ANATAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2A DE PIRAZOLO(1,5-A)PIRIMIDINA SUSTITUIDOS.
Un compuesto representado por la fórmula estructural I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
donde: A es alquileno, R 16 -arileno, R 16 -cicloalquileno o R 16 -heteroarildiilo; X es -C(O)- o -S(O)2-; R 1 es alquilo o cicloalquilo; R 2 es hidrógeno, halo o -CN; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, -alquil-NR 14 R 15 , cicloalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido con alquilo, R 8 -arilalquilo o R 8 -heteroarilalquilo; o R 3 y R 4 , junto con el nitrógeno al que están anclados, forman un anillo de 5-7 miembros, comprendiendo opcionalmente dicho anillo un miembro anular heteroatómico adicional seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S- y -N(R 17 )-, estando opcionalmente sustituido dicho anillo con alquilo, hidroxialquilo, R 8 -arilalquilo, R 8 - heteroaril-alquilo, -N(R 9 )-C(O)alquilo, -CO2-alquilo, -C(O)NR 10 R 11 o heterocicloalquilo; o R 3 y R 4 , junto con el nitrógeno al que están anclados, forman el grupo ** ver fórmula** R 7 es alquilo, R 12 -fenilo, R 12 -heteroarilo, cicloalquilo, halo, morfolinilo,** ver fórmula** n es 1 o 2; R 8 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionas independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, halo, alcoxi, -CO 2H, -CO 2-alquilo, -CF 3, -CN, -CO 2NR 14 R 15 , -SO 2-alquilo, -SO 2NR 14 R 15 y -NR 14 R 15 ; R 9 es hidrógeno o alquilo; R 10 y R 11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo; o R 10 y R 11 forman una cadena alquilénica C4-C5 y junto con el nitrógeno al que están anclados, forman un anillo de 5 o 6 miembros; R 12 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionas independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, halo, alcoxi, -CO2H, -CO2-alquilo, -CF3, -CN, -CO2NR 14 R 15 , -SO2-alquilo, -SO2NR 14 R 15 y -NR 14 R 15 ; R 13 es H, OH, hidroxialquilo o alquilo; R 14 y R 15 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; donde: R 16 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, halo, OH y alcoxi; y R 17 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o R 8 -arilalquilo; "alquilo" significa un grupo hidrocarbonado alifático que puede ser lineal o ramificado y que comprende de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena; "alquileno" significa una cadena alquílica divalente; "alcoxi" significa un grupo alquil-O- en el que el grupo alquilo se describe como antes; "halo" significa fluoro, cloro, bromo o yodo; "arilo" significa un anillo carbocíclico aromático sencillo o un anillo carbocíclico fusionado bicíclico de 6 a 10 átomos de carbono; "heteroarilo" significa un grupo heteroaromático de anillo sencillo de 5 a 6 átomos que comprende de 2 a 5 átomos de carbono y de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S, o un grupo heteroaromático bicíclico de 5 a 10 átomos que comprende de 1 a 9 átomos de carbono y de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S, siempre que los anillos no incluyan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes; "heteroarildiilo" significa un anillo de heteroarilo unido a dos grupos diferentes; "arileno" significa un anillo de arilo divalente, esto es, un anillo de arilo unido a dos grupos diferentes; "cicloalquilo" significa un sistema anular mono- o multicíclico no aromático que comprende de 3 a 10 átomos de carbono; "cicloalquileno" significa un anillo de cicloalquilo divalente, esto es, un anillo de cicloalquilo unido a dos grupos diferentes; y "heterocicloalquilo" significa un anillo saturado de 3 a 6 miembros que comprende de 2 a 5 átomos de carbono y 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, S y O, siempre que dos heteroátomos no sean adyacentes entre sí.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: PATENT DEPARTMENT - K-6-1 1990, 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033.
Inventor/es: NEUSTADT, BERNARD, R., CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLASBY, MARTIN, C., GAO,XIAOBANG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Junio de 2009.
Clasificación PCT:
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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