35 inventos, patentes y modelos de DUMAS, JACQUES

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I), una sal, o una forma diaestereoisomérica del mismo, como un estereoisómero aislado o como una mezcla de estereoisómeros**Fórmula** en la que A es pirimidina, opcionalmente sustituida con 1 a 3 sustituyentes que son independientemente R1, OR1, S(O)pR1, C(O)R1, C(O)OR1, C(O)NR1R2, halógeno, hidroxi, amino, ciano, o nitro; B es fenilo, naftilo, o piridilo, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes que son independientemente alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquilamino C1-C6, halógeno, ciano, o nitro; L es un grupo…

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que las líneas de puntos entre el anillo A y los primeros átomos de los grupos R1 y R4, respectivamente, indicanposibles dobles enlaces, si fuera necesario para las estructuras de R1 y R4 ; el círculo de puntos en el anillo A indica que el anillo A es aromático; el paréntesis indica los átomos de carbono del anillo A a los que se puede unir la pirrolotriazina; R1 representa H o halógeno; R2 representa H o halógen o;R4 representa * -C(O)-NR8R9 en el que R8 representa H o alquilo (C1-C3); y R9 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo opcionalmente sustituido; * -OR10 en el que R10 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente…

(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…

(16/04/2012) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** en la que, Y es OR1 o NHR2, Hal es cloro o bromo, R1 es H o alquilo C1-C6 R2 es H, OH, CH3 o CH2OH, Z1 y Z2 son cada uno H u OH, en los que solo uno de Z1 o Z2 puede ser OH. de X1 a X7 son cada uno, independientemente, H, OH u O(CO)alquilo C1-C4, y n es 0 ó 1, con la condición de que se cumpla al menos una de las condiciones a-c, a) Z1 o Z2 es OH, b) Y es NHR2 y R2 es OH, c) n es 1, o una sal del mismo, o un estereoisómero aislado del mismo.

(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…

(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…

(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I: A-D-B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…

(28/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la que m es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; y R3 es *-O(CH2)nAr, en la que Ar es fenilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, en la que Ar puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, amino, metilo, etilo, propilo, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, y en la que n es 0 ó 1, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están fijados, forman un anillo de pirrol o pirazol, pudiendo estar dicho anillo de pirrol o pirazol opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados…

(25/04/2011) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéutica aceptable del mismo,donde A es furilo, tienilo, tiadiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo o fenilo, opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R1, OR1, NR1R2, S(O)pR1, SO2NR1R2, C(O)NR1R2, C(NR1)R2, NR1SO2R2, C(O)R1, C(O)OR1, NR1C(O)R2, NR1C(O)OR2, halógeno, ciano, y nitro; B es (i) fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, C1-C5 haloalquilo ramificado o…

(25/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)

(13/07/2010) Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está…

(01/11/2008) Un procedimiento para evaluar la eficacia de un compuesto de fórmula I en el tratamiento de una enfermedad en un sujeto mamífero, o una célula obtenida del mismo, que comprende: medir la expresión o actividad de Raf, VEGFR-2, VEGFR-3, p38, PDGFR-beta y/o Flt-3 en una muestra obtenida de dicho sujeto que se ha tratado con un compuesto de fórmula I, y determinar los efectos de dicho compuesto en dicha expresión o actividad, en el que dicho compuesto de fórmula I es: B - NH - C(O) - NH - L - M - L 1 - (Q)1 - 3 (I) en la que B es (i) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O) R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno,…

(16/01/2008) El uso de un compuesto de arilurea de fórmula I, una forma salina de un compuesto de Fórmula I, un estereoisómero aislado o mezclado de un compuesto de Fórmula I, un éster de un compuesto de fórmula I, un metabolito de un compuesto de fórmula I, o un pro-fármaco de un compuesto de Fórmula I para la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir una enfermedad o afección mediada por PDGFR (Receptor del Factor de Crecimiento Derivado de Plaquetas) en mamíferos, o en una célula de mamífero del mismo donde: A es fenilo, opcionalmente sustituido 1, 2 o 3 veces con R3, donde cada R3 es independientemente alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, hasta per-haloalquilo, alcoxi C1-C5, haloalcoxi C1-C5, hasta per-haloalcoxi, halógeno, ciano, o nitro; o A es un grupo de fórmula: opcionalmente sustituido 1, 2, 3, 4, 5 o 6 veces con R4 donde…

(16/06/2007) Uso de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en la cual A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por **fórmula** alquilo C3-C10, cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente…

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que X se selecciona de O y S; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-C6), C(O)-alquilo(C1-C6), y benzoílo; R2 se selecciona de fenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo (C1-C6), halógeno-alcoxi (C1-C6), C(O)RA, C(O)NRBRB, NRBRB, NH[alquil(C1- C6)]0-1S(O)2RB, NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)RA , y NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)ORB , un heterociclo seleccionado de un heterociclo de 6 miembros, un heterociclo de 5 miembros y un heterocíclico bicíclico condensado, estando cada heterociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo…

(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en cuya fórmula A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C3-C10, Cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3…

(16/07/2006) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea y N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(2-cloro-4-(2-(N-metilcarbamoil)(4-piridiloxi))fenil)-urea , las 4-bromo-3(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)-fenil-urea…

(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…

(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1…

(16/04/2005) Nuevos derivados de 2-aril-3-hidroxi-clclopentenona. Los derivados de 2-aril-3-hidroxi-clclopent-2-en-1-ona de fórmula (I) y sus enantiómeros puros son nuevos. Ar = grupo a de fórmula (a) o (b); X = halo, NO{sub,2}, CN, alquilo, alcoxi, o haloalcoxi; n = 0-3; A, B = alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, polialcoxialquilo o alquiltioalquilo (todos opcionalmente sustituidos por uno o más halo), cicloalquilo (opcionalmente insaturado, opcionalmente interrumpido por uno o más heteroátomos y opcionalmente substituido), o fenilo o fenilalquilo (ambos opcionalmente substituidos por uno o más halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, CN y NO{sub,2}; o CAB = anillo saturado o insaturado (opcionalmente interrumpido por al menos un heteroátomo…