Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que, independientemente para cada caso:

R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8;

R3 es alquilo C1-C6 o halo;

R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, O2R8 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo;

R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo Cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo,

N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN,O SO2R;

R es H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o heterocicloalquilo;

A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico;

n es un número entero de 1 a 4 inclusive; y

o es un número entero de 0 a 4 inclusive;

donde cada alquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o arilo de R1 a R8 se sustituye ontionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/028882.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET CAMBRIDGE, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, GROOTENHUIS, PETER, DIEDERIK, JAN, DENINNO, MICHAEL PAUL, JOSHI,PRAMOD, FANNING,LEV,TYLER,DEWEY, ARUMUGAM,Vijayalaksmi, SILINA,ALINA, KALLEL,EDWARD ADAM, MILLER,MARK THOMAS, PONTILLO,JOSEPH, FRIEMAN,BRYAN A, HILGRAF,NICOLE, BINCH,HAYLEY MARIE, SHETH,URVI JAGDISHBHAI, HURLEY,DENNIS JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/424 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ácido clavulánico.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D498/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2618929_T3.pdf

 

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