Pirrolopirazin-amidas de piperidina espirocíclicas como moduladores de canales iónicos.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,
en donde, independientemente para cada aparición:
R1 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 considerados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros;
R2 es H, C1-C8 alquilo, halo, C1-C8 haloalquilo, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, CO2R8, CON(R8)2, COR8, SO2N(R8)2, CF3, CHF2, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR8;
R3 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, CO2R8, COR8, COH, CON(R8)2, CF3, CH2CF3, CH2CHF2, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CHF2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR8;
R4 es H, C1-C8 alquilo, halo, C3-C8 cicloalquilo, en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8, o dos R4 considerados juntos forman un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros; R8 es H, C1-C8 alquilo, CF3, C3-C8 cicloalquilo, fluoroalquilo, arilo, heteroarilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR, o dos R8 considerados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo;
R9 es H, CF3, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, halo, o SO2R;
R es H, C1-C8 alquilo, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, o heterocicloalquilo;
A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico opcionalmente sustituido;
m es un número entero de 0 a 4 inclusive;
n es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
o es un número entero de 0 a 4 inclusive.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/023593.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: GROOTENHUIS, PETER, DIEDERIK, JAN, MCCARTNEY,Jason, ARUMUGAM,Vijayalaksmi, HADIDA RUAH,SARA S, ANDERSON,COREY, KALLEL,EDWARD ADAM, MILLER,MARK THOMAS, JIANG,LICONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D471/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2573497_T3.pdf
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