DIARILUREAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASAS.
Un procedimiento para evaluar la eficacia de un compuesto de fórmula I en el tratamiento de una enfermedad en un sujeto mamífero,
o una célula obtenida del mismo, que comprende: medir la expresión o actividad de Raf, VEGFR-2, VEGFR-3, p38, PDGFR-beta y/o Flt-3 en una muestra obtenida de dicho sujeto que se ha tratado con un compuesto de fórmula I, y determinar los efectos de dicho compuesto en dicha expresión o actividad, en el que dicho compuesto de fórmula I es: B - NH - C(O) - NH - L - M - L 1 - (Q)1 - 3 (I) en la que B es (i) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O) R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano y nitro; (ii) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O) R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano y nitro; (iii) un grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C (O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C(O)R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano, oxo y nitro; o (iv) un grupo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros en el que el primer anillo está unido al NH de la figura I y contiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S; y el segundo anillo está condensado al primer anillo usando de 3 a 4 átomos de carbono. El grupo heteroarilo bicíclico está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R 1 , OR 1 , NR 1 R 2 , S(O)qR 1 , SO2NR 1 R 2 , NR 1 SO2R 2 , C(O)R 1 , C(O)OR 1 , C(O)NR 1 R 2 , NR 1 C (O)R 2 , NR 1 C(O)OR 2 , halógeno, ciano, oxo y nitro. L es (i) fenilo, opcionalmente sustituido 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)-amino, halógeno, ciano y nitro; (ii) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)amino, halógeno, ciano y nitro; (iii) un grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)-amino, halógeno, ciano y nitro; o (iv) un grupo heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros que tiene 1-6 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C5 lineal o ramificado, halógenoalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquil(C1-C6)-amino, halógeno, ciano y nitro. M es...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 400 MORGAN LANE,WEST HAVEN, CT 06516.
Inventor/es: DUMAS, JACQUES, SCOTT, WILLIAM, J., LYNCH, MARK, LADOUCEUR, GAETAN, WILHELM,SCOTT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
- A61K31/4412 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
- A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
- A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61L31/16 A61 […] › A61L PROCEDIMIENTOS O APARATOS PARA ESTERILIZAR MATERIALES U OBJECTOS EN GENERAL; DESINFECCION, ESTERILIZACION O DESODORIZACION DEL AIRE; ASPECTOS QUIMICOS DE VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS; MATERIALES PARA VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS (conservación de cuerpos o desinfección caracterizada por los agentes empleados A01N; conservación, p. ej. esterilización de alimentos o productos alimenticios A23; preparaciones de uso medico, dental o para el aseo A61K). › A61L 31/00 Materiales para otros artículos quirúrgicos. › Materiales biológicamente activos, p. ej. sustancias terapéuticas.
- G01N33/574 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › para el cáncer.
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