Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Products, L.P. . Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/06.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2605433_T3.pdf
Derivados de carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D207/16, C07D405/12, A61P31/20, C07D209/16.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, en la que:
**(Ver fórmula)**
cada uno de Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf y Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
Rh es hidrógeno;
Ri es hidrógeno;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2, - CH2F, -CF3, -CN y metilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluoro, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, -CN, OH;
R7 representa hidrógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.
PDF original: ES-2655518_T3.pdf
Derivados de quinazolinona como inhibidores de VHC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/08/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61P31/12, C07D403/14, A61K31/517, C07D491/113.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, en el que:
al menos uno de al menos uno de **Fórmula**se selecciona independientemente de un grupo que comprende**Fórmula**
y
y el otro**Fórmula** se selecciona del grupo que comprende adicionalmente**Fórmula**
R y R' se seleccionan independientemente de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde
R1 se selecciona de alquilo C1-4; alquilo C2-4 sustituido con metoxi o hidroxilo; y fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y metilo;
R2 es hidroxilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquilC1-4-carbonilamino, alquilC1-4-oxicarbonilamino;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2601461_T3.pdf
Nucleósidos de uracilespirooxetano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/11.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo cualquier posible estereoisómero del mismo, en el que:
R9 es alquilo C1-C6, fenilo, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fenilo, naftilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2597757_T3.pdf
Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo;
R2 es H, halógeno o alquilo C1-3;
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, heterociclo, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6;
o donde
R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ariloxi, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, sulfonamida, nitrilo o alcoxi C1-6;
R4 es alquilo C1-6…
Purinas macrocíclicas para el tratamiento de infecciones víricas.
(08/06/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es oxígeno, nitrógeno, azufre o**Fórmula**
Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno,
Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido por un alquilo o alquilhidroxilo;
o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquilo C1-6- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-;
o Z representa alquil C1-10-O- en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo o alquilhidroxilo,
o Z representa alquil C1-6-O-alquilo C1-6- en…
Derivados de piridona para el tratamiento de infecciones virales y enfermedades adicionales.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es alquilo C1-5 6, sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, halógeno, hidroxilo, amino, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, acilo sulfonamida, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, sulfona, sulfoxida, sulfonamida, heterociclo saturado o parcialmente saturado o nitrilo;
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hisdrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, -CF3 o heterociclo saturado o parcialmente saturado;
o donde
R2 está fusionado con R3 para formar…
1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde:
B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
Z se selecciona de H o halógeno;
o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno;
R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…
Inhibidores bencimidazólicos del virus respiratorio sincitial.
(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de los X, independientemente, es C o N;
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl;
R3 es -(CR6R7)n-R8;
R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3;
R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN;
R5 está ausente en los casos en los que X es N;
R6 y R7 se seleccionan,…
Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos;
en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N;
cada Y es independientemente C o N;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2;
R1 está ausente cuando X ≥ N
R2 -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…
Indoles como agentes antivirales para el virus respiratorio sincitial.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula**
en donde cada X es independientemente C o N;
R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7);
R3 es -(CR8R9)n-R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno;
R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno;
…
Derivados de n-fenil-carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(10/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o tautómero de dicho compuesto, donde
**(Ver fórmula)**
representa:
**(Ver fórmula)**
X representa -(SO2)- o un enlace simple, donde,
Cuando X representa -(SO2)- :
R4 se selecciona del grupo que consiste en -NR5R6, alquilo C1-C6, y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente…
Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/02/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P31/14, C07D403/14, A61K31/513, C07D491/10, A61K31/4412, A61K31/527.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, en donde:
Y es CH, N o CR4;
W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6;**Fórmula**
independientemente se selecciona de un grupo que comprende**Fórmula**
R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde
R1 se selecciona de alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con metoxi o hidroxilo, y fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo y metilo;
R2 es hidroxilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alquiloxi C1-4- carbonilamino;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fluoro;
R5 y R6, cada uno independientemente, son alquilo C1-4; o
CR5R6 juntos forman cicloalquilo C3-7, oxetano, tetrahidrofurano;
o sales farmacéuticamente aceptables o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2558608_T3.pdf
Desazapurinonas macrocíclicas para el tratamiento de infecciones víricas.
(03/02/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que
X es oxígeno, nitrógeno, o azufre
Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno,
Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido con un alquilo o alquilhidroxilo; o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-, alquil C1-6-NH- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-; o Z representa alquil C1-10-O-, en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido…
Sulfamoilarilamidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/01/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/18, A61P31/20, C07C311/16.
Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautómera del mismo, en el que:
R1 representa hidrógeno;
R2 representa alquilo C1- C8 sustituido con uno o más R5,
R3 representa hidrógeno o metilo;
R4 representa metilo;
Cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -C≡CH, -CN, -OH, oxo, alquiloxi C1- C4, -C(≥O)O-R6, -C(≥O)N(R6)2, -N(R6)2, -NR9C(≥O)-R6, -NR9C(≥O)O-R6 y SO2R9;
Cada R6 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3;
R9 representa hidrógeno o alquilo C1-C3;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628953_T3.pdf
Productos intermedios para la preparación de inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/12/2015). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D277/56, C07D417/04, C07C211/45.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula**
que comprende el cierre de anillo y la deshidratación de un compuesto de fórmula**Fórmula**.
PDF original: ES-2555230_T3.pdf
Inhibidores del VHC macrocíclicos sustituidos con pirimidina.
(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
incluyendo un estereoisómero del mismo, en la que
A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(Rab), o -P(≥O)(OR4a)(R4b) en la que;
R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
cada R3a y R3b independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo…
Compuestos con actividad antibacteriana contra Clostridium.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica y tautómero del mismo, en la que:
R1 y R2 son seleccionados, cada uno de manera independiente, entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o polihaloalquiloxi C1-6;
R3 es hidroxi, amino, mono- o di-(alquil C1-4)-amino;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es nitrógeno o CR5, en el que R5 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; a condición de que cuando R3 sea hidroxi, entonces X representa CH y R4 representa hidrógeno;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo o uno de sus solvatos.
Carboxamido-4-[(4-piridil)amino]-pirimidinas para el tratamiento de la hepatitis C.
(28/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección con virus de la hepatitis C, teniendo dicho compuesto la fórmula (I):**Fórmula**
en el que Ar representa un anillo de fenilo opcionalmente sustituido;
Y representa H, halo, NO2 o un miembro opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, acilo y heteroacilo,
o Y puede ser NR2, en el que cada R es independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido o una heteroforma de cualquiera de estos grupos y en el que dos grupos R se pueden ciclar para formar un anillo heterocíclico de 3-8 miembros…
Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.
(03/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Nucleósidos ciclopropílicos de uracilo.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en el que:
R1 es hidrógeno o halo;
R4 es un éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula**Fórmula**
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxicarbonilo de C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo; o
R7 es indolilo, o N-alquil C1-C6-oxi-carbonilindolilo;
R8 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo;
R8' es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; o
R8 y R8', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo de C3-C7;
R9 es alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C7, alquenilo de bencilo, o fenilo, fenilo el…
Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.
(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I:
o un estereoisómero del mismo, en donde:
cada uno de es, independientemente, pirrolidin-2-ilo, 2-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, piperidin-2-ilo, 2-azabiciclo[ 2.2.1]heptan-2-ilo u octahidro-1H-indol-2-ilo, en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; es CR4≥C-NH, NH-C≥CH o NH-C≥N; X1 es CH y X2 es CH; o
X1 es CH y X2 es N; o
X1 es N y X2 es CH;
W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6;
R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde R1 se selecciona de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con metoxi, hidroxilo o dimetilamino;…
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
y las sales y estereoisómeros del mismo, en la que
cada línea discontinua (representada por - - - - ) representa independientemente un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C;
R1 es -NH-SO2R8;
R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7;
n es 3, 4, 5, ó 6;
R4 es alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-7;
R5 representa hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, hidroxi, alcoxi de C1-6, polihalo-alquilo de C1-6;
R6 representa hidrógeno, alcoxi de C1-6, mono- o…
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(02/04/2014) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde
X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C;
R1 es -NH-SO2R6;
R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;
R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo
di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het;
n es 3, 4, 5 ó 6;
en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7,…
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo,
en la que cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional;
X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C;
R1 es -NH-SO2R12;
R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7;
n es 3, 4, 5, ó 6;
W es un heterociclo de fórmula**Fórmula**
Fenilcarbamatos macrocíclicos inhibidores del VHC.
(07/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que:
A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que:
R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo C2-6;…
Derivados indólicos macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis c.
(09/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
incluyendo formas estereoquímicamente isómeras, y sales, hidratos, y solvatos de los mismos, en la que:
- R1 se selecciona de hidrógeno, halo y alcoxi de C1-4;
- R2 se selecciona de alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-6;
- R4 es cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo;
- n es 1 ó 2;
- Y se selecciona de **Fórmula**
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(04/07/2013) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde:
R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula
o
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es indolilo, opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi C1-C6-carbonilo…
Agentes inhibidores de la ciclopropil polimerasa.
(27/02/2013) Un compuesto de fórmula I:
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros del mism, en donde:
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-C4;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el conjunto que consiste en hidrógeno, -C(≥O)R5,
y -C(≥O)CHR6-NH2; o
R3 es hidrógeno y R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o
R3 es hidrógeno, -C(≥O)CHR5, o -C(≥O)CHR6-NH2 y R4 es un grupo de fórmula **Fórmula**
Indoles macrocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxidos, estereoisómeros, tautómeros, formas racémicas, sales,hidratos o solvatos, donde
R1 es una cadena bivalente seleccionada entre
o
donde el átomo de carbono sustituido con R5a y R5b se une al resto de la molécula a través del átomo de nitrógenodel grupo amida y el átomo de carbono del resto acetamida se une al resto de la molécula a través del nitrógeno delanillo indol del compuesto de fórmula (I); o R1 es una cadena bivalente seleccionada entre
donde el grupo sulfonilo se une al resto de la molécula a través del átomo de nitrógeno del grupo amida y el átomode carbono del resto acetamida se une al resto de la molécula…
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(20/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula
los N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional;
X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C;
R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquierátomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos,…