20 inventos, patentes y modelos de STEINER, BEAT

Régimen de dosificación para un agonista selectivo del receptor de S1P1.

(30/11/2016) (R)-5-[3-cloro-4-(2,3-dihidroxi-propoxi)-benc[Z]iliden]-2-([Z]-propilimino)-3-o-tolil-tiazolidin-4-ona (Compuesto 1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos seleccionados del grupo que consiste en rechazo de órganos trasplantados, enfermedades de injerto frente a hospedador provocadas por el trasplante de células madre, síndromes autoinmunes seleccionados de artritis reumatoide, esclerosis múltiple, enfermedades inflamatorias del intestino seleccionadas de enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa, psoriasis, artritis psoriásica, tiroiditis de Hashimoto y uveo-retinitis, enfermedades atópicas seleccionadas de rinitis, conjuntivitis y dermatitis, asma, diabetes…

Derivados de piridin-4-ilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P37/00, C07D413/04, A61K31/4433.

Un compuesto de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa alquilo C2-5 o ciclopentilo; y R2 representa -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH; o una sal del mismo.

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Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…

Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi,…

Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(15/01/2014) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-CONR61R62, -CO-NHR61, 1-(3-carboxi-acetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…

Nuevos derivados de pirimidina.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1.

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores.

(19/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1.

(16/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62,…

Anticuerpos anti-P-selectina.

(13/05/2013) Un anticuerpo que se fija sobre la P-selectina, no se fija sobre el factor de complemento Clq y tampoco sobrereceptores de Fcγ sobre células NK, que contiene una parte Fc derivada de un origen humano y se caracterizaporque dicho anticuerpo es un anticuerpo del subgrupo humano IgG4 en donde S228 se sustituye por P y L235 sesustituye por E, inhibiendo la adhesión de células HL60 similares a leucocitos a P-selectina purificada con un valorIC50 de 0,08 a 0,5 μg/ml y por comprender las regiones CDR1, CDR2 y CDR3 de dominio variable de cadena ligeradefinido por la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 3 y las regiones CDR1, CDR2 y CDR3 del dominio de cadenavariable pesada definido por la SEQ ID NO: 4.

Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores.

(10/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo,…

Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación.

(08/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…

Derivados de fenilo y su uso como inmunomoduladores.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/09/2012). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245, C07D271/107.

Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que el símbolo indica los dos átomos de carbono de la del anillo de fenilo portador de R1, R2 y R3 a cualquiera delas cuales el grupo a se puede unir; y en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo fenilo de la Fórmula (I) portador de R1, R2, y R3.

PDF original: ES-2393412_T3.pdf

Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(12/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en el que A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-, en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1 representa alquilo C2-5; R2 representa hidrógeno, metilo o etilo; R3 representa hidrógeno; R4 representa metilo, etilo o metoxi; R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R51, -CH2-(CH2)n-NHCOR5215 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR52, -CH2-(CH2)n-CONR53R54, -CO-NHR53, 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxi, hidroxi-alcoxiC2-5, di-(hidroxi-alquilC1-4)-alcoxiC1-4, 2,3-dihidroxipropoxi,…

Derivados novedosos de aminometilbeceno.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-2, o R1a y R1b en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidosforman un anillo azetidina o pirrolidina; R2a…

Compuestos de piridina.

(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo, 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-(CH2)n-NR61R62, -OCH2-(CH2)n-NHCOR63,2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo,…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.

(17/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa…

DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRIDINA.

(23/03/2010) Compuesto de Fórmula (I),

DERIVADOS DE ACIDO ACETICO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/22, C07D211/46, C07D401/12, C07D413/06, A61K31/395, C07D413/10, C07D271/06, C07D211/58, C07D213/82, C07D207/12, C07D217/02, C07C257/18, C07F9/24, C07D211/34, C07D309/12, C07C323/42, C07C259/18, C07C271/62.

DERIVADO DE ACIDO ACETICO DE LA FORMULA DONDE L, M Q Y T QUE TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. PUEDE ENCONTRAR UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES, QUE SON ORIGINADAS MEDIANTE EL ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS EN LAS PLAQUETAS DE SANGRE, ASI COMO A TRAVES DE AGREGACION DE PLAQUETAS SANGUINEAS Y LA ADHESION DE CELULA-CELULA. SE ELABORAN MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE GRUPOS DE PROTECCION EN COMPUESTOS PROTEGIDOS DE FORMA CORRESPONDIENTE O MEDIANTE TRANSFORMACION DEL GRUPO CIANO EN EL GRUPO AMIDINO EN NITRILOS CORRESPONDIENTES.

DERIVADOS DE N - ACILO - ALFA - AMINOACIDO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1995). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, C07D401/12, C07D207/08.

DERIVADOS DE N LOS DERIVADOS DEL ACIDO N DE LA FORMULA EN DONDE L, R HASTA R''' Y Q TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES QUE SEAN ORIGINADAS POR EL ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE, ASI COMO POR LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y LA ADHESION CELULA A CELULA. SE PRODUCEN POR EL DESDOBLAMIENTO DE LOS GRUPOS PROTECTORES EN COMPUESTOS CORRESPONDIENTEMENTE PROTEGIDOS O MEDIANTE LA TRANSFORMACION DEL GRUPO CIANOGENO EN EL GRUPO AMIDINO EN LOS CORRESPONDIENTES NITRILOS.

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