INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.
Un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en cuya fórmula A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C3-C10,
Cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, cicloalquilo C3-C10, rilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-C10 Sustituido, alcoxilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-heteroarilo C4-C23 sustituido e -Y-Ar; donde X es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5 C(O)R5', -NR5 C(O)OR5' y halógeno hasta per-halosustitución; en cuyas fórmulas R5 y R5' se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, alquenilo C2-C10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y heteroarilo C3-C13 hasta per-halosustituido, en cuyas fórmulas Y es -O-, -S-, -N(R5)-, -(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -NR5 C(O)NR5R5'-,-NR5C(O)- , -C(O)NR5a-O(CH2)m-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -CHXa -, -CXa2-, -S-(CH2)m- y -N(R5 )(CH2)m-, m = 1-3, y X a es halógeno; y Ar es una estructura aromática de 5-10 miembros que contiene 0-2 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre que está insustituida o sustituida con halógeno hasta per-halosustitución y sustituida opcionalmente con Zn1, encuyafórmula n1 es 0 a 3 y cada Z se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5 , -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -C(O)R5 , NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C23 sustituido; en cuyas fórmulas, si Z es un grupo sustituido, estásustituido conlosuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5' , -NR5C(O)R5' y -NR5C(O)OR5', y en cuyas fórmulas R2 es arilo C6-C14, heteroarilo C3-C14, arilo C6-C14 sustituido o heteroarilo C3-C14 sustituido, en cuyas fórmulas, si R2 es un grupo sustituido, está sustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Vn, en cuya fórmula n = 0-3 y cada V se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -OR5 , -SR5, -NR5R5', -C(O)R5, -OC(O)NR5R5', -NR5 C(O)OR5', -SO2R5, SOR5, -NR5C(O)R5', -NO2, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C24, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, arilo C6-C14 sustituido, heteroarilo C3-C13 sustituido, alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C24 sustituido, donde, si V es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -NR5 R5', -OR5, -SR5, -NR5C(O)R5', -NR5 C(O)OR5' y -NO2; en cuyas fórmulas R5 y R5' son cada uno independientemente como se define con anterioridad.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BAYER CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 100 BAYER ROAD,PITTSBURGH, PA 15205.
Inventor/es: DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, LOWINGER, TIMOTHY, BRUNO, PAULSEN, HOLGER, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., HATOUM-MOKDAD, HOLIA, JOHNSON, JEFFREY, REDMAN, ANIKO, SIBLEY, ROBERT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 7 de Junio de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D231/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
- C07D307/66 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
- C07D333/36 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- C07D231/38 C07D 231/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
- C07D231/40 C07D 231/00 […] › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
- C07D307/66 C07D 307/00 […] › Atomos de nitrógeno.
- C07D333/36 C07D 333/00 […] › Atomos de nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Patentes similares o relacionadas:
Nueva base de oxidación derivada de 1-hexil-4,5-diaminopirazol, composición que la contiene y su uso en tintes de oxidación de fibras de queratina, del 11 de Marzo de 2020, de L'OREAL: Compuesto de la fórmula (I) que sigue: **(Ver fórmula)** y también sus sales de adición con ácidos orgánicos o minerales, sus tautómeros y sus solvatos, […]
Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina, del 26 de Febrero de 2020, de Verseon Corporation: Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** o una sal, éster, […]
Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos, del 24 de Abril de 2019, de Karo Pharma AB: Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o […]
Nuevas pirazolil-heteroarilamidas como agentes plaguicidas, del 27 de Septiembre de 2018, de BAYER ANIMAL HEALTH GMBH: Compuestos de fórmula general (Ic), **Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, […]
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa, del 11 de Abril de 2018, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno […]
Antagonistas de la vasopresina V1A, del 7 de Junio de 2017, de VANTIA LIMITED: Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** […]
Derivados de N-(metil)-piridin-2-amina para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide, del 20 de Julio de 2016, de AC IMMUNE S.A: Un compuesto que tiene la fórmula general (IIa) o (IIb)**Fórmula** en la que p es 2 o 3; cada enlazador K es independientemente alquileno […]
4-Metilanilino-pirazoles fungicidas, del 27 de Abril de 2016, de E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY: Un compuesto seleccionado de la fórmula 1, sus N-óxidos y sales, **Fórmula** en donde R1 es F, Cl o Br; R2 es H, F, Cl o Br; y R3 es F, […]