DERIVADOS DE 5-(HETERO- O CARBOCICLILAMINO)-INDOL , SU PREPARACION Y USO COMO 5-HT1 AGONISTAS.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE Z ES (A) O (B); R1 ES (C), (D), (E) O (F);

(X) ES O, NH O S; A, B, D, E, Y F SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE C, N, O, O S; R2, R3, R4, R5 Y R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, ALQUILOARILO C1 A C3, HALOGENO, CIANO, NITRO, -NR7R8, -(CH2)MOR9, -SR9, -SO2NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7CO2R9, -NR7COR9, -CONR7R8, O -CO2R9; UNO DE R2 Y R3, R3 Y R4, R4 Y R5, O R5 Y R6 PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO DE ALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, UN ANILLO ARILO DE SEIS MIEMBROS, UN ANILLO HETEROALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO DE N, O, O S, O UN ANILLO HETEROARILO DE CINCO O SEIS MIEMBROS QUE TIENE 1 O 2 HETEROATOMOS DE N, O, O S; R7 Y R8 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, -(CH2)QR10, ALQUILO-ARILO C1 A C3, ARILO, O PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO DE CUATRO A SEIS MIEMBROS; R9 ES HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ALQUILO-ARILO C1 A C3, ARILO, O -(CH2)WR11; R10 Y R11 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE -OH, -OR12, -CO2R12, -CONHR12, O CIANO; R12 ES HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, O ALQUILO-ARILO C1 A C6; R13 ES HIDROGENO, -OR14, O -NHCOR14; R14 ES ALQUILO C1 A C6, O ALQUILO-ARILO C1 A C3; N ES 0, 1, O 2; M ES 1, 2, O 3; Q ES 2, 3, O 4; W ES 2, 3, O 4; LOS GRUPOS ARILO ANTERIORES Y LAS MITADES ARILO DE LOS GRUPOS ALQUILO-ARILO ANTERIORES SON INDEPENDIENTEMENTE FENILO O FENILO SUSTITUIDO, DONDE DICHO FENILO SUSTITUIDO PUEDE SER SUSTITUIDO CON DE UNO A TRES ENTRE ALQUILO C1 A C4, HALOGENO, HIDROXILO, CIANO, CARBOXIAMIDO, NITRO, Y ALCOXILO DE C1 A C4; Y UNA LINEA QUEBRADA REPRESENTA UN OPCIONAL DOBLE ENLACE; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS. ESTOS COMPUESTOS SE USAN PSICOTERAPEUTICAMENTE Y SON POTENTES AGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT1) Y PUEDEN SER USADOS EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, ANSIEDAD, DESORDENES ALIMENTICIOS, OBESIDAD, ABUSO DE DROGA, CEFALEA EN RACIMOS, MIGRAÑA, DOLOR, HEMICRANEA PAROXISMICA CRONICA Y CEFALEA ASOCIADA CON DESORDENES VASCULARES, Y OTROS DESORDENES SURGIDOS DE NEUROTRANSMISION SEROTONERGICA DEFICIENTE. LOS COMPUESTOS TAMBIEN PUEDEN USARSE COMO ANTIHIPERTENSIVOS QUE ACTUAN CENTRALMENTE Y VASODILATADORES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET, NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: MACOR, JOHN, E..

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 6 de Octubre de 1992.

Fecha Concesión Europea: 15 de Marzo de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D209/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Triptaminas.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Noruega, Polonia, Federación de Rusia, Ucrania, Estados Unidos de América, Checoslovaquia.

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