Procedimiento de preparación de miglustat de alta pureza.

Un procedimiento de preparación de miglustat cristalino de fórmula (I) que comprende las etapas de:

**Fórmula**

(1) hacer reaccionar el clorhidrato de 2,3,4,6-tetra-O-bencil-1-deoxinojirimicina de fórmula (V) con n- butiraldehído y cianoborohidruro de sodio en un disolvente orgánico para preparar el clorhidrato de 2,3,4,6- tetra-O-bencil-N-butil-1-deoxinojirimicina de fórmula (VI);**Fórmula**

(2) hacer reaccionar el clorhidrato de 2,3,4,6-tetra-O-bencil-N-butil-1-deoxinojirimicina de fórmula (VI) con hidrógeno en presencia de Pd/C al 10 % y HCl para producir sal clorhídrica de miglustat de fórmula (III);**Fórmula**

(3) disolver la sal clorhídrica de miglustat de fórmula (III) en un primer disolvente y añadir una base orgánica;

(4) opcionalmente eliminar el primer disolvente, y

(5) añadir un segundo disolvente para cristalizar miglustat de fórmula (I);

en el que ninguna de las etapas (1) a (5) implica el uso de ninguna cromatografía de columna instantánea o columna de intercambio iónico.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15199589.

Solicitante: NAVINTA, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1499 LOWER FERRY ROAD EWING, NJ 08618-1414 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHAH, SHRENIK, K., KHARATKAR,RAJU MAHADEV, BHATT,CHIRAGKUMAR ANILKUMAR, KEVAT,JITENDRA BHAGWANDAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D211/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.

PDF original: ES-2748242_T3.pdf

 

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