Método para preparar derivados de feniloximetil-nitro-imidazol y uso de los mismos.
(28/12/2016) Un método para preparar 1-metil-2-(4-metilmercapto-feniloximetil)-5-nitro-imidazol que tiene la fórmula**Fórmula**
que comprende las etapas de
a) hacer reaccionar 1-metil-2-hidroximetil-5-nitro-imidazol con cloruro de metanosulfonilo en presencia de una suspensión de carbonato alcalino en polvo en un disolvente orgánico anhidro apropiado para realizar reacciones de sustitución nucleófila, mientras se monitorizan las condiciones de reacción de tal manera que se produce menos de 3 por ciento de área de cada uno de los siguientes compuestos secundarios de fórmula**Fórmula**
y
b) añadir al medio de reacción resultante una disolución de 4-metilmercapto-fenol en el disolvente orgánico referido en la etapa a), mientras se monitorizan las condiciones de reacción de tal manera que se evita la dimerización…
Derivados de pirimidooxazocina como inhibidores de mTOR.
(30/11/2016) Compuesto que corresponde a la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
- cada uno de los radicales R1 representa independientemente un grupo alquilo (C1-C6), entendiéndose que dos grupos R1 que llevan dos átomos de carbono diferentes del anillo de morfolinilo pueden estar unidos entre sí para formar, con el anillo de morfolinilo, una estructura heterocíclica bicíclica,
- R2 y R3 representan independientemente:
- H, o
- un grupo alquilo (C1-C6),
- R4 representa:
- H,
- un grupo alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
- un grupo alcoxi (C1-C6),
- un grupo -L1-R10, en el que:
- L1 representa un grupo alquileno (C1-C6),
- R10 representa…
Isotiazolopiridin-2-carboxamidas y su uso como productos farmacéuticos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X está seleccionado de la serie que consiste en ≥N- y ≥N(O)-;
R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-O-, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- y R6-N(R7)-S(O)2-;
R4 está seleccionado de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3- C7)-alquil (C1-C4)-, fenilo, fenil-alquil (C1-C4)-, Het1 y Het1-alquil (C1-C4)-, en el que Het1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R8 idénticos…
Derivados de pirazol y su uso como antagonistas de LPAR5.
(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)- alquil(C1-C4)-, Ar y Ar-alquil(C1-C4)-;
R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-, Ar, Ar-alquil(C1-C4)-, alquil(C1-10 C4)-O-, cicloalquil(C3-C7)-O-, cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-O-, Ar-O- y Ar-alquil(C1-C4)-O-,
R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C6), o los grupos R4 y R5 junto con el átomo de carbono que los soporta forman un anillo de cicloalcano (C3-C7) que no está sustituido o está sustituido con…
Formas cristalinas de [(S)-1-carbamoil-2-(fenil-pirimidin-2-il-amino)-etil]-amida del ácido 2-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-1H-indol-5-carboxílico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Inventor/es: RITZELER, OLAF, BILLEN,GUENTER, NAGEL,NORBERT, BAUMGARTNER,BRUNO, BRÖCKELMANN,MARTIN, MOHNICKE,MANDY. Clasificación: A61K31/506, A61P29/00, C07D403/14.
Polimorfo 1 de [(S)-1-carbamoil-2-(fenil-pirimidin-2-il-amino)-etil]-amida del ácido 2-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-1Hindol- 5-carboxílico, que tiene reflexiones características de polvo de rayos X usando radiación de CuK-alfa1 en modo de reflexión a ángulos 2Theta (en grados) de 14,9 ± 0,2, 19,4 ± 0,2, 19,7 ± 0,2, 20,0 ± 0,2, 22,3 ± 0,2, 25,0 ± 0,2.
PDF original: ES-2612217_T3.pdf
Nuevos derivados de piridiminas, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT (PKB).
(26/10/2016) Compuestos de la fórmula (la): **Fórmula**
en la que:
Ra representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;
R1 a representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo;
R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor;
R3a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
R4a representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical hidroxilo, alquilo o alcoxi, estando los radicales alquilo eventualmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y el radical hidroxilo, estando los radicales alcoxi eventualmente sustituidos por uno o varios átomos de halógeno;
R5a y R5'a, idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;
R6a representa…
Derivados de 1H-indol-3-carboxamida y sus usos como antagonistas de P2Y12.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/09/2016). Inventor/es: BADORC, ALAIN, FOSSEY Valérie, BOLDRON,CHRISTOPHE, ZECH,GERNOT, BESSE,ANGELINA. Clasificación: C07D401/14, A61P37/00, A61P7/00, A61P29/00, C07D403/12.
Compuesto que responde a la fórmula (I)**Fórmula**
en la que: A representa un radical bivalente elegido entre:**Fórmula**
R1 representa un alquilo (C1-C4);
R2 representa un alquilo (C1-C3);
R3 representa un grupo -NR7R8, R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un heterociclo saturado, que comprende de 4 a 6 miembros de anillo y que puede contener otro átomo de nitrógeno: estando sustituido dicho heterociclo con al menos un alquilo (C1-C3) no sustituido o sustituido con al menos uno de los grupos siguientes:
* uno, dos o tres átomos de halógeno o,
* un alcoxi (C1-C3) no sustituido o sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno;
R4 representa un átomo de halógeno,
en forma de base o de sal de adición a un ácido o a una base así como sus enantiómeros y diastereoisómeros, incluidas sus mezclas racémicas.
PDF original: ES-2608787_T3.pdf
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos y su uso como compuestos farmacéuticos.
(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula**
en donde
A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N;
D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ;
E se elige de la serie que consiste en C(R3);
L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N;
donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N;
G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo;
R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-,…
Derivados de pirazolquinolinona, su preparación y su uso terapéutico.
(24/08/2016) Medicamento, caracterizado porque comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa:
* -alquilo (C1-C4)
* -haloalquilo (C1-C4)
R2 representa:
* un grupo:
* un grupo:**Fórmula**
* un grupo:**Fórmula**
-A -X
R3 representa:
* -H
* halógeno
* -alquilo (C1-C6)
* un grupo ciano
* -CO2H
* -CONH2
A representa:
* un grupo arilo o heteroarilo X está ausente o representa:
* halógeno
* un grupo ciano
* un grupo oxo
* -(CH2)nOH * -haloalquilo (C1-C6) * -alquilo (C1-C6) * -alcoxi (C1-C6) 5 * -(CH2)n-arilo * -CHOH-arilo * heterociclo * heteroarilo * -alquil (C1-C6)-heterociclo 10 * -alquil (C1-C6)-heteroarilo * -alquil (C1-C6)-COORa * -alquil (C1-C6)-NRaRb * -heteroaril-(CH2)n-NRaRb…
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazina-2,8(1H)-dicarboxamida, su preparación y uso terapéutico de los mismos.
(17/08/2016) Compuestos que corresponden a la fórmula general (I):**Fórmula**
en la cual
R2 representa:
- un grupo alquilo C1-10, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, alquil C1-6tio-alquilo C1-10, alcoxi C1-6-alquilo C1-10, hidroxi-alquilo C1-10, hidroxi-alquil C1-6-cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-10, alquil C1-10-oxiimino-alquilo C1-10,
- un grupo cicloalquilo C3-10, fluorociclloalquilo C3-10, hidroxi-cicloalquilo C3-10,
- un grupo cicloalquilo C3-7 que puede estar sustituido con uno o dos grupos elegidos independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, fluoroalquilo C1-10 y alquil C1-10-oxiimino,
- un grupo heterocíclico que comprende de 3 a 8 átomos de carbono y al menos un heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno, azufre y la forma óxido o dióxido de azufre,…
Imidazopiridazinas como inhibidores de PAR1, su obtención y empleo como medicamento.
(17/08/2016) Compuesto de la fórmula I**Fórmula**
y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal del compuesto de la fórmula I compatible desde el punto de vista fisiológico, siendo Q1, Q2 y Q3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno o -(C1- C6)-alquilo, pudiendo estar los átomos de hidrógeno en alquilo completa o parcialmente substituidos por flúor, siendo R1, R2 y R3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno, -(C1- C6)-alquilo, -(C3-C6)-cicloalquilo,…
Compuestos diméricos de agonistas de los receptores de FGF (FGFR), proceso para la preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.
(10/08/2016) Compuestos correspondientes a la fórmula general:
M1-L-M2
en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo conector que une M1 y M2 de forma covalente, caracterizados por que dicha unidad de monómero se corresponde con la fórmula general M que sigue: **Fórmula**
en la que
- el asterisco * indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero y el conector L, estando situado dicho sitio de enlace de cada unidad de monómero M1 y M2 sobre uno de los sustituyentes R o R2,
- R representa un átomo de hidrógeno (en cuyo caso el sitio…
Novedosos anticuerpos antagonistas y sus fragmentos Fab contra GPVI y usos de los mismos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/07/2016). Inventor/es: BLANCHE, FRANCIS, CAMERON, BEATRICE, ENGEL, CHRISTIAN, RAO, ERCOLE, LANGE,CHRISTIAN,DR, LANGER,THOMAS, LORENZ,MARTIN, MIKOL,VINCENT, KRUIP,JOCHEN, BAURIN,NICOLAS, DABDOUBI,TARIK, FOCKEN,INGO, CORVEY,CARSTEN, FLORIAN,PETER, KROLL,KATJA, WONEROW,PETER. Clasificación: C07K16/28.
Un método para preparar un fragmento Fab modificado que alberga una molécula en el extremo C-terminal de su cadena pesada que comprende las etapas de:
(a) Adición de una molécula que consiste en GlyGlyGlyGlySer o (GlyGlyGlyGlySer)2 al extremo C-terminal de la cadena pesada del fragmento Fab;
(b) Producción del fragmento Fab modificado en un sistema apropiado; y
(c) Purificación del fragmento Fab modificado,
en el que la adición evitar el reconocimiento del fragmento Fab modificado por anticuerpos anti-Fab preexistentes en un paciente.
PDF original: ES-2596254_T3.pdf
Compuestos diméricos agonistas del receptor del FGF (FGFR), procedimiento para su preparación y uso terapéutico de los mismos.
(13/07/2016) Compuestos agonistas de receptores de FGF que corresponden a la fórmula general:
M1-L-M2
en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo enlazador que enlaza M1 y M2 covalentemente, caracterizados por que dicha unidad de monómero corresponde a la fórmula general M que sigue:
en que,
* indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero M y el enlazador L,
- R1 representa
. un grupo -NHCOPh, estando dicho fenilo sustituido con un átomo de oxígeno, de manera que el átomo de oxígeno es el sitio de enlace…
Derivados de macrólidos, su preparación y su uso terapéutico.
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- Y representa un átomo de hidrógeno, un grupo -(C≥O)-NR2R3 o un grupo -(C≥O)-O-R18;
- Z representa:
- un átomo de hidrógeno,
- un grupo -alquilo de C1-6, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos R4,
- un grupo -cicloalquilo de C3-7, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -NH-(C≥O)-R19 o con un grupo -NH-SO2-R20,
- un grupo -heterocicloalquilo de C3-6,
- un grupo -NH-(C≥O)-R5;
- R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -alquenilo de C2-6, un grupo -alquinilo de C2-6 o un grupo - alquilo de C1-6, el cual está no sustituido o sustituido con un…
Intermedios para copolímeros de PLA-PEG funcionales.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(22/06/2016). Inventor/es: COUVREUR, PATRICK, BAZILE, DIDIER, NICOLAS,JULIEN, LAKKIREDDY,HARIVARDHAN REDDY, MACKIEWICZ,NICOLAS. Clasificación: C07D475/04.
Un compuesto de fórmula (XI): **Fórmula**
donde el conector PEG' es un resto de polietilenglicol; y
el ligando es un resto de ligando funcional de ácido fólico,
escogiéndose dicho compuesto entre A y B,
que son como sigue: **Fórmula**.
PDF original: ES-2666243_T3.pdf
Comprimido farmacéutico que comprende ácido acetilsalicílico y clopidogrel.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/06/2016). Inventor/es: DASTE, GEORGES, FONTAINE,NICOLAS, BRENNE,JEAN-FRANÇOIS, CALLIGARIS,FRÉDÉRIQUE, EDELINE-BERLEMONT,JULIE. Clasificación: A61K9/20, A61K31/60, A61K9/28, A61K9/24, A61K31/4365.
Comprimido farmacéutico que comprende un núcleo y una capa externa, comprendiendo el núcleo ácido acetilsalicílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y comprendiendo la capa externa clopidogrel o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, estando separado el núcleo de la capa externa por un recubrimiento de tres capas compuesto de una capa gastrorresistente insertada entre dos capas aislantes, comprendiendo la capa gastrorresistente al menos un polímero gastrorresistente y al menos un 40% en peso de talco, respecto al peso del polímero gastrorresistente.
PDF original: ES-2648913_T3.pdf
Proteínas de unión similares a anticuerpos con regiones variables duales con una orientación de entrecruzamiento de la región de unión.
(18/05/2016) Una proteína de unión similar a anticuerpo que comprende cuatro cadenas polipeptídicas que forman cuatro sitios de unión a antígeno, en donde dos cadenas polipeptídicas tienen una estructura representada por la fórmula:
VL1-L1-VL2-L2-CL [I]
y dos cadenas polipéptídicas tienen una estructura representada por la fórmula:
VH2-L3-VH1-L4-CH1-Fc [II]
en donde:
VL1 es un primer dominio variable de cadena ligera de inmunoglobulina;
VL2 es un segundo dominio variable de cadena ligera de inmunoglobulina;
10 VH1 es un primer dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina;
VH2 es un segundo dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina;
CL es un dominio constante de la cadena ligera de inmunoglobulina;
CH1 es el dominio constante de la cadena pesada CH1 de inmunoglobulina;
Fc…
Sales fumarato novedosas de un antagonista del receptor de histamina H3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/05/2016). Inventor/es: SHERER,DANIEL, LANGEVIN,BEVERLY C, FARR,ROBERT ALLAN, SHAH,DINUBHAI H. Clasificación: A61P25/00, C07D401/12, A61P3/10, A61K31/4725.
Un compuesto que es difumarato de 2-(ciclohexilmetil)-N-{2-[(2S)-1-metilpirrolidin-2-il]etil}-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-7-sulfonamida monohidrato.
PDF original: ES-2587064_T3.pdf
Copolímeros funcionales de PLA-PEG, las nanopartículas de los mismos, su preparación y uso para suministro dirigido de fármacos y formación de imágenes.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (A)**Fórmula**
Ligando en la que:
PLA representa un resto de poliácido láctico de fórmula:**Fórmula**
en la que:
es la unión del enlace al resto de PEG; y
m es el número de unidades y está comprendido entre 1 y 500;
PEG representa un resto de polietilenglicol de fórmula: **Fórmula**
en la que: es la unión del enlace a -PLA;
es la unión del enlace al átomo de nitrógeno de **Fórmula**
y
n es el número de unidades y está comprendido entre 1 y 300;
El enlazador PEG' es un resto de polietilenglicol de fórmula: **Fórmula**
en la que:
n' es el número de unidades y está comprendido entre 1 a 10
es la unión del enlace…
(06/04/2016) Auto-inyector para administrar dosis de un medicamento líquido M, que comprende:
- una cubierta tubular alargada ,
- un subconjunto de soporte que comprende un soporte tubular dispuesto, de forma deslizable, dentro de la cubierta , un muelle de impulsión y un émbolo , en el que el soporte está adaptado para contener una jeringa con una aguja de inyección hueca , y en el que el émbolo está adaptado para hacer avanzar la carga del muelle de impulsión hasta un tope de la jeringa , en el que la jeringa puede bloquearse para la traslación axial conjunta con el soporte , en el que el muelle…
2-(croman-6-iloxi)-tiazoles sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.
(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde
Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono…
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: BRERETON,SIMON FRANCIS, KEMP,THOMAS. Clasificación: A61M5/20, A61M5/28.
Un dispositivo de inyección para administrar una dosis de un medicamento (M) que comprende:
un soporte adaptado para contener una jeringa que tiene una aguja de inyección hueca y un tope ;
un muelle de impulsión ;
un émbolo adaptado para cargar el muelle de impulsión hacia el tope; y caracterizado en que además comprende un componente sonoro adaptado para generar una respuesta audible y/o táctil mediante el impacto de un componente del dispositivo de inyección cuando el tope se ubica en un extremo proximal de la jeringa ,
donde, en un primer estado, un brazo elástico del émbolo en el émbolo se mantiene acoplado con el componente sonoro mediante el soporte ,
donde, en un segundo estado, el brazo se desacopla del componente sonoro y se desvía al menos parcialmente hacia una abertura en el soporte.
PDF original: ES-2564887_T3.pdf
Proceso multietapa continuo para purificar anticuerpos.
(16/03/2016) Un método para purificar una proteína a partir de una solución que comprende:
(a) una primera etapa cromatográfica que comprende:
- pasar dicha solución por una primera columna cromatográfica, siendo dicha primera columna cromatográfica una columna cromatográfica de afinidad que es una columna con proteína A;
- eluir un eluyente proteico crudo de la primera columna cromatográfica utilizando un primer tampón de elución;
(b) una segunda etapa cromatográfica que comprende:
- pasar el eluyente proteico crudo obtenido al final de la etapa (a) por una segunda columna cromatográfica, siendo dicha segunda columna cromatográfica una columna cromatográfica con una resina multimodal;
- eluir un eluido proteico de la segunda columna cromatográfica…
Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimientos para su preparación, y sus usos terapéuticos.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R6 es -CONH2 o un grupo -C(R5 α)(Rβ)(OH) en el que Rα y Rβ son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman juntos, con el átomo de carbono que los porta, un carbociclo de 3 a 5 miembros;
R es un grupo fenilo o heteroarilo sustituido con R1, R'1, R2 y R3;
R1 es un átomo de hidrógeno o se selecciona de los siguientes grupos: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando estos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: amino, hidroxilo, tiol, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil…
Derivados de 6-cicloamino-3-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)imidazo[1,2-b]-piridazina, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(10/03/2016) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
- R2 representa un grupo arilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo de C1-10 6, alquiloxi de C1-6, alquiltio de C1-6, fluoroalquilo de C1-6, fluoroalcoxi de C1-6, -CN o R2 representa un grupo alquilo de C1-6, fluoroalquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-6;
- A representa un grupo alquileno de C1-7 eventualmente sustituido con uno o dos grupos Ra;
- B representa un grupo alquileno de C1-7 eventualmente sustituido con un grupo Rb;
- L representa, o bien un átomo de nitrógeno eventualmente sustituido con un grupo Rc o Rd, o bien un átomo de carbono sustituido con…
Derivados de ácido carboxílico con un anillo de oxazolo[5,4-b]piridina.
(08/03/2016) Compuesto de la fórmula I en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista fisiológico, o un solvato de tal compuesto o de tal sal aceptable desde el punto de vista fisiológico**Fórmula**
donde
X es seleccionado a partir de (C1-C6)-alcanodiilo, (C2-C6)-alquenodiilo, (C2-C6)-alquinodiilo, (C3-C7)- cicloalcanodiilo, (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi, que están substituidos en su totalidad por uno o varios substituyentes iguales o diferentes, que son seleccionados a partir de flúor e hidroxi, estando enlazado el átomo de oxígeno de los grupos (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi al grupo Y;
Y es seleccionado…
Procedimiento fotoquímico para la producción de artemisinina.
(24/02/2016) Procedimiento de preparación de artemisinina que comprende las etapas de:
- preparar una mezcla que comprende
(i) un derivado de ácido dihidroartemisínico (DHAA) de la fórmula (I)**Fórmula**
donde
- X es O;
- Y representa un grupo de fórmula (II)**Fórmula**
donde R3 es OR1 y R1 es un grupo alquilo C1-C12 que es lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C10, siendo dicho grupo alquilo no sustituido o sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1- C6 y un halógeno o un grupo arilo o heteroarilo C6-C14, siendo dicho grupo arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados entre un grupo…
Uso terapéutico de derivados de imidazopiridina.
(22/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa
• un átomo de hidrógeno o de halógeno,
• un grupo alquilo opcionalmente sustituido con -COOR5,
• un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con -COOR5,
• un grupo -COOR5 o -CONR5R6,
• un grupo -NR5COR6 o -NR5-SO2R6,
o
• un grupo arilo, en particular fenilo, o un grupo heteroarilo, estando dicho grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de átomos de halógeno o de oxígeno, grupos alquilo, grupos cicloalquilo, -COOR5, -CF3, -OCF3, -CN, -C(NH2)NOH, -OR5, -O-Alk-COOR5, -O Alk-NR5R6, -O-Alk-NR7R8, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CO-NR5-OR6, -CONR5-Alk-fenilo, -CONR5- SO2R7, -CONR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-NR7R8, -Alk-NR5R6,-NR5R6, -NC(O)N(CH3)2,…
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.
(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,
en la que Ht se escoge de la serie que consiste en
G es R71-O-C(O)-;
R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;
R2 se escoge de la serie…
Dispositivo de inyección.
(17/02/2016) Un dispositivo de inyección portátil que comprende
- un alojamiento ,
- un vástago de émbolo ubicado dentro del alojamiento ,
- un elemento de accionamiento ,
- un depósito de energía para accionar el elemento de accionamiento que comprende un resorte en espiral plano enrollado en sentido inverso como depósito de energía que tiene un primer extremo unido a una primera bobina y un segundo extremo unido a una segunda bobina,
caracterizado porque el elemento de accionamiento está acoplado de manera permanente con el vástago de émbolo , en el que el elemento de accionamiento puede moverse axialmente entre una posición de ajuste…
Derivados de sulfonilaminopirrolidinona, su preparación y aplicación terapéutica.
(16/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6), un grupo cicloalquilo (C3-C7), un grupo cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6)-, un grupo Rb-O-Ra- en el que Rb representa un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo cicloalquilo (C3-C7) y Ra representa un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo Rd-O-C(O)-O-Rc- en el que Rd representa un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo cicloalquilo (C3-C7) y Rc representa un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo Rf-C(O)-ORe- en el que Re representa un grupo alquilo (C1-C6) y Rf representa un grupo alquilo (C1- C6),
- R2 representa un átomo de halógeno, -OH, -CN, o un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo…
