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(27/05/2020) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en donde el significado de A es CH o átomo de nitrógeno; el significado de R es átomo de hidrógeno o de halógeno o grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; el significado de R1 es átomo de hidrógeno o de halógeno, o grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo haloalquilo C1-C6 mono o polihalogenado de cadena lineal o ramificada; el significado de R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno, o grupo alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, o grupo haloalquilo C1-C4 mono o polihalogenado de cadena…

(12/02/2020) El procedimiento de purificación de una inmunoglobulina de una muestra que comprende la inmunoglobulina y al menos una impureza, el procedimiento comprende las siguientes etapas en el siguiente orden: (a) exponer la muestra a cromatografía de intercambio iónico y obtener la inmunoglobulina, que no está unida a la resina de cromatografía de intercambio iónico, en el flujo continuo; (b) exponer el flujo continuo obtenido en la etapa (a) ya sea a la cromatografía de afinidad de proteína A, en el que la inmunoglobulina es unida a la resina de cromatografía de afinidad de proteína A, y obtener la inmunoglobulina en el eluato eluyendo la proteína a partir de la resina de cromatografía de afinidad de proteína A, o a la cromatografía de modo mixto, en el que la inmunoglobulina es unida a la…

(21/05/2019) Un procedimiento para la síntesis del compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que el significado de R es un grupo dimetilamino o acetilo, caracterizado porque a) -el compuesto de fórmula (II) (en el que el significado de R es el grupo dimetilamino o 2-metil-1,3- dioxolan-2-ilo)**Fórmula** se hace reaccionar con 2-15 mol equivalentes de metil litio en la presencia de tetraalquil etilenodiamina en un disolvente tipo éter o formaldehido acetal o en la mezcla de los mismos a una temperatura entre -78 y -20ºC, a continuación la imina protegida obtenida como compuesto intermedio se hace reaccionar con un ácido mineral u orgánico fuerte a una temperatura entre 0ºC…

(11/03/2019) Formulación farmacéutica que está libre de un tampón de fosfato y se selecciona del grupo que consiste en (a) una formulación farmacéutica acuosa líquida que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de Adalimumab en una solución tamponada que comprende L-Histidina y citrato, teniendo dicha formulación un pH de 5 a 5,5 y un contenido de especies agregadas de Adalimumab después del almacenamiento a 5ºC durante 3 a 6 meses de menos de 5%; (b) una formulación farmacéutica acuosa líquida que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de Adalimumab en una solución tamponada que comprende L-Histidina y citrato, teniendo dicha formulación un pH de 5 a 5,5 y un contenido de especies agregadas de Adalimumab después del almacenamiento a 25ºC durante…

(23/01/2019) Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-benzazepin-2-ona de fórmula (II) a partir de ácido 3,4- dimetoxi-fenilacético de fórmula (III)**Fórmula** caracterizado por i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con aminoacetaldehído dimetilacetal de fórmula (IV) en un disolvente orgánico inmiscible en agua**Fórmula** en presencia de una cantidad catalítica de compuesto de boro de fórmula BR1R2R3, en la que el significado de R1, R2, R3 es, independientemente uno del otro, un grupo -OH, -OR, -OAr o un átomo de halógeno, en la que el significado de R es un grupo alifático, y Ar es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido que contiene átomos de O, N, S y, además, el significado de R1 es un grupo aromático o alifático opcionalmente sustituido…

(11/04/2018) Procedimiento para la síntesis del hidrobromuro de ivabradina de fórmula (I) con HQ ≥ HBr,**Fórmula** cuyo nombre químico es: hidrobromuro de la 3-{3-[((S)-5 3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-ilmetil)-metilamino]- propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepina-2-ona, caracterizado porque a) el 3-(2-bromo-4,5-dimetoxi-fenil)-propionitrilo de fórmula (II)**Fórmula** se cicla con alquilamiduro alcalino de fórmula M-NR4R5 (R4 y R5 son hidrógeno, grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, grupo alquilo sustituido, respectivamente, o R4 y R5 son grupo alquilideno C4-C6 que puede ser anillo de heterociclo insaturado. R4 y R5 juntos también pueden ser un grupo alquilideno C4-C6 que puede formar un anillo de heterociclo…

(01/07/2015) Forma anhidra cristalina A de 17α-acetoxi-21-metoxi-11ß-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9-dieno-3,20- diona caracterizada porque proporciona una o más de: a) difracciones de rayos X de polvo características a 7,9, 11,0, 13,4 [º] 2θ, aproximadamente; b) bandas de absorción FT Raman características a 2952, 2836, 1600, 1215, 1199, 441 cm-1 ,aproximadamente; c) un espectro de RMN 13C en estado sólido que comprende resonancias características a 203,1, 202,1, 170,2, 26,4, 15,2, 14,8 ppm ,aproximadamente.

(24/06/2015) Forma cristalina II anhidra de la 17α-acetoxi-21-metoxi-11β-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9- dieno-3,20-diona caracterizada por que proporciona una o más de: a) tener picos de difracción de rayos X de polvo característicos a aproximadamente 6,8, 11,0, 11,6, 14,9, 19,1 ± 0,2 [°] 2Θ; b) tener bandas de absorción Raman TF características a aproximadamente 3054, 2963, 2850, 1604; 1195, 1159 ± 4 cm-1; c) tener un espectro RMN de 13C en estado sólido que comprende resonancias características a aproximadamente 196,7, 172,4, 169,3, 20,7, 20,1, 17,7 ± 0,1 ppm.

(24/12/2014) Una formulación farmacéutica sólida en dosificación por vía oral que comprende trans-1{4-[2-[4-(2,3-diclorofenil)- piperazin-1-il]-etil]-ciclohexil}-3,3-dimetil-urea, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un agente tamponante o un excipiente seleccionado de almidón pregelatinizado e hidrogenofosfato de calcio anhidro, y en la que la formulación comprende menos de aproximadamente el 1 % p/p de trans-4-[2-[4-(2,3-diclorofenil)-piperazin-1- il]-etil]-ciclohexil-amina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

(02/04/2014) Procedimiento de preparación de HCl de acetato etílico de trans 4-amino-ciclohexilo, caracterizado porque a) se hidrogena ácido 4-nitrofenil acético en un disolvente prótico a una temperatura de entre 40-50°C en presencia de Pd/C con una sobrepresión de 0,1-0,6 bar, y b) se hidrogena adicionalmente el ácido 4-aminofenil acético obtenido in situ en la etapa a) a una temperatura de entre 50-60°C con sobrepresiones de 1-4 bar y, a continuación, c) se calienta el ácido 4-amino-ciclohexil acético obtenido en la etapa b) a reflujo durante 1-3 horas en clorhidrato de etanol y, si se desea, después de eliminar el disolvente, se añade acetonitrilo al residuo obtenido y a continuación se separa por destilación.

(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…

(09/10/2013) Forma de administración para la anticoncepción hormonal que contiene una determinada cantidad de unidadesdiarias que contienen hormonas y una determinada cantidad de unidades diarias sin hormonas para laadministración oral diaria ininterrumpida a mujeres, caracterizada porque las unidades diarias que contienenhormonas contienen ácido fólico en una cantidad diaria de, respectivamente, 0 a 200 μg y las unidades diarias sinhormonas, respectivamente, ácido fólico en una cantidad diaria de más de 200 μg hasta 5 mg.

(07/08/2013) Una forma de administración para la anticoncepción hormonal compuesta de una determinada cantidad deunidades diarias A que contienen hormonas y de 7-3 unidades diarias B que contienen hormonas, cuyo componentehormonal está compuesto, respectivamente, solo de un gestágeno, para la administración oral diaria ininterrumpidade las unidades diarias A que contienen hormonas, directamente seguido de una administración oral diariaininterrumpida de las unidades diarias B que contienen hormonas a mujeres, caracterizada porque las unidadesdiarias A que contienen hormonas contienen, respectivamente, ácido fólico en una cantidad diaria de 5 a 200 μg ylas unidades diarias B que contienen hormonas contienen, respectivamente, ácido fólico en una cantidad diariamayor de 200 μg hasta la máxima…

(28/06/2013) Procedimiento industrial para la síntesis de 17α-acetoxi-11β-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona libre de solvato de fórmula (I) por medio de formación de cetal a partir de 3-(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dien-20-ona de fórmula (VI), formación de epóxido en la posición 5,10 del 3,3,20,20-bis(etilendioxi)17α-hidroxi-19-norpregna-5 ,9 -dieno obtenido de fórmula (V), reacción del 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-17α-hidroxi-5,10-epoxi-19-norpregna-9 -eno obtenido de fórmula (IV) con el reactivo de Grignard obtenido a partirde bromo-N,N-dimetil-anilina, desprotección de 3,3,20,20-bis(etilen-dioxi)-5α-17α-dihidroxi-11β-[4-(N,Ndimetilamino)-fenil]-19-norpregna-9…

(12/06/2013) Procedimiento de preparación de compuestos de fórmula general (I) en la que R1 y R2 representan independientemente - hidrógeno o - alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido con un grupo arilo, o - alquenilo C2-7 que contiene 1-3 dobles enlaces, o - un arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos alcoxi C1-6, trifluoro-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo C1-6, arilo, alquiltio C1-6, halógeno o ciano, o - un grupo cicloalquilo C3-14 monocíclico, bicíclico o tricíclico, opcionalmente sustituido, o - un grupo tolilo α, o - R1 y R2 junto con el nitrógeno adyacente forman un anillo heterocíclico monocíclico…

(12/03/2013) Derivados del (tio)-carbamoil-ciclohexano de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, aroilo, o R1 y R2forman un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógeno adyacente; X es O o S; n es 1 ó 2;y/o isómeros geométricos y/o estereoisómeros y/o diasterómeros y/o sales y/o hidratos y/o solvatos y/oformas polimórficas del mismo en una cantidad terapéuticamente eficaz para su uso en un procedimiento detratamiento de manía aguda caracterizado porque la cantidad terapéuticamente eficaz es 3 a 12 mg/día.

(15/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) : en la que Ar1 representa un grupo fenilo o tionilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi; Ar2 representa fenilo, sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi; R1, R2, R3 y R4 representan independientemente un sustituyente seleccionado entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, metoxi, hidroxi, trifluorometilo, amino, metilamino, dimetilamino, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, y/o sus sales y/o hidratos y/o solvatos.

(01/08/2012) Procedimiento para la preparación de comprimidos revestidos de pelicula que contienen el principio activodrospirenona que comprende disolver drospirenona en etanol, a continuación gotear de forma continuada operiódica la solución obtenida sobre la superficie del lecho de fluido en un equipo de fluidización sin usarpulverizaciOn a presión mientras que se controla la temperatura del producto obtenido eliminando las moleculas desolvente del material humedo mediante un flujo de aire caliente, y los nucleos obtenidos se revisten con una peliculacon una solución o dispersión organica y/o acuosa de un polimero formador de pelicula.

(27/06/2012) Una presentación farmacéutica, que está presente en una cantidad determinada de unidades diarias para una administración oral diaria ininterrumpida, cuya combinación de principios activos está compuesta de al menos un retinoide seleccionado entre el grupo compuesto por acitretina [ácido 9- (4-metoxi-2, 3, 6-trimetil-fenil) -3, 7-dimetilnona-2, 4, 6, 8-tetraenoico], etretinato [etil 9- (4-metoxi-2, 3, 6-trimetil-fenil) -3, 7-dimetil-nona-2, 4, 6, 8-tetraenato], isotretinoína [ácido 3, 7-dimetil-9- (2, 6, 6-trimetil-1-ciclo-hexen-1-il) -2, 4, 6, 8-nonatetraenoico] y tretinoína [ácido 3, 7dimetil-9- (2, 6, 6-trimetil-1-ciclohexenil) nona-2, 4, 6, 8-tetraenoico] y de una combinación de hormonas con efecto anticonceptivo de al menos un estrógeno seleccionado entre el grupo compuesto por etinilestradiol y estradiol…

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, o alquilo C1-6 con cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituida con uno o más grupos alcoxi C1-6-carbonilo, ariloo (alcoxi C1-6-carbonil)-alquilo C1-6, o R1 y R2 pueden formar un anillo heterocíclico con el átomo de nitrógenoadyacente, que puede ser un anillo monocíclico o bicíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido quepuede contener adicionalmente heteroátomos seleccionados de O, N o S, o alquenilo C2-7 con 1 a 3 dobles enlaces, o un arilo mono-, bi- o tricíclico opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoílo C1-6, arilo, alquiltio C1-6, halógeno o ciano, oun grupo cicloalquilo…