34 inventos, patentes y modelos de MACOR, JOHN, E.

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo, en donde: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

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Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo; R1 es: (i) alquilo…

(R)-3-((3s,4s)-3-fluoro-4-(4-hidroxifenil)piperidin-1-il)-1-(4-metilbencil)pirrolidin-2-ona y sus profármacos para el tratamiento de trastornos psiquiátricos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/12/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P25/16, A61P25/04, A61P25/28, A61K31/454, C07D401/04, C07F9/40.

El compuesto dihidrogenofosfato de 4-((3S,4S)-3-fluoro-1-((R)-1-(4-metilbencil)-2-oxopirrolidin-3-il)piperidin-4- il)fenilo, que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Inhibidores de biaril cinasa.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de unión a B; B se selecciona entre**Fórmula** y **Fórmula** en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A; R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula** en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…

Inhibidores de biaril cinasa.

(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de (R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; (S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; 5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo; 1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina; (S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina; (5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina; (S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina; …

Derivados de carbazol.

(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos; Q es:**Fórmula** R1a es: (i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o (ii)**Fórmula** R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H; R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a; R3 es H, F o Cl; R4 es H, F, Cl o -CH3; …

6H-isocromeno[3,4-c]piridinas y benzo[c][1,7]naftiridin-6-(5H)-onas como inhibidores de la cinasa asociada a adaptador 1 (AAK1).

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X se selecciona entre O y NR5; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1- C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1- C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi, alquilsulfonilamino C1-C3 y cicloalquilsulfonilamino C3-C6; R3 y R4…

Inhibidores de cinasa a base de quinolina.

(26/02/2019) Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona entre imidazopiridazina, isoquinolinilo, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo y pirrolopiridinilo, en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con acilamino C1-C3, alquilo C1-C3, amino, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3- C6, cicloalquilamino C3-C6, dialquilamino C1-C3, -NHCO2alquilo (C1-C3) y fenilcarbonilamino opcionalmente sustituido con un grupo halo o haloalquilo; R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3; R3 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, ciano y halo; …

Inhibidores de biaril quinasa.

(18/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de union a B; B se selecciona entre**Fórmula** en las que "*" indica el punto de union a R5 y "**" indica el punto de union al anillo A; R1 se selecciona entre hidrogeno, amino, -CO2H, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, - NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi y trifluorometilo; R2 se selecciona entre hidrogeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrogeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo,…

Inhibidores de aril lactama quinasa.

(13/12/2018) Un compuesto seleccionado de (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-bromobenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-isobutil-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-bromo-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-cloro-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 4-amino-8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-(difluorometil)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; …

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Antagonistas selectivos de nr2b.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/12/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P25/02, A61P25/16, A61P25/28, C07D401/04, C07D403/04, A61K31/443.

Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde: Ar1 es fenilo o indanilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi; Ar2 es fenilo sustituido con 1 sustituyente de OH y también sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi; X es un enlace o alquileno C1-C3; n es 1 o 2; y el anillo A es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo y está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, hidroxi o alcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluya el siguiente compuesto: **Fórmula**.

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Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre -CH2NRaRb, -C(O)NRaRb, -CH2OR6 y -CO2R6; R2 se selecciona entre hidrógeno y -CO2R6; R3 se selecciona entre hidrógeno y Br; cuando n es 1, R4 se selecciona entre halo, haloalquilo, hidroxialquilo C1-C3, -OR6; o, cuando n es 2, los dos grupos R4 están en átomos de carbono adyacentes y, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de cinco miembros seleccionado entre **(Ver fórmula)** en los que " " indica el punto de unión al anillo aromático de seis miembros; R5 se selecciona entre alquenilo C2,…

Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.

(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…

Inhibidores de aril lactama quinasa.

(05/10/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 e hidroxialquilo C1-C3; R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi y fenilalquilamino C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente…

Antagonista del receptor de CGRP.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P29/00, A61K31/496.

El compuesto (R)-N-(3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-(4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il)-1-oxopropan-2-il)-4-(2-oxo- 1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**.

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Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

Compuestos de quinuclidina como ligandos del receptor de acetilcolina nicotínico alfa-7.

(01/07/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Antagonistas del receptor de CGRP.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo,pirrolidinilo o piperidinilo; R2 es piperidinilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado del grupo que consiste eny o R2 es; R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R5 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R6 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R7 es hidrógeno,…

Moduladores del receptor 88 acoplado a proteína G.

(22/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0 o 1; 5 A está seleccionado de imidazolilo; fenilo; pirazinilo; pirimidinilo; piridinilo; y tiazolilo; R1 está seleccionado de: y en las que denota el punto de unión al resto de la molécula principal; R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C3; cicloalquilo C3-C6; y cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3; R3 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; hidroxialquilo C1-C3; o R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina; R4 está seleccionado…

Moduladores del receptor 88 acoplado a proteína G.

(08/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es seleccionado de fenilo y tienilo; R1 es seleccionado de alquenilo C2-C6; alcoxi C3-C6; alquil C3-C6-sulfanilo; alquinilo C2-C6; cicloalquil C3-C6-alqueniloC2-C4; cicloalquil C3-C6-alcoxi C1-C3; cicloalquiloxi C3-C6; fenoxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C3;fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de alcoxi C1-C3, alcoxiC1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfonilo, ciano, halo y haloalquilo C1-C3; fenilalcoxi C1-C3 en el que laporción fenilo está opcionalmente sustituida con uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de alquiloC1-C3 y halo; y tienilo; R2 es seleccionado de hidrógeno; alcoxi C1-C3; alquilo C1-C3; y halo; R3 es seleccionado de hidrógeno…

Compuestos bicíclicos para la reducción de producción de beta amiloide.

(18/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino;D está seleccionado entre **Fórmula** en las que representa…

DERIVADOS DE ALFA-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDA COMO INHIBIDORES BETA-AMILOIDES.

(28/08/2009) Un compuesto de fórmula I; o un isómero óptico del mismo ** ver fórmula** en la que: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en #(a) un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C 2-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-4, alquitio C1-4 y halógeno; #(b) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno; R es hidrógeno; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en #(a) un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alcoxi C 1-4 y NR 4 R 5 ; #(b) cicloalquilmetilo C…

BIFENIL SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DUALES DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA Y ENDOTELINA.

(01/05/2009) Un compuesto de la siguiente fórmula I o su sal: ** ver fórmula** en la que R1 es ** ver fórmula** R2 es alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialquilo o -(CH2)W Y; R 3 es isoxazol-5-ilo o isoxazol-3-ilo independientemente sustituido con dos de los siguientes sustituyentes: alquilo o halógeno; R4 y R5 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo, o R4 y R5 juntos forman un anillo ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R5 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o alcoxi; w es 0, 1 ó 2; Y es -NR21(C=O)R22, -NR21(C=O)NR19R20, -NR21(C=O)OR18, -NR21SO2R22 o Q ; Q es ** ver fórmula** R18, R19, R20, R21 y R22 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, ciclolaquilo,…

BIFENIL SULFONAMIDAS COMO DOBLES ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA Y ANGIOTENSINA.

(16/05/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido, alcoxialquilo, o alcoxialquilo hidroxi sustituido, o R4 y R5 forman juntos un anillo de ciclobutilo,…

DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS DE S-HT1.

(01/12/2002) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, ALQUILO DE C1 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C1 DE C1 Y Z SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO, AZUFRE, NITROGENO O CARBONO, SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE W, X, Y Y Z SEA NITROGENO; R2, R3, R4 Y R5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO DE C1 ARILO DE C1 R7, R8, UEDEN TOMARSE JUNTAMENTE PARA FORMAR UN ANILLO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, UN ANILLO ARILO DE SEIS MIEMBROS, UN ANILLO HETEROALKILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, TENIENDO 1 HETEROATOMO DE N, O, O S, O UN ANILLO HETEROARILO DE CINCO A SEIS MIEMBROS, TENIENDO 1 O 2 HETEROATOMOS DE N, O, O S; R6 ES CIANO, TRIFLUOROMETILO, O ROGENO, ALQUILO DE C1 A C6 O ARILO; R7 Y R8…

DERIVADOS DE ARIL Y HETEROARIL ALCOXINAFTALENO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07C271/06, A61K31/395, C07D295/14, C07D257/04, C07D215/14, C07D333/28, C07D263/56, C07D213/85, C07D239/34, C07D213/64, C07D271/10.

COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 , R 2 , R{SUP,4}, R{SUP,23}, R{SUP,24}, R{SUP,25} Y R{SUP,26} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION. ESTAS COMPOSICIONES SON UTILES PSICOTERAPEUTICOS Y SON POTENTES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT{SUB,1}).

DERIVADOS DE NAFTALENO.

(16/08/2001) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1} TIENE LA FORMULA (II), (III) O (IV) O (V); R{SUB, 2} ES -R{SUB, 4}, -O-R{SUB, 4}, -O-S(O){SUB, 2}-R{SUB, 4}, -NR{SUB, 4}R{SUB, 5}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-NH(C=X)-(CH{SUB, 2}{SUB, C}-, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}{SUB, B}-O(C=O)NH-(CH{SUB, 2}{SUB,C}(C=O)NH-, R{SUB, 4}(C=O)NH-(C=O)NH-, -CH{SUB, 2}){SUB, B}NH(C=X)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-, -(CH{SUB,2}){SUB, B}O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, -NH(C=X)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)O-, -O(C=O)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)NH-, (CH{SUB, 2}){SUB, B}-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB,…

NUEVAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN SERTRALINA Y UN AGONISTA O ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT1D.

(16/10/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN EL INHIBIDOR RETOMA SELECTIVA DE SEROTOTINA (SSRI), PREFERENTEMENTE (1S-CIS)3-(3,4.DICLOROFENIL)-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-N-METIL-1-NAFTALENAMINA , Y UN AGONISTA O ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE SEROTOTINA 1 (5-HT1) Y AL USO DE TALES COMPOSICIONES PARA TRATAR O PREVENIR UNA CONDICION ELEGIDA DE TRASTORNOS DE HUMOR, QUE COMPRENDEN LA DEPRESION, TRASTORNOS AFECTIVOS TEMPORALES Y DISTEMIA, TRASTORNOS DE ANSIEDAD QUE COMPRENDEN TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA Y TRASTORNO DE PANICO, AGORAFOBIA, TRASTORNO DE PERSONALIDAD ANULADA, SOCIOFOBIA, TRASTORNO COMPULSIVO OBSESIVO,…

DERIVADOS DE 5-(HETERO- O CARBOCICLILAMINO)-INDOL , SU PREPARACION Y USO COMO 5-HT1 AGONISTAS.

(01/06/2000) COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE Z ES (A) O (B); R1 ES (C), (D), (E) O (F); (X) ES O, NH O S; A, B, D, E, Y F SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE C, N, O, O S; R2, R3, R4, R5 Y R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, ALQUILOARILO C1 A C3, HALOGENO, CIANO, NITRO, -NR7R8, -(CH2)MOR9, -SR9, -SO2NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7CO2R9, -NR7COR9, -CONR7R8, O -CO2R9; UNO DE R2 Y R3, R3 Y R4, R4 Y R5, O R5 Y R6 PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO DE ALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, UN ANILLO ARILO DE SEIS MIEMBROS, UN ANILLO HETEROALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO DE N, O, O S, O UN ANILLO HETEROARILO DE CINCO O SEIS MIEMBROS QUE TIENE 1 O 2 HETEROATOMOS DE N, O, O S; R7 Y R8 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, -(CH2)QR10, ALQUILO-ARILO C1 A C3,…

DERIVADOS DE 5-ARILINDOL.

(16/12/1998) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A, B, D, E Y F SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, NITROGENO O CARBONO; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} A C{SUB,6}, (CH{SUB,2}{SUB,N}R{SUB ,7}, O ALQUILARILO C{SUB,1} A C{SUB,3}; R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4}, R{SUB,5} Y R{SUB,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} A C{SUB,6}, ARILO, ALQUILARILO C{SUB,1} A C{SUB,3}, HALOGENO, CIANO, NITRO, (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}R{SUB,9}, (CH{SUB,2}){SUB,M}OR{SUB ,9}, -SR{SUB,9}, SO{SUB,2}NR{SUB,8}R{SUB ,9}, (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}SO{SUB,2}R{SUB,9} , (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}CO{SUB,2}R{SUB,9} , (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}COR{SUB,9,}, (CH{SUB,2}){SUB,M}CONR{SUB ,7}R{SUB,9} O (CH{SUB,2}){SUB,M}CO{SUB ,2}R{SUB,9}; R{SUB,2} Y R{SUB,3}, R{SUB,3} Y R{SUB,4}, R{SUB,4} Y R{SUB,5},…

DERIVADOS ACILAMINOINDOL COMO AGONISTAS DE 5-HT1.

(01/04/1997) COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 0, 1 O 2; M ES 0 O 1; Y Y W SON CADA UNO UN RESIDUO AMINOACIDO; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C3-C6, ALQUINILO C3-C6, ARILO, ALQUILARILO C1-C3, O ALQUILHETEROARILO C1-C3, Y -(CH2)PR3; R2 ES CF3, ALQUILO C1-C6, ARILO, ALQUILARILO C1-C3, Y -OR5; R3 ES CIANO, TRIFLUOROMETILO, O -OR4; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, ALQUILARILO C1-C3, O ARILO; R5 ES ALQUILO C1-C6, ALQUILARILO C1-C3, O ARILO; R6 ES HIDROGENO, -OR7, O -NHCOR7; R7 ES HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, O ALQUILO-ARILO C1 A C3; P ES 1,2, O 3; Y LOS GRUPOS ARILO ANTERIORES Y LAS FRACCIONES ARILO DE LOS GRUPOS ALQUILO-ARILO SON SELECCIONADOS…

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