Ligandos para PET de mGluR2 radiomarcados.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/10/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P25/24, A61P25/18, A61K51/04.
Un compuesto según la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que,
X es CH o N,
R1 se selecciona del grupo de CF3, SF5 y Cl;
R2 se selecciona del grupo de H, Cl y -OCH3; y
R3 se selecciona de -NHCH3, CH3 y F;
en donde al menos un átomo está radiomarcado, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para obtener imágenes de o cuantificar el receptor de mGlu2.
PDF original: ES-2727158_T3.pdf
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores MGLU2.
(09/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1-4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7;…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2.
(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1- 4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada…
(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona;
5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina;
(S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona;
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona;
(6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(27/02/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohaloalquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4 y polihalo-alquiltio C1-4;
R2 es fenilo o piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/519, A61P19/00.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-N,N-dimetil-4-fenil-5 ,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-N,N-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidin-2-amina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina;
7-[(2,3-Diclorofenil)carbonil]-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amina; y
7-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-2-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido [3,4-d]pirimidina.
PDF original: ES-2666155_T3.pdf
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGluR2.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula**
R2 se selecciona de**Fórmula**
en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno,…
Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi;
R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4;
L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O);
R3 es hidrógeno o metilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que
V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3;
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo;
A es Het2 o fenilo, en el…
(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula**
en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi;
Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…
Ligandos de PDE10 radiomarcados.
(30/07/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es 2-fluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o 3-fluoropropilo;
**Fórmula**
n es 1, 2 ó 3;
cada R2 es independientemente alquilo C1-3, ciclopropilo, alquiloxilo C1-3, haloalquiloxilo C1-3, halo, trifluorometilo,
trifluorometoxilo, difluorometoxilo o ciano,
en la que al menos un F es [18F],
o un solvato o una forma de sal del mismo.
Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.
(23/04/2014) Compuesto según la fórmula (I)
una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que:
A es un radical según la fórmula (II)
en la que
k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo;
X es CH o N;
R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5;
R4, R5 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, amino,…
Derivados de pirazinona sustituida novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1.
(09/07/2013) Compuesto según la fórmula general (I)
en la que:
A es fenilo o un radical heterocíclico seleccionado del grupo de indolinilo, indazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo,cromenilo y piridinilo;
B es un radical seleccionado del grupo de fenilo; bifenilo; naftilo; ciclohexilo; ciclohexenilo; un radical heterocíclicoseleccionado del grupo de azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo,pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, homopiperidiilo, diazepilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo,imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolinilo,…
Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(30/01/2013) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I),
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternaria de los mismos, en la que:
V1 se selecciona del grupo de un enlace covalente y un radical hidrocarburo bivalente saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
M1 se selecciona del grupo de hidrógeno; cicloalquilo C3-7: arilo; alquilcarbonilo; alquiloxi; ariloxi; arilalquiloxi; arilcarbonilo; hexahidrotiopiranilo y Het1.
L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2; -S-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7 cicloC3-7;-NR7CH2CH2-; -OCH2CH2N(R7)CH2-;…
PIPERIDINILAMINO-PIRIDAZINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE DISOCIACIÓN RÁPIDA DEL RECEPTOR 2 DE LA DOPAMINA.
(17/03/2011) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables o solvato del mismo, o una forma estereoisómera de los mismos, en donde R es hidrógeno o C1-6alquilo; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, perfluoroC1-4alquilo, y trifluorometoxi; tienilo; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo y C1-4alquilo; C1-4alquilo; C1-4alquilo sustituido con hidroxilo, C1-8cicloalquilo o C5-7cicloalquenilo; C3-8cicloalquilo; o…
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA2C.
(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS PARA USO COMO MEDICAMENTO.
(27/05/2010) Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-1-(FENILALQUENIL)-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE IV Y DE CITOQUINA.
(01/05/2008) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO; CICLOALQUILO C{SUB, 3-6}; UN HETEROCICLO SATURADO DE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] HEPTANILO; ALQUIL(C{SUB,1-6}SULFONILO; ARILSULFONILO; O ALQUILO C{SUB,1-10}SUSTITUIDO; R{SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C{SUB,1-6}; R{SUP,4} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUB,1-4})CARBONILO O ARILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6}OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUP,1-6}CARBONILO…
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESIVOS.
(16/04/2007) Un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y dialquilaminocarbonilo , estando los grupos fenilo y alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo , alquiloxialquiloxialquiloxilo , tetrahidrofuraniloxilo , alquilcarboniloxilo,…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE IV Y DE LA CITOQUININA.
(16/04/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N DO O BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} C SUB,3} EMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] USTITUIDO; R SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C SUB,1} C SUB,6}; =C=X ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA =C=O; =C=CH ODIILO C SUB,1} ORMULA: -CR SUP,6}=CR SUP,7} -; L ES HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} 1} LO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILSULFONILO O ARILSULFONILO C SUB,1} LO ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; HET SUP,1} ES MORFOLINILO O PIRIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…
2,3-DIHIDRO-1,4-DIOXINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS VASOCONSTRICTORAS.
(16/11/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, DONDE = A{SUB,1} LENTE DE FORMULA (A): = N DONDE UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR HALO, HIDROXI, C{SUB,1-6} ALQUILO O C{SUB,1-6} ALQUILOXI; R{SUP,1} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,2} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,3} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO; ALK{SUP,1} ES C{SUB,1-5} ALCANODIILO; ALK{SUP,2} ES C{SUB,2-15} ALCANODIILO; Q ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO…
DERIVADO DE 2-CIANOIMINOIMIDAZOL QUE INHIBEN LA PDE IV.
(16/12/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2 CIANOIMINOIMIDAZOL DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, DONDE R 1 Y R 2 CADA UNO I NDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , DIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETILO, CICLOALQUILO C 3-6 , UN HETEROCIC LO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; 6,7 - DIHIDRO - 5H - CICLOPENTAPIRIDINILO; BICICLO[2.2.1] - 2 - HEPTENILO; BICICLO[2.2.1]HEPTANILO; ALQUILSULFONILO C 1-6 ; ARILSULFONILO O ALQUILO C 1-10 SUSTITUIDO; R 3 ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C 1-6 ; R 4 ES…
DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO SUSTITUIDOS CON HALOGENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D493/04, A61K31/535, A61K31/34, C07D307/93.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: n es cero, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; X es CH2 o O; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6-alquilo, C1-6-alquilcarbonilo , halometilcarbonilo o C1-6-alquilo sustituido con hidroxi, C1-6alquiloxi, carboxilo, C1-6-alquilcarboniloxi , C1-6-alquiloxicarbonilo o arilo; o R1 y R2, considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo de morfolinilo o un radical.
DERIVADOS DE 1,3 - DIHIDRO - 1 - (FENILALQUIL) - 2H - IMIDAZOL - 2 - ONA QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD FRENTE A PDE IV Y A CITOQUINAS.
(01/11/2002) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE EL USO DE COMPUESTOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE PADECEN ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UNA ACTIVIDAD ENZIMATICA O CATALITICA ANORMAL DE LA FOSFODIESTERASA IV (PDE IV) Y/O ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UN EXCESO FISIOLOGICAMENTE PERJUDICIAL DE CITOCINA, EN PARTICULAR ENFERMEDADES ALERGICAS, ATOPICAS E INFLAMATORIAS, POSEYENDO DICHOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N ALES DE ADICION DE ACIDOS O DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO;…
DERIVADOS DE AZEPINA TETRACICLICA SUSTITUIDOS, QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT2.
(01/06/2001) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, Y ADEMAS A LAS FORMAS N-OXIDAS DE LOS MISMO. EN LA FORMULA (I) R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; C{SUB,1-6}ALQUILO; C{SUB,16}ALQUILCARBONILO; TRIHALOMETILCARBONILO; C{SUB,1-6}ALQUILO SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, C{SUB,1-6}ALQUILOXI, CARBOXILO, C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILOXI , C{SUB,1-6}ALQUILOXICARBONILO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,9}, R{SUP,10}, R{SUP,11} O R{SUP,12} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…
DERIVADOS DE OXAZEPINA Y TIAZEPINA TETRACICLICOS SUSTITUIDOS, QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT2.
(01/06/2001) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, Y ADEMAS A LAS FORMAS N-OXIDAS DE LOS MISMOS. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; C{SUB,1-6} ALQUILO; C{SUB,1-6} ALQUILCARBONILO; TRIHALOMETILCARBONILO; C{SUB,1-6} ALQUILO SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, C{SUB,1-6} ALQUILOXI, CARBOXILO, C{SUB,1-6} ALQUILCARBONILOXI, C{SUB,1-6} ALQUILOXICARBONILO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3} A R{SUP,10} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALO, CIANO, HIDROXIDO, TRIFLUOMETILO,…