19 inventos, patentes y modelos de BLAKE,JAMES,F

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CF, CCH3 o N, en el que cero, uno o dos de X1, X2, X3 y X4 es N; A es H, CN, Cl, CH3-, CH3CH2-, ciclopropilo, -CH2CN o -CH(CN)CH3; B es (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (c) hidroxialquil C2-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o un anillo cicloalquilideno C3-C6, (d) dihidroxialquil C3-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con un anillo cicloalquilideno C3-C6, (e) (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (f) (R1R2N)alquil C1-C6-, en el que dicha porción…

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C); X es O, S o NH; R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…

(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN; el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula** Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN; B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2; D es NR1, O, un enlace,…

(11/03/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** y sus estereoisómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), cianoalquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6) (opcionalmente sustituido con hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), cianoalcoxi(C1-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), di(alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), (alquil C1-6)sulfanilo, -C(≥O)NRaRb, -CH2C(≥O)NRcRd, o cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4); Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente…

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…

(01/12/2015) Compuesto seleccionado de la Fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A se selecciona de entre un enlace directo o CRaRb; R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo de C1-C6, alquenilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), - S(alquilo de C1-C6), cicloalquilo de C3-C6, un heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que los alquilos, alquenilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, CN, CF3, alquilo de C1-C3, -O(alquilo de C1- C3), y NRcRd; R2…

(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** y enantiómeros y sales del mismo, en la que: G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, -OH, -OMe o F; R2a es H, Me o F, o R2 y R2a son oxo; R3 es H, Me, Et, o CF3; R4 es H, heterociclo de 4-6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O(alquilo C1-C3); R5…

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: Z es N y Z3 es CH o C≥O; o, Z es CRg y Z3 es O; Z1 es independientemente CH o N;**Fórmula** Z2 es (a) NRaCR1R2Y; (b) la fórmula II en la que X es O, (CH2)1-3 o CH2NReCH2; (c) CH2CR1R2Y; (d) la fórmula III; (e) CH2CH(NRhRi)Ar; (f) CH2NRjAr en la que Rj es alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6 y Ar es fenilo opcionalmente sustituido; (g) la fórmula IV; (h) CH2NRhRi o (i) la fórmula IIc en la que X1 es (CH2)2-3; Re es hidrógeno, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, acilo C1-3, bencilo, cianoalquilo C1-3 o alquilsulfonilo C1-3; Y es cicloalquilo…

(14/01/2015) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero o una sal del mismo, en la que: R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, OH, OMe o F; R2a es H, Me o F; R3 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Re o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R5 y R6 son independientemente H, OCH3, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo o C(≥O)(alquilo C1-C3) o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados…

(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C6 que tiene una sustitución OH; R2 es hidrógeno o F; y R3 es Cl o CF3.

(17/05/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH≥CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6; R2 es H, OH, OCH3 o F; R3 es H, F o CH3; cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br,…

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

(30/01/2012) Un compuesto de la Fórmula: y sus enantiómeros y sales, en los que: R1 y R1a se seleccionan de manera independiente entre H, Me, Et, CH=CH2. CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 y R2a se seleccionan de manera independiente entre H o F; R5 es H, Me, Et, o CF3; A es en la que G es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro grupos R9 o un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 9 miembros opcionalmente sustituido por un halógeno; R6 y R7 son de manera independiente H, (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2), (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros , W-(CH2)1-2 en el que…

(26/01/2012) Un compuesto de fórmula I: y enantiómeros resueltos, diastereoisómeros resueltos y sales de los mismos, en la que: R1 es Me; R2 es H; R5 es H; A es G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente sustituido con F, Cl, Br, I, OMe, CF3 o Me, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3),…

(03/11/2009) Un compuesto según la fórmula I ** ver fórmula** en donde: A se elige entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3, A-4, A-5, A-6, A-7 y A-8; X es CH o N; Y es H, un metal alcalino o NH4 +; X6 es -O-, -NR6- o X6 está ausente; R1 es halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, -NHCCO- alquilo C1-6, NHCONH-alquilo C1-6, -CH2NH2, CH2O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-bencilo, -O(CH2)rCONRa0Rb0 , -NR6SO2R7; R2 es alquilo C1-6, piridinilmetilo, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, o fenil-alquilo C1-3; dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente elegidos entre halógeno, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6; 66 R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halógeno; R4 es alquilo C1-6, cicloalquil C3-7; R5 es hidroxilo, alcoxil C1-6, NRaRb, fenilo o heteroaloxi…