DERIVADOS DE ALFA-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDA COMO INHIBIDORES BETA-AMILOIDES.
Un compuesto de fórmula I; o un isómero óptico del mismo ** ver fórmula** en la que:
R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en #(a) un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C 2-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-4, alquitio C1-4 y halógeno; #(b) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno; R es hidrógeno; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en #(a) un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alcoxi C 1-4 y NR 4 R 5 ; #(b) cicloalquilmetilo C 3-7 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, alquilo C1-4 C(=O)NH- y alquilo C1-4 OC(=O)NH-; #(c) un alquilo C1-6 -C(=O)-A de cadena lineal o ramificada; #(d) -B-naftilo; #(e) ** ver fórmula** en la que: cada uno de D y E es independientemente un enlace directo, un alquilo C-1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C 2-6 o cicloalquilo C 3-7; Z se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, hidroxi, -OCBF2, -OCF3, -CF3 y -CHF2; cada uno de X e Y se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, (halógeno)3C-, (halógeno)2CH-, alquilo C1-4 S-, alquilo C1-4 S(O)-, alquilo C1-4 SO2-, nitro, F3S- y ciano; -OR 6 ; -NR 4 R 5 ; -NR 7 C(=O)R 8 ; -NR 7 C(=O)OR 8 ; -NHSO 2 alquilo C 1-4; -N(SO2 alquilo C1-4)2; -C(=O)W, en el que W se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C 1-4, alcoxi C 1-4, fenoxi y -NR 4 R 5 ; -OC(=O)alquilo C1-4; -fenilo, en que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con ciano, halógeno, alcoxi C 1-4, alquilo C 1-4 S-, CH 3C(=O), alquilo C 1-4 S(O)- o alquilo C 1-4 SO 2-; y un grupo heterocíclico, en el que dicho grupo heterocíclico se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tiofuranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, oxazolilo, iso-xazolilo, tiadiazolilo y tiazolilo, en el que dicho grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halógeno, alquilo C 1-4, (halógeno)alquilo C 1-4 y CO 2 alquilo C 1-4; (f) -B-(heterociclo), en el que dicho heterociclo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tiofuranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiadiazolilo y tiazolilo en el que dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halógeno, alquilo C1-4, CO2 alquilo C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C1-6)piperazin-1-ilo; (g) -B-(piperidin-4-ilo), en el que dicho piperidin-4-ilo está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, CH2C(=O) fenilo, fenilo y fenilmetilo en el que dicho alquilo C1-6 y dicho fenilo están opcionalmente sustituidos con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, halógeno, bencimidazol-2-ilo, piridilo y tetrahidrofurano-2-ilo; y -C(=O)W'', en el que W'' se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi C1-4, R 9 y -NR 4 R 5 ; #A es hidroxi, alcoxi C1-4 o NR 4 R 5 ; #B es un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C 3-6; #R 3 es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, (halógeno)3C-, (halógeno)2CH- y halógenoCH2-; cada uno de R 4 y R 5 son independientemente hidrógeno, un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilmetilo C3-7, alcoxi C1-4, fenilo, bencilo, piridilo, piperidin- 4-ilo, indan-1-ilo, indan-2-ilo, tetrahidrofurano-3-ilo o pirrolidin-3-ilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, (halógeno) 3C-, (halógeno) 2CH-, halógenoCH 2-, hidroximetilo, benciloximetilo, fenilo, piridilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (halógeno)3C-O-, (halógeno)2CH-O-, alquiltio C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, 4-(alquilo C1-6)piperazin-1-ilo, 4-fenilpiperazin-1-ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-piridilpiperazin-1-ilo, CO2H, alquilo CO 2C 1-4, C(=O)NH alquilo C 1-4 y C(=O)N(alquilo C 1-4) 2; R 4 y R 5 tomados juntos pueden ser morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin- 2-ilo, decahidroquinolin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, [1,4]-oxazepan-4-ilo, azetidin-1-ilo, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo o 2,3-dihidro-1H-indol-1-ilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, (halógeno) 3C-, (halógeno)2CH-, halógenoCH2-, fenilo, piridilo, bencilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, CO2H, CO2 alquililo C1-4, C(=O)NH alquilo C1-4 y C(=O)N (alquilo C1-4)2; R 6 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C3-6, bencilo o fenilo, en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, amino, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, (alquilo C1-4)(fenil)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C 1-6)piperazin-1-ilo; R 7 es hidrógeno o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; R 8 es un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C 3-7, fenilo, piridilo o furanilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquilo C1-4)NH-, di(alquilo C1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin- 1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C1-6)piperazin-1-ilo; R 9 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C3-6, bencilo, fenilo, oxazolilo o piridilo; en el que cada uno está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, (halógeno)3C-, (halógeno)2CH-, halógenoCH2-, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, amino, (alquilo C1-4) NH-, di(alquilo C 1-4)N-, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo y 4-(alquilo C 1-6)piperazin-1-ilo; o una de sus sales no tóxica farmacéuticamente aceptable. 266 null ES 2 325 205 T3
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD P.O. BOX 4000,PRINCETON NJ 08543-4000.
Inventor/es: MACOR, JOHN, E., PARKER, MICHAEL, F., BRONSON, JOANNE J., MCELHONE,KATHARINE E, MATE,ROBERT,A, GAI,YONGHUA, BERGSTROM,CARL,P, MARCIN,LAWRENCE,R.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 6 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07C237/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › siendo la estructura carbonada acíclica y saturada.
- C07C237/14 C07C 237/00 […] › siendo saturada la estructura carbonada y conteniendo ciclos.
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