Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

n es 0, 1 o 2;

R1 se selecciona entre -CH2NRaRb, -C(O)NRaRb, -CH2OR6 y -CO2R6;

R2 se selecciona entre hidrógeno y -CO2R6;

R3 se selecciona entre hidrógeno y Br;

cuando n es 1, R4 se selecciona entre halo, haloalquilo, hidroxialquilo C1-C3, -OR6; o,

cuando n es 2, los dos grupos R4 están en átomos de carbono adyacentes y, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de cinco miembros seleccionado entre

**(Ver fórmula)**

en los que " " indica el punto de unión al anillo aromático de seis miembros;

R5 se selecciona entre alquenilo C2, -NHC(O)R7, -C(O)NHR7,

**(Ver fórmula)**

cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;

R7 se selecciona entre alquilo C1-C6 y aminoalquilo C1-C6;

R8 se selecciona entre aminoalquilo C1-C6, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1- C6 y fenilo; y

Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alcoxi C1-C3alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, aminoalquiloC2-C6, cianoalquilo C1-C3, cicloalquil C3-C6alquilo C1-C3,

**(Ver fórmula)**

Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre azetidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,

**(Ver fórmula)**

en donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre acilamino C1-C3, alquilo C1-C3, amino, aminoalquilo C1-C3, hidroxi y metilamino

para uso en el tratamiento o la gestión de una enfermedad o un trastorno mediados por actividad de AAK1 seleccionados entre enfermedad de Alzheimer, trastorno bipolar, dolor, enfermedad de Parkinson y esquizofrenia.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/059646.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACOR, JOHN, E., BRONSON, JOANNE J., RAJAMANI,RAMKUMAR, DZIERBA,CAROLYN DIANE, KARAGEORGE,GEORGE N, DASGUPTA,BIRESHWAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/02 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

PDF original: ES-2678877_T3.pdf

 

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