29 inventos, patentes y modelos de FREYNE, EDDY JEAN EDGARD

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…

Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.

(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra; R3 representa hidrógeno; R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa: (a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb; (b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb; (c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb; (d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…

Derivados heterociclilos bicíclicos como inhibidores de FGFR quinasa para uso terapéutico.

(06/04/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en donde X1, X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3, nitrógeno, NH o C≥O; X5 representa CR6, nitrógeno, NH o C≥O; siempre y cuando no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que cuando X5 representa C≥O, X4 y X5 están unidos por un enlace sencillo y de tal manera que al menos un enlace en el sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 , ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 ,…

Pirrolopirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(03/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que Y representa -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6- Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1-6-; en los que cada -alquilo de C1-6- en cualquiera de -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-; -alquilo de C1-6-CO-Het1-alquilo de C1- 6-; -alquilo de C1-6-Het2-CO-NR4-alquilo de C1-6-; o -alquilo de C1-6-NR3-CO-alquilo de C1-6-NR4-CO-alquilo de C1- 6- está opcional e independientemente sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi, fenilo…

Derivados de quinazolina como MTKI.

(17/02/2016) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que: Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -; X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-; X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-; R2 representa hidrógeno, ciano, halo,…

Derivados de quinazolina macrocíclicos y su uso como MTKI.

(11/02/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde Z representa NH; Y representa -alquilC3-9-, -alquenilC2-9-, -alquilC1-5-oxi-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR13-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR14-COalquilC1- 5-, -alquilC1-6-NH-CO-, -NH-CO-alquilC1-6-, -CO-alquilC1-7-, -alquilC1-7-CO-, alquilC1-6-CO-alquiloC1-6, -alquilC1-2-NR23-CO-CR16R17-NH-, -alquilC1-2-CO-NH-CR18R19-CO-, -alquilC1-2-CO-NR20-alquilC1-3-CO-, -alquilC1-2-NR21-CH2-CO-NH-alquilC1-3-, -NR22-CO-alquilC1-3-NH-, -alquilC1-3-NH-CO-Het20-, alquilC1-2-COHet21- CO- o -Het22-CH2-CO-NH-alquilC1-3-; …

Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia.

(13/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe,…

Pirimidinas heterocíclicas anilladas de 5 miembros como inhibidores de cinasas.

(09/07/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en laque: X1 y X2 son cada uno CH; Q1 es CH2, o N; Q2 es CH2, N u O ;n es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; es -N≥CH-; el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbonilo o **Fórmula**

Derivados de indolilalquilamino sustituidos con aza-biciclohexilo como inhibidores novedosos de histona desacetilasa.

(26/09/2012) Compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo; cada m es un número entero con valor 1 ó 2; X es independientemente N o CH; A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**

Derivados de quinazolina macrocíclicos como agentes antiproliferativos.

(04/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que Z representa O, CH2, NH o S; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquinil C3-7-CO-NHopcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquiloxi C1-5- alquilo C1-5-,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN DE LA TUBULINA.

(08/11/2011) Un proceso para preparar un compuesto según se reivindica en la reivindicación 1, que se caracteriza por que se añade un exceso de una base a un intermedio de fórmula (II) en presencia de un intermedio de fórmula (III), donde W es cloro o bromo u otro grupo saliente, en un disolvente adecuado, con las variables según se han definido en la reivindicación 1; o, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten unos en otros utilizando transformaciones conocidas en la materia y además, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con un ácido, o en una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con…

PIRAZOLOPIRAMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LAS QUINASAS DEL CICLO CELULAR.

(07/10/2010) Un compuesto de fórmula (I),

DERIVADOS DE 3-CIANO-QUINOLINA CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.

(23/03/2010) Un compuesto que tiene la fórmula

DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-SINTASA-QUINASA 3.

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula **ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde el anillo A representa fenilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo; R 1 representa hidrógeno; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; o alquiloxi C1-6alquil-carbonilo C1-6 sustituido opcionalmente con alquiloxicarbonilo C1-6; X 1 representa un enlace directo; -(CH 2 )n3- o -(CH 2 )n4- X1a-X1b-; donde n3 representa un número entero con valor 1, 2, 3 o 4; donde n4 representa un número entero con valor 1 o 2; donde X1a…

DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-1-(FENILALQUENIL)-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE IV Y DE CITOQUINA.

(01/05/2008) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO; CICLOALQUILO C{SUB, 3-6}; UN HETEROCICLO SATURADO DE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] HEPTANILO; ALQUIL(C{SUB,1-6}SULFONILO; ARILSULFONILO; O ALQUILO C{SUB,1-10}SUSTITUIDO; R{SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C{SUB,1-6}; R{SUP,4} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUB,1-4})CARBONILO O ARILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6}OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUP,1-6}CARBONILO…

DERIVADOS DE AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3-BETA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D239/42, C07D413/12, C07D213/82, C07D407/12.

Compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6); alquiloxi(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6) sustituido con formilo, alquil(C1-6)carbonilo, alquiloxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)carboniloxilo; alquiloxi(C1-6)alquil(C1-6)carbonilo opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1-6)carbonilo; X es -NR1-; -NH-NH-; -N=N-; -O-; -C(=O)-; -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-O-; -O-C(=O)-alquilo(C1-6)-; -C(=O)-O-alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-; -C(=O)-alquilo(C1-6)-O-; -O-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=O)-O-; -O-C(=O)-C(=O)-; -C(=O)-NR1-, -NR1-C(=O)-; -C(=S)-NR1-, -NR1-C(=S)-; -NR1-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=S)-NR1-; -NR1-S(=O)-NR1-; -NR1-S(=O)2-NR1-; -alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-O-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-; -alquilo(C1-6)-O-.

QUINAZOLINONAS QUE INHIBEN LA FARNESILTRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61P43/00, C07D401/06, C07D405/06, A61K31/517, C07D405/04, C07D403/06, C07D521/00, C07D239/82.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde la línea discontinua representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1 - 6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2 - 6, alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, alquiloxi C1 - 6-alquiloxi C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, aminoalquiloxi C1 - 6, mono- o di(alquil C1 - 6)aminoalquiloxi C1 - 6, Ar 1 , Ar 1 alquilo C1 - 6, Ar 1 oxi o Ar 1 alquiloxi C1 - 6; cada uno de R 3 y R 4 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, Ar 1 oxi, alquiltio C1 - 6, di(alquil C1 - 6)amino, trihalometilo o trihalometoxi; R 5 es.

DERIVADOS DEL 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA IL-5.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P43/00, A61P11/06, C07D401/12, A61K31/53, A61P37/08, A61P29/00, A61K51/00, C07D253/06, C07D253/075.

Un compuesto de fórmula sus N-óxidos, sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, sus aminas cuaternarias o sus isómeros, donde: p representa un número entero que es 2; q representa un número entero que es 1; X representa S; R1 representa hidrógeno; R4 representa cloro; R5 representa cloro; R2 representa piridinil sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en y.

ANALOGOS 3-FURANILO DE TOXOFLAVINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/5377.

Un compuesto que tiene la **fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde m representa un número entero que es 0 ó 1; n representa un número entero que es 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con fenilo, piridinilo o morfolinilo, fenilo o fenilo sustituido con uno o en caso posible más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4, -NO2 o ciano-alquilo C1-4, piperidinilo o piperidinilo sustituido con uno o en caso posible más sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4 o fenil-alquilo C1-4, fenil-alquilo C1-4 o alquiloxicarbonilo C1-4.

DERIVADOS DE 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA INTERLEUCINA-5.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2006). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P11/06, A61K31/53, C07D417/14, C07D413/10, C07D417/10.

Un compuesto que tiene la fórmula: los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en el que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; X representa un enlace directo; Y representa O, S, NR5, o S(O)2; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halógeno, polihaloalquilo C1-6; o alquiloxilo C1-6; R2 representa Het1; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; o R3 y R4 juntos forman un alcanodiilo C2-6; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; cada R6 representa independientemente alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo, o Het6sulfonilo; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, Het3 o R6.

DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE IV Y DE LA CITOQUININA.

(16/04/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N DO O BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} C SUB,3} EMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] USTITUIDO; R SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C SUB,1} C SUB,6}; =C=X ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA =C=O; =C=CH ODIILO C SUB,1} ORMULA: -CR SUP,6}=CR SUP,7} -; L ES HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} 1} LO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILSULFONILO O ARILSULFONILO C SUB,1} LO ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; HET SUP,1} ES MORFOLINILO O PIRIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14, C07D498/04, A61K31/4427, C07D261/04, A61K31/42, C07D413/04.

Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.

DERIVADOS PIRIDINICOS QUE INHIBEN PDE IV.

(01/07/2004) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: L es hidrógeno; -A-B- es un radical bivalente de fórmula: -CR4=CR5- (a-1); o -CHR4-CHR5- (a-2); D es O o NR6; Q es un radical de la fórmula R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; trifluorometilo; cicloalquilo C3-6; carboxilo; alquiloxicarbonilo C1-4; cicloalquilaminocarbonilo C3-6; arilo; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con ciano, amino, hidroxi, alquilcarbonilamino C1-4, arilo o Het1; o R2 es un radical de fórmula: -O-R9 (c-1) o -NH-R10 (c-2) R3 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R6 es hidrógeno, alquilo C1-4 o ciano; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo C1-6; difluorometilo; trifluorometilo;…

DERIVADO DE 2-CIANOIMINOIMIDAZOL QUE INHIBEN LA PDE IV.

(16/12/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2 CIANOIMINOIMIDAZOL DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, DONDE R 1 Y R 2 CADA UNO I NDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , DIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETILO, CICLOALQUILO C 3-6 , UN HETEROCIC LO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; 6,7 - DIHIDRO - 5H - CICLOPENTAPIRIDINILO; BICICLO[2.2.1] - 2 - HEPTENILO; BICICLO[2.2.1]HEPTANILO; ALQUILSULFONILO C 1-6 ; ARILSULFONILO O ALQUILO C 1-10 SUSTITUIDO; R 3 ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C 1-6 ; R 4 ES…

DERIVADOS DE 1,3 - DIHIDRO - 1 - (FENILALQUIL) - 2H - IMIDAZOL - 2 - ONA QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD FRENTE A PDE IV Y A CITOQUINAS.

(01/11/2002) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE EL USO DE COMPUESTOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE PADECEN ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UNA ACTIVIDAD ENZIMATICA O CATALITICA ANORMAL DE LA FOSFODIESTERASA IV (PDE IV) Y/O ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UN EXCESO FISIOLOGICAMENTE PERJUDICIAL DE CITOCINA, EN PARTICULAR ENFERMEDADES ALERGICAS, ATOPICAS E INFLAMATORIAS, POSEYENDO DICHOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N ALES DE ADICION DE ACIDOS O DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO;…

DERIVADOS DE 1H-BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS POR PIRROLOIMIDAZOLILO E IMIDAZOPIRIDINILO COMO INHIBIDORES DE AROMATASA.

(16/12/2001) DERIVADOS DE 1H-BENZIMIDAZOL SUSTITUIDOS POR PIRROLOIMIDAZOLIL E IMIDAZOPIRIDINILO CON FORMULA (I) DONDE N ES 0 O 1; R1 ES HIDROGENO, NITRO, AMINO, MONOO, (C1-6) ALQUILO, HIDROXI O (C1-6) ALQUILOXI; R2 ES HIDROGENO; (C1-10) ALQUIL; (C3-6) ALQUENIL; (C3-6) ALQUINILO; (C3-7) CICLOALQUILO; FENILO; FENILO SUSTITUIDO; (C1-4) ALQUILO SUSTITUIDO POR FENILO, SUSTITUTO DE FENILO, NAFTALENILO, TIENILO, FURANILO, (C1-4) ALQUILFURANILO, (C3-7) CICLOALQUILO; Y R3 ES HIDROGENO, (C1-8) ALQUILO, (C3-7) CICLOALQUILO; HIDROXI, AMINO; (C1-6) ALQUILOXI; (C1-6) ALGUILOXICARBONILAMINO; FENILO; (C1-4) ALQUILO SUSTITUIDO POR FENILO, PIPERACINILO, 4-(C14)ALQUILO)PIPERACINILO O MORFOLINILO; CADA FENILO SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE ES FENILO SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE HALOGENO, HIDROXI, HIDROXIMETILO, TRIFLUOROMETILO, (C1-6) ALQUILO, (C1-6)…

DERIVADOS DE QUINOLINA (1H-AZOL-1-ILMETIL) SUSTITUIDA, QUINAZOLINA O QUINOXALINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1996). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, A61K31/47, C07D401/06, C07D409/14, C07D403/14, C07D403/06.

SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICCION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ESOMERICAS DE LOS MISMOS; EN DONDE -X1=X2- ES -CH=CH-, -CH=N-, O -N=CH-; R ES HIDROGENO O ALKIL C1-6; Y ES HIDROGENO, ALKIL C1-10, CICLOALKIL C3-7, AR1, AR2 ALKIL C1-6, ALKENIL C2-6 O ALKINIL C2-6; Z ES RADICAL DE LA FORMULA (A-1), (A-2), (A-3), (A-4), (B-1), (B-2), (B-3), (B-4), (B-5), (B-6), (C-1), (C-2), (C-3), (C-4), (C-5) CUYOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR UNA PROLIFERACION EXCESIVA Y / O UNA DIFERENCIACION ANORMAL DE LOS TEJIDOS EPITELIALES. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS FARMACEUTICOS INCLUYENDO DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS Y METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

DERIVADOS 3,5-DIHIDROIMIDAZO[2 ,1-B]QUINAZOLINA-2(1H)-ONA INOTROPICO Y LUSITROPICO POSITIVO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

DERIVADOS 3,5-DIHIDROIMIDAZO[2 ,1-B]QUINAZOLINA-2(1H)-ONA INOTROPICO Y LUSITROPICO POSITIVOS DE LA FORMULA SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE ELLAS, EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, PIRIDINILO, O TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALQUILO C1-6; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HIDROXI ALQUILO C1-6 O FENILO; O R1 Y R2 TOMADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR TAMBIEN UN RADICAL ALCANODIILO C1-5; X ES UN RADICAL DE FORMULA = O (A), = N-O-R3 (B), O = CH-R4 (C); R3 ES HIDROGENO, TRI(ALQUILO C1-6)SILILO O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6 O COOCH2CONR7R8; R4 ES COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6, COOCH2CONR7R8 O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6 O COOCH2CONR7R8. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. METODOS DE PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

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