos de hidrogenofumarato de metilo, composiciones farmacéuticas de los mismos y procedimientos de uso.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido; R3 y R4 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroarilo C1-6, heteroarilo C1-6 sustituido, cicloalquil C4-12-alquilo, cicloalquil C4-12-alquilo sustituido, aril C7-12-alquilo y aril C7-12- alquilo sustituido; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo elegido de un heteroarilo C5-10, heteroarilo C5-10 sustituido, heterocicloalquilo C5-10 y heterocicloalquilo C5-10 sustituido; y R5 es metilo; en la que cada grupo sustituyente se elige independientemente de halógeno, -OH, -CN, -CF3, ≥O, -NO2, bencilo, -C(O)NR11 2, -R11, -OR11, -C(O)R11, -COOR11 y -NR11 2 en donde cada R11 se elige independientemente de…

Uso de ritonavir para mejorar la farmacocinética de los fármacos metabolizados por el citocromo P450.

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

Compuestos, composiciones y métodos para el tratamiento de amiloidosis y sinucleinopatías tales como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes de tipo 2 y la enfermedad de Parkinson.

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

Compuestos nuevos 951: un ácido bifeniloxipropanoico como modulador de CRTh2 e intermedios.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** como una mezcla de ácido (2S)-2-({3'-cloro-4'-[(2,2-dimetilpirrolidin-1-il)carbonil]-5-fluorobifenil-2-il}oxi)propanoico yácido (2R)-2-({3'-cloro-4'-[(2,2-dimetilpirrolidin-1-il)carbonil]-5-fluorobifenil-2-il}oxi)propanoico, o solvatos farmacéuticamente aceptables de estos o sales farmacéuticamente aceptables de estos o solvatos desales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de ciclopropilamida `978.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I o diaestereoisómeros o enantiómeros de ellos, o sales farmacéuticamente aceptablesde fórmula I o diaestereoisómeros o enantiómeros de ellas, o mezclas de los mismos: en donde A es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; m es 1 ó 2; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R1 es independientemente H, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilalquilo,alquiloC1-C6, alqueniloC2-C6, cicloalqueniloC3-C6, alquiniloC2-C6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo,aminocarbonilalquilo, heterociclo, arilalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, ciano, alquilsulfinilo,haloalquilo, NR4R5, -NR6C(≥O)R3, -C(≥O)NR4R5, alcoxi, halógeno, alquilcarbonilo…

Derivados de piperazina como agentes contra la malaria.

(02/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro; pirimidinilo; isoquinolinilo;benzhidrilo; imidazolilo opcionalmente mono-sustituido con alquilo; o tiazolilo;…

Procedimiento para la preparación de derivados de ciclopropilamida.

(07/02/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (IIs) o un hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XXs); en un primer disolvente orgánico; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XXIs), en la que L es un grupo saliente; y en la que el compuesto de fórmula (XXIs) noestá aislado;

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…

Derivados de la hidroxifenil benzofenona amino sustituidos.

(11/04/2012) Compuesto de la fórmula en forma micronizada que tiene un tamaño de partícula de 0.02 a 2 micrómetros, en donde R1 y R2 independientemente uno del otro son un alquilo C1-C20; alquenilo C2-C20; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C3-C10; o R1 y R2 juntos con el átomo de nitrógeno que los une forman, un anillo heterocíclico de 5- o 6- miembros; n1 es 1 o 2; cuando n1 = 1, R3 es un radical heterocíclico saturado o insaturado; cuando n1 es 2, R3 es un radical alquileno-, cicloalquileno, alquenileno o fenileno, el cual es opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo o carboxi; un radical de la fórmula…

Derivados de indeno, su preparación y su uso como medicamentos.

(04/04/2012) Un derivado de indeno de formula general I: **Fórmula** en la que n es 0, 1, 2, 3 o 4 R1 representa un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido,opcionalmente al menos con un heteroatomo seleccionado entre N, O y S como miembro del anillo que puedeestar condensado con un sistema anular mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; un radical -NR8R9; un radical -CONR8R9 ; -COOH; o -OH en la que R8 y R9 representan, independientemente entre si, un átomo de hidrogeno; o un radical alifático C1-5 linear oramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2, 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -NO2, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o R8 y R9 conjuntamente con el…

Dienamidas conjugadas, métodos de preparación de las mismas, composiciones que las contienen y usos de las mismas.

(03/04/2012) Una mezcla de al menos cuatro alcadienamidas, cada una de las cuales se define según la estructura: en donde R representa n-alquilo C1-C2; R1 es 2-metil-1-propilo y R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos es un grupo que tiene la fórmula - (CH2) n- en donde n es 4 o 5.

Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.

(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…

Nuevos inhibidores duales de peptidasa como promedicamentos para terapia de enfermedades inflamatorias y otras.

(14/03/2012) Compuestos de fórmulas generales ó A-B-D-B'-A' ó A - B -D -E en las que - A y A' pueden ser iguales o distintos y son el radical en el que X es igual a S, O, CH2, CH2CH2, CH2O ó CH2NH e Y es H ó CN y * designa un átomo de carbono quiral,preferentemente en configuración S- o L-; - B y B' pueden ser idénticos o diferentes y son un radical de alquileno que contiene o no O, N o S, sustituido o nosustituido, ramificado o no ramificado, un radical de cicloalquileno, un radical de aralquileno, un radical deheterocicloalquileno, un radical de heteroarilalquileno, un radical de arilalmidoalquileno, un radical deheteroarilamidoalquileno, un radical de arileno…

DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.

(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.

Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

DERIVADOS AROMATICOS DE ACIDO HIDROXAMICO UTILES COMO INHIBIDORES DE HDAC.

(01/05/2007) Compuestos de **fórmula**, en donde significa un anillo de tiofeno, el cual puede estar sin substituir o substituido con 1 ó 2 substituyentes indepen- dientemente seleccionados entre un átomo de halógeno, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, trifluormetilo, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, o un alcanoilamino de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquilendioxilo de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo acilo, y R1 y R2 son los mismos o diferentes entre sí, y son un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo de 1 a 14 átomos…

INSTALACION DE MECANIZACION.

(01/04/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: WILEX AG. Inventor/es: WOSIKOWSKI-BUTERS, KATJA, SCHMALIX, WOLFGANG.

Formulación liposomal farmacéutica, caracterizada porque como sustancia activa contiene un derivado de 3-amidino- o 3-guanidino-fenilalanina eficaz como agente inhibidor de la urocinasa, presentándose la sustancia activa en una proporción en peso de 0, 5-10%, referida al peso total de la formulación.

DERIVADOS DE ALFA-AMINOACIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV).

(01/03/2007) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde ~ (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, ~ Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, ~ X representa un enlace sencillo o un grupo fenileno, ~ R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ Y representa NR4 o CH-NO2, • R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ R3 representa: - o bien un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro y ciano, en el caso en que Y representa CH-NO2, - o bien un grupo seleccionado de entre nitro y ciano cuando Y representa NR4,…

NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE SUCCINATO, UTILES COMO INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.

(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: A es -C(O)- o -CH(OR8)-; R1 es morfolinilo, en la que R1 está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Ra se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6, fenilo, heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi C1 - 3, alcoxi C1 - 3-carbonilo ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente…

DIAMIDAS QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA TRIPTASA Y DEL FACTOR XA.

(01/11/2006) – Compuestos de la fórmula (I) en la cual X es –C(=NR1)NH2, en donde R1 es –H, –OH, –C(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxi, ariloxi o un grupo heteroalquilo, en donde R2 es alquilo, heteroalquilo, un carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Y es O, S, SO, SO2, SO2NH, PO2NH, CO o CR8R9 en donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo, heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo; Ar es arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo, en donde X está unido directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, un grupo alquilo, un grupo heteroalquilo, un carbociclo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo…

INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…

SULFONIL DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE DEIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV).

(16/07/2006) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, acilo(C1-C6) lineal o ramificado, prolilo, alanilo, histidilprolilo o fenilalanilprolilo, - Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada o heteroalquileno, - X representa un enlace simple o un grupo fenileno eventualmente sustituido con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado o polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, - R2 representa un grupo cicloalquilo(C3-C10) , - Y representa…

DERIVADOS 3-(2,5-DIAMINOFENIL)ACRILAMIDA Y AGENTES COLORANTES QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2006) Derivados de 3-(2, 5-diaminofenil)acrilamida de fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles donde R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo hidroxialquilo(C2-C4) o un grupo dihidroxialquilo(C3- C4), o R1 y R2, o R3 y R4 forman un anillo alifático de cuatro a ocho miembros, siendo como mínimo 2 de los grupos R1 a R4 hidrógeno; R5 es igual a hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4) o un grupo alcoxi(C1-C4); R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes y representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi(C1-C2), un grupo alquilo(C1-C6), un grupo alquilo(C3-C6) insaturado, un grupo hidroxialquilo(C2- C4), un grupo dihidroxialquilo(C3-C4)…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BRADIQUININA.

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula IA en donde R5A es -XA-R6A o -N(R7A)R8A, en donde XA es piperidinileno o piperazinileno, R6A es H, alquilo C1-C4, alquenilo C3-C4, alquinilo C3- C4, (alcoxialquilo)C1-C4 , (carboxialquilo)C1-C4 , un grupo heterocíclico C5-C7, el cual está insustituido o sustituido por uno o dos átomos de halógeno, o fenil- alquilo C1-C4; R7A es amino-alquilo C2-C4 o mono- o di-(alquilo C1- C5)amino-alquilo C2-C5, y R8A es H, alquilo C1-C4 o tiene los significados indicados para R7A; X1 es un grupo divalente de fórmula IA’ en donde n es cero o 1; X3 es CH o N; (a) X4 es un enlace directo, R3A y R4A juntos son etileno y m es 2; o (b) X4 es un enlace directo, R3A es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, aralquilo C7-C10 , el cual está insustituido o sustituido por…

DERIVADOS ACETAMIDO DE CALIXARENOS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA LA EXTRACCION DE ESTRONCIO.

(16/04/2006). Solicitante/s: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE. Inventor/es: DOZOL, JEAN-FRANCOIS, UNGARO, ROCCO, CASNATI, ALESSANDRO.

Derivado de calixareno, de fórmula (I) en la cual: R1 representa un grupo hidroxilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi o cicloalcoxi, o un grupo de fórmula O(CH2)n[O (CH2)p]qOR4 (II) en la que R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, n y p son números enteros que van de 1 a 6 y q es igual a 0 o es un número entero de 1 a 6, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan un grupo alquilo, cicloalquilo o arilo, o un grupo de fórmula O(CH2)n[O(CH2)p]qOR4 (II) en la que R4, n, p y q son como se definieron con anterioridad, o R2 y R3 forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos un grupo heterocíclico escogido entre los grupos piperidilo, pirrolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiridilo, imidazolidinilo, indolinilo, tetrahidroquinolilo y perhidroindolilo, y m es un número entero que va de 6 a 8.

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