Compuestos diméricos agonistas del receptor del FGF (FGFR), procedimiento para su preparación y uso terapéutico de los mismos.

Compuestos agonistas de receptores de FGF que corresponden a la fórmula general:



M1-L-M2

en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo enlazador que enlaza M1 y M2 covalentemente, caracterizados por que dicha unidad de monómero corresponde a la fórmula general M que sigue:

en que,

* indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero M y el enlazador L,

- R1 representa

. un grupo -NHCOPh, estando dicho fenilo sustituido con un átomo de oxígeno, de manera que el átomo de oxígeno es el sitio de enlace entre la unidad de monómero y el enlazador L; este grupo se puede designar -NHCOPhO*,

o

. un grupo arilo, en particular fenilo, o un grupo heteroarilo, estando

dicho grupo sustituido con un grupo elegido entre un átomo de oxígeno divalente de modo que el átomo de oxígeno es el sitio de enlace entre la unidad de monómero y el enlazador L, o un grupo amida -CONH*-, de manera que el átomo de nitrógeno es el sitio de unión entre la unidad de monómero y el enlazador L,

- R2 representa un grupo alquilo,

- R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal, ramificado, cíclico o parcialmente cíclico,

- R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o -alquil-COOR5, representando R5 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,

- L se elige de los radicales que tienen las siguientes fórmulas:**Fórmulas**

en las que

- * indica el átomo de conexión de L con la unidad de monómero M en el sustituyente R1,

- n representa un número entero de 0 a 5,

- m representa un número entero de 1 a 5,

- r representa un número entero de 1 a 6,

- R2' y R2", que pueden ser idénticos o diferentes, representan un radical alquilo lineal que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, y que puede estar enlazado opcionalmente para formar un anillo,

- R6 representa un grupo alquilo (C1-C4), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de:

- un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con un grupo elegido entre un grupo hidroxilo, amina o NR6'R6", eligiéndose R6' y R6", que pueden ser idénticos o diferentes, de un átomo de hidrógeno o un grupo -alquilo(C1-C4) lineal, ramificado o cíclico,

- un grupo heterocicloalquilo que comprende al menos un heteroátomo elegido de un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno opcionalmente sustituido con un grupo alquilo lineal o ramificado, - un grupo NR6'R6", eligiéndose R6' y R6", que pueden ser idénticos o diferentes, entre un átomo de hidrógeno o un grupo -alquilo(C1-C4) lineal, ramificado o cíclico,

- un grupo O-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,

en forma de una base o de una sal por adición con un ácido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/057726.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: GUILLO, NATHALIE, BENAZET,ALEXANDRE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D519/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2598083_T3.pdf

 

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