Derivados de macrólidos, su preparación y su uso terapéutico.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- Y representa un átomo de hidrógeno,
un grupo -(C≥O)-NR2R3 o un grupo -(C≥O)-O-R18;
- Z representa:
- un átomo de hidrógeno,
- un grupo -alquilo de C1-6, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos R4,
- un grupo -cicloalquilo de C3-7, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -NH-(C≥O)-R19 o con un grupo -NH-SO2-R20,
- un grupo -heterocicloalquilo de C3-6,
- un grupo -NH-(C≥O)-R5;
- R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -alquenilo de C2-6, un grupo -alquinilo de C2-6 o un grupo - alquilo de C1-6, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -fluoroalquilo de C1-4 o con un grupo heteroarilo el cual está no sustituido o sustituido con un grupo 3-(3-fluorofenil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-ilmetilo;
- R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -alquilo de C1-6;
- R3 representa:
- un grupo -cicloalquilo de C3-7, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -alquilo de C1-3 sustituido con un grupo -NH-SO2-R21,
- un grupo heteroarilo,
- un grupo alquilo de C1-6 lineal o ramificado, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de:
- un grupo -NH-R6,
- un grupo -NH-SO2-R7,
- un grupo -NH-(C≥O)-R8,
- un grupo -cicloalquilo de C3-7, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo - heterocicloalquilo de C3-6,
- un grupo -heterocicloalquilo de C3-6,
- un grupo arilo, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos escogidos independientemente de un átomo de halógeno y un grupo -fluoroalquilo de C1-4,
- un grupo heteroarilo, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -alquilo de C1-3, un grupo -alcoxi de C1-4, un grupo -fluoroalquilo de C1-4 o un grupo -heterocicloalquilo de C3-6,
- o alternativamente con uno o más grupos -alcoxi de C1-4;
o alternativamente, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, constituyen un grupo - heterocicloalquilo de C3-6 escogido de: aziridina, azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina o piperazina; estando dicho grupo heterocicloalquilo no sustituido o sustituido con un grupo heteroarilo, estando dicho grupo heteroarilo no sustituido o sustituido con un grupo -fluoroalquilo de C1-4;
- R4 representa independientemente un grupo escogido de:
- un grupo hidroxilo,
- un deuterio,
- un átomo de halógeno,
- un grupo -cicloalquilo de C3-7,
- un grupo arilo, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos -Rq,
- un grupo heteroarilo,
- un grupo -heterocicloalquilo de C3-6,
- un grupo -alcoxi de C1-4,
- un grupo -(C≥O)-NH-R10,
- un grupo -NH-R11,
- un grupo -NH-(C≥O)-R12,
- o un grupo -NH(SO13)-R13;
- R5 representa un grupo heteroarilo;
- R6 representa un grupo heteroarilo, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno;
- R7 representa un grupo -fluoroalquilo de C1-4, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, estando dichos grupos arilo y heteroarilo no sustituidos o sustituidos con uno o más grupos R1';
- R8 representa un grupo heteroarilo, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos R2';
- R9 representa un átomo de halógeno, un grupo -alcoxi de C1-4, un grupo formilo (CHO) o un grupo -alquilo de C1-4, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo hidroxilo;
- R10 representa un grupo heteroarilo, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -alquilo de C1-3;
- R11 representa:
- un grupo -heterocicloalquilo de C3-10, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos óxido,
- un grupo heteroarilo o un grupo aril-alquilo de C1-4, estando dichos grupos heteroarilo o arilo no sustituidos o sustituidos con uno o más grupos independientemente escogidos de un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo nitro y un grupo -alquilo de C1-3;
- R12 representa:
- un grupo -alcoxi de C1-4,
- un grupo -alquilo de C1-4, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo -NR14R15 o con un grupo heteroarilo, estando dicho grupo heteroarilo no sustituido o sustituido con un grupo -alquilo de C1-3,
- un grupo heteroarilo, el cual está no sustituido o sustituido con uno o más grupos escogidos de un grupo hidroxilo y un grupo -alquilo de C1-3;
- R13 representa:
- un grupo -alquilo de C1-4
- un grupo -fluoroalquilo de C1-4,
- un grupo arilo, el cual está no sustituido o sustituido con un grupo nitro,
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/069185.
Solicitante: SANOFI.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: ZHANG, JIDONG, BENEDETTI, YANNICK, BAURIN,NICOLAS, BOULEY,EMMANUEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/7048 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
- A61K31/7052 A61K 31/00 […] › teniendo el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. nucleósidos, nucleótidos.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- A61P31/06 A61P 31/00 […] › para la tuberculosis.
- C07H15/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales acíclicos o carbocíclicos sustituidos por heterociclos.
PDF original: ES-2598079_T3.pdf
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