217 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED (pag. 2)
Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ar1 es**Fórmula**
Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde
W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2;
R2 es…
Proceso de preparación de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/09/2017). Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, ZLOKARNIK, GREGOR, BOTFIELD,MARTYN,C, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, RYAN,Michael, DEMATTEI,JOHN, LOOKER,ADAM R, YAP,DAHRIKA MILFRED LAO, KRUEGER,BRIAN R, NEUBERT-LANGILLE,BOBBIANA, ROPER,STEFANIE, VAN GROOR,FREDERICK F. Clasificación: C07D215/233.
Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula 8
**(Ver fórmula)**
que comprende nitrar un compuesto de Fórmula 7 usando una mezcla de ácido sulfúrico y ácido nítrico en presencia de diclorometano
**(Ver fórmula)**
en el que PG es un grupo protector y R2 y R4 son cada uno terc-butilo, y en el que el compuesto nitro de Fórmula 8 se purifica por cristalización, en el que PG es propoxiformilo, metanosulfonilo, 4-nitro-benzoílo, etoxiformilo, butoxiformilo, t-butoxiformilo, i-propoxiformilo o metoxiformilo.
PDF original: ES-2654414_T3.pdf
Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:**Fórmula**
Ar1 es:**Fórmula**
en la que:
cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH.
Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3;
Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW;
RN es H, R2 o R3;
el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ;
el anillo…
Compuestos útiles como inhibidores de la cinasa ATR y terapias de combinación de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/09/2017). Inventor/es: POLLARD,JOHN ROBERT, REAPER,PHILIP MICHAEL, ASMAL,MOHAMMED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/55, A61K45/06, A61K31/4184, A61K31/497, A61K31/4965.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en combinación con un agente terapéutico adicional, en el que dicho agente terapéutico adicional inhibe una proteína de reparación por escisión de bases; y en el que la proteína de reparación por escisión de bases es PARP1 o PARP2;
para su uso en
a) la promoción de la muerte celular en una célula cancerosa en un paciente; o
b) la sensibilización de las células a agentes nocivos para el ADN en un paciente.
PDF original: ES-2654670_T3.pdf
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo;
cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático;
cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro;
m es 0, 1 o 2;
R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro;
cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno;
cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…
Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.
(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ht es**Fórmula**
en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H;
el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros;
el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros;
x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1;
cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R';
R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5;
R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y;
n es 0 o 1;
Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o
dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…
Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8;
R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…
Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.
(29/03/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**
que comprende la etapa de:
ia) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 6a:**Fórmula**
en la que
R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R1 está seleccionado independientemente de -RJ; -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ;
RJ es hidrógeno o alifático C1-6;
o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
p es un número entero de 0 a 5 inclusive;
con un compuesto de fórmula 7a:**Fórmula**
en la que
A es un anillo heterocicloalquilo…
Formas sólidas de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/02/2017). Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, HURTER,PATRICIA, YOUNG,Christopher R, KRAWIEC,MARIUSZ, GONG,YUCHUAN, CONNELLY,PATRICK, ROWE,WILLIAM, COSTACHE,ADRIANA, FENG,YUSHI. Clasificación: A61K31/445, C07D215/56.
Una dispersión sólida que comprende N-[2,4-bis(1,11-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida amorfa.
PDF original: ES-2624554_T3.pdf
Moduladores de transportadores de cassete de unión atp-binding.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2017). Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, LOOKER,ADAM R, RYAN,MICHAEL P, JIANG,LICONG, HARRISON,CRISTIAN, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, VELURI,RAVIKANTH, LUSS-LUSIS,EDUARD. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61P11/00, A61P27/00, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, C07D405/12, A61K31/405, C07D498/04, A61K31/553.
Un compuesto de formula II:**Fórmula**
una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que independientemente para cada caso: R es H, OH, OCH3 o dos R tomados juntos forman -OCH2 O-o-OCF2 O-;
R1 es H o hasta dos alquilo C1-C6;
R2 es H o halo;
R3 es H o alquilo C1-C6;
Y es O o NR4; y
R4 es H o alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2622154_T3.pdf
Inhibidores de la replicación de los virus de la gripe.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/01/2017). Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA. Clasificación: A61K31/506, C07D471/04, A61P31/16, A61K31/444.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2618919_T3.pdf
Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/12/2016). Inventor/es: GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW, ZHOU,Jinglan, MILLER,Mark, BEAR,BRIAN, MCCARTHY,JASON, HADIDA RUAH,SARAH. Clasificación: A61P11/00, C07D405/12, A61K31/443.
Un compuesto de fórmula VI-A-i o fórmula VI-A-ii:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
T es -CH2-, -CF2- o -C(CH3)2-.
R1' es H, alifático C1-6, halo, CF3, CHF2, -O(alifático C1-6), cicloalquilo C3-C5, o heterocicloalquilo C4-C6 que
contiene un átomo de oxígeno;
RD1 es ZDR9, en el que ZD está seleccionado de CONH, NHCO, SO2NH, SO2N(alquilo C1-6), NHSO2, CH2NHSO2, CH2N(CH3)SO2, CH2NHCO, COO, SO2, o CO; y R9 es H o alifático C1-6; y
RD2 es H, hidroxilo, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, o NH2.
PDF original: ES-2619608_T3.pdf
Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso:
R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8;
R3 es alquilo C1-C6 o halo;
R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada…
Forma solida de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2016). Inventor/es: ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI. Clasificación: A61P11/00, C07D405/12, A61K31/443.
Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico, denominado Forma I; de manera que la Forma I se caracteriza por mostrar uno o más picos a 15,2-15,6 grados, 16,1-16,5 grados y 14,3-14,7 grados en una difracción de rayos X por el método de polvo que se ha obtenido usando radiación alfa de Cu K a 40 kV, 35 mA.
PDF original: ES-2611077_T3.pdf
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(09/11/2016). Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL. Clasificación: C07D405/14, C07D487/04, A61K31/404, A61P31/00, C07D471/04, C07D405/12, C07D403/12.
Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula**
en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes:
-H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula**
y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.
PDF original: ES-2659364_T3.pdf
Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido.
(05/10/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que, independientemente para cada caso:
el anillo A es**Fórmula**
se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático;
X es CN o CO2R;
R es C1-6alifático o arilo; y
m es un número entero de 0 a 3 inclusive;
comprendiendo las etapas de
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula**
en la que, independientemente para cada caso:
el anillo A es**Fórmula**
se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN,…
Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.
(31/08/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 6a**Fórmula**
en la que
R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, - CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ;
RJ es hidrógeno o alifático C1-6;
o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
p es un número entero de 0 a 5 inclusive;
que comprende las etapas de:
ib) proporcionar el Compuesto 2a y el Compuesto 3a**Fórmula**
en las que
R1 está seleccionado independientemente…
Inhibidores de la replicación de virus de influenza.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(31/08/2016). Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, CHARIFSON, PAUL, JONES, STEVEN, BETHIEL, RANDY, S., LIN, CHAO, SALITURO, FRANCESCO G., FARMER,LUC, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, BYRN,RANDAL, Zhou,Yi , CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, COURT,JOHN J, DENG,HONGBO, DRUTU,IOANA, GU,WENXIN, JACOBS,DYLAN H, KENNEDY,JOSEPH M, WANNAMAKER,M. WOODS, JIANG,MIN, GERMANN,URSULA A, KWONG,ANN DAK-YEE. Clasificación: A61K31/506, A61P31/16.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2604667_T3.pdf
Formula cristalina de (r) -1 (2,2- difluorobenzo [d] [1,3] dioxol - 5yl) - n- (1- (2,3 - dihidroxipropil) - 6 - fluoro - 2- (1 - hydroxy-2-metilpropan-2il) -1h-indol-5il) cyclopropanecarboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/08/2016). Inventor/es: ZHANG,Yuegang, ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI, ALCACIO,TIM EDWARD, LEE,ELAINE CHUNGMIN. Clasificación: A61P11/00, A61K31/404, C07D405/12.
(R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][I,3]dioxol-5-ilo)-N-(1-(2,3-dihidroxipropilo)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilo-2-ilo)-1 H-indol-5-ilo)ciclopropanocarboxamida caracterizado como la forma A cristalina, en la que la Forma A se caracteriza por uno o más picos a 19,3 a 19,7 grados, 21,5 a 21,9 grados, y 16,9 a 17,3 grados en un gráfico de difracción de polvo de rayos X obtenidos usando radiación alfa Cu K.
PDF original: ES-2604105_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiriidin-2-il)benzoico y administración de las mismas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, VERWIJS,MARINUS JACOBUS, ALARGOVA,ROSSITZA GUEORGUIEVA, KAUSHIK,RITU ROHIT, YOUNG,CHRISTOPHER RYAN. Clasificación: A61K9/20.
Comprimido de administración oral que comprende:
a. Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoico (Compuesto 1) Forma I, Compuesto 1 Forma II y/o Compuesto 1 sal de HCl Forma A en el que el Compuesto 1 Forma I, Compuesto 1 Forma II y/o Compuesto 1 sal de HCl Forma A se encuentran presentes en una cantidad de al menos un 60% en peso, por peso de la composición;
b. una carga;
c. un diluyente;
d. un disgregante;
e. un tensioactivo;
f. un lubricante; y
g. al menos uno de entre un aglutinante y un deslizante.
PDF original: ES-2604480_T3.pdf
Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/08/2016). Inventor/es: SIESEL,DAVID. Clasificación: C07D405/12, C07D213/73.
Un compuesto de fórmula 6b:**Fórmula**
en la que,
R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -CO-CORJ;
R2 es -CO2RJ;
RJ es alifático C1-6;
o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
p es 1.
PDF original: ES-2604555_T3.pdf
Heterocíclicos cromeno-espirociclico piperidin amidas como moduladores de canales de ion.
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso y opcionalmente sustituido con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo como valencia permite:
A es **Fórmula**
o se selecciona de un grupo heteroarilo o heterocíclico de la fórmula:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2 , SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, NR7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, arilo, COOH, CH2CF3, CHF2, CF3, CN, OH, OR7, CON(R7)2, SO2R7, SR7, SOR7,…
Sulfonamidas como moduladores de los canales de sodio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/05/2016). Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, TERMIN,ANDREAS,P, KRENITSKY,PAUL, ARUMUGAM,Vijayalaksmi, BEAR,BRIAN RICHARD, ANDERSON,COREY, JOHNSON,JAMES PHILIP. Clasificación: A61K31/18, C07C311/46.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente cada vez:
R1 es H, Cl, CH3, CF3 o ciclopropilo;
R2 es H, F, Cl, CN, CH3, CF3 o CHF2;
R3 es H, F, Cl, CN, CF3, OCF3 o CF2CF3;
R4 es H;
R5 es H, F, Cl, CH3, OCH3, OCH2CH3, OCH2CH2CH3 o OCHF2;
R5' es H, F, Cl, CH3, OCH3, OCH2CH3, OCH2CH2CH3 o OCHF2;
R6 es H, F o Cl;
R6 es H, F o Cl; y
R7 es H, F, Cl, OCH3, OCF3, OCH2CH3, OCH (CH3)2 o OCHF2,
siempre que R1, R2Y R3 no sean simultáneamente hidrógeno; y
que R5, R5', R6, R6'Y R7 no sean simultáneamente hidrógeno.
PDF original: ES-2654393_T3.pdf
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, p un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmente sustituido;
R4 es un fenilo opcionalmente sustituido; y
n es 1.
en el que los sustituyentes opcionales para arilo son alifático [por ejemplo, alquilo, alquenilo, o alquinilo]; cicloalifático; (cicloalifático)alifático; heterocicloalifático; (heterocicloalifático)alifático; arilo; heteroarilo; alcoxi; (cicloalifático)oxi;…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, - NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-,
Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3,
Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido,…
Las formas sólidas de 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) Ciclopropano carboxamida)-3-metilpiridin-2-il)benzoico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/04/2016). Inventor/es: ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI. Clasificación: C07D405/12.
Una forma sólida del ácido 3-(6-(ciclopropanocarboxamido de 1-(2,2-Difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il))-3- metilpiridina-2-il)benzoico (Compuesto 1), denominado la Forma de Solvato A del Compuesto 1.
PDF original: ES-2579965_T3.pdf
Isotiazolopiridinonas útiles para el tratamiento de (entre otros) fibrosis quística.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo de 5-12 miembros, monocíclico o bicíclico, aromático, parcialmente insaturado, o saturado, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de -WRW;
W es…
Pirrolopirazin-amidas de piperidina espirocíclicas como moduladores de canales iónicos.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,
en donde, independientemente para cada aparición:
R1 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 considerados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros;
R2 es H, C1-C8 alquilo, halo, C1-C8 haloalquilo, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, CO2R8, CON(R8)2, COR8, SO2N(R8)2, CF3,…
Ésteres de fosfato de inhibidores de girasa y topoisomerasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: GRILLOT, ANNE-LAURE, CHARIFSON,PAUL,S, BENNANI,YOUSSEF LAAFIRET, O\'DOWD,HARDWIN, LETIRAN,ARNAUD. Clasificación: A61K31/506, C07D405/14, A61P1/00, A61P31/00.
Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es -PO(OH)O-R1 o -PO(O-M+)O-R1;
M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable;
R1 es alquilo (C1-C20), alquenilo (C2-C20), -(CH2CH2O)nCH3 o R2; en la que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con R2, -OR9, -N(R9)2, -CN, -C(O)OR9, -C(O)N(R9)2, - N(R9)-C(O)-R9, halógeno, -CF3 o -NO2;
cada R2 es independientemente un sistema de anillos alifático carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N y N(R9); y en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos contiene opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, alquilo C1-C4 y -O-alquilo (C1-C4);
cada R9 es independientemente H o un grupo alquilo C1-C4; y
n es un número entero de 1 a 5.
PDF original: ES-2576298_T3.pdf
Métodos para preparar derivados de pirimidina útiles como inhibidores de proteína quinasa.
(10/02/2016) Un método de preparación de un compuesto representado por la Fórmula Estructural (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
R1 es -H, alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de dichos grupos alifático, cicloalifático, arilo, heteroarilo y heterociclilo representados por R1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de J1;
cada R2, R3, R4, y R5 es independientemente -H, halógeno, ciano, alifático C1-6, o cicloalifático C3-10, en donde cada uno de dichos grupos alifático y cicloalifático representados por R2, R3, R4, y R5, respectivamente, está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de J2, J3, J4, y J5, respectivamente;
opcionalmente, R2 y R315 , junto con el átomo…
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso:
R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…
