DERIVADOS DE AZEPINA TETRACICLICA SUSTITUIDOS, QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT2.

ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS,

Y ADEMAS A LAS FORMAS N-OXIDAS DE LOS MISMO. EN LA FORMULA (I) R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; C{SUB,1-6}ALQUILO; C{SUB,16}ALQUILCARBONILO; TRIHALOMETILCARBONILO; C{SUB,1-6}ALQUILO SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, C{SUB,1-6}ALQUILOXI, CARBOXILO, C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILOXI , C{SUB,1-6}ALQUILOXICARBONILO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,9}, R{SUP,10}, R{SUP,11} O R{SUP,12} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALO, CIANO, HIDROXIDO, TRIFLUOMETILO, TRIFLUOMETOXI, CARBOXILO, NITRO, AMINO, MONO- O DI(()C{SUB,1-6}ALQUILO())-AMINO , C{SUB,16}ALQUILCARBONILAMINO , AMINOSULFONILO, MONO- O DI(()C{SUB,16}ALQUILO())-AMINOSULFONILO , C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO , C{SUB,1-6}ALQUILOXICARBONILO; R{SUP,7} Y R{SUP,8} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HIDROXIDO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,1-6}ALQUILOXI O R{SUP,7} Y R{SUP,8} TOMADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR MONO- O DI(CIANO)METILENO, O JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN INCORPORADOS FORMAN UN SUSTITUYENTE DE CARBONILO O ESPIRO; O R{SUP,7} Y R{SUP,8} TOMADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR METILENO; R{SUP,13} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, O TRIFLUOMETILO; R{SUP,14} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, CIANO, O TRIFLUOMETILO; N ES CERO A 6. ESTOS COMPUESTOS FUERON COMPROBADOS COMO ANTAGONISTAS MCPP EN RATAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN SER UTILIZADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SNC, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES O TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,B-2340 BEERSE.

Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, FERNANDEZ-GADEA, FRANCISCO, JAVIER, MEERT, THEO FRANS, GIL-LOPETEGUI, PILAR, SIPIDO, VICTOR KAREL.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2001.

Fecha Solicitud PCT: 25 de Octubre de 1995.

Fecha Concesión Europea: 7 de Febrero de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
C07D498/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Lesotho, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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