1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. (pag. 3)
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2017). Inventor/es: LIANG, MEINA, KELLER, BRADLEY, T., OGAWA, SHINJI, GREEN,LARRY L, BELOUSKI,SHELLEY SIMS, RAJPAL,ARVIND, GLADUE,RONALD P, TYLASKA,LAURIE A. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28.
Anticuerpo monoclonal humano aislado o una parte de unión a antígeno del mismo que se une específicamente al receptor de quimioquina C-C humano de tipo 2 (CCR2), que comprende una secuencia de aminoácidos del dominio variable de cadena pesada (VH) que comprende una CDR1 de VH tal como se expone en SEQ ID NO: 84, una CDR2 de VH tal como se expone en SEQ ID NO: 85, y una CDR3 de VH tal como se expone en SEQ ID NO: 86; y una secuencia de aminoácidos del dominio variable de cadena ligera (VL) que comprende una CDR1 de VL tal como se expone en SEQ ID NO: 102, una CDR2 de VL tal como se expone en SEQ ID NO: 103, y una CDR3 de VL tal como se expone en SEQ ID NO: 104.
PDF original: ES-2658117_T3.pdf
Compuestos heteroaromáticos como ligandos de dopamina D1.
(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es N o CT4;
Q1 es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene N o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene
N, cada uno opcionalmente sustituido con un R9 y más opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 R10;
T2 es H;
T3 es H;
cada uno de T1 y T4 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, F, -CN, metoxi, fluoroalcoxi C1, metilo y fluoroalquilo C1;
cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, halógeno, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6,…
Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.
(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S;
Y1 es O, S o NRN;
Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente;
cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…
Direccionamiento a células de cáncer usando nanopartículas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/08/2017). Inventor/es: ZALE,STEPHEN,E, ALI,Mir Mukkaram. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, A61K9/52, C07C275/24, C08G63/664, A61K31/337, C07C275/04.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
y enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros o racematos del mismo; en la que el grupo NH2 está unido covalentemente a poli(etilen)glicol.
PDF original: ES-2647538_T3.pdf
Nuevas 4-(amino sustituido)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de LRRK2.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos, son morfolin-4-ilo opcionalmente sustituido con un metilo o 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo;
R3 es fenilo o un heteroarilo de cinco a diez miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre N, O y S; en la que el fenilo y el heteroarilo de cinco a diez miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R9 y en la que el fenilo está opcionalmente condensado con un cicloalquilo C5-C6 o un heterocicloalquilo de cinco a seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que está opcionalmente sustituido con oxo; R4 y R5 son cada uno hidrógeno; y
R9, cada vez que aparece, es independientemente ciano, halo, hidroxi, alquil C1-C3-S-,…
Compuestos de indol e indazol que activan la AMPK.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/06/2017). Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, BHATTACHARYA, SAMIT KUMAR, DOWLING,MATTHEW,SCOTT, KUNG,DANIEL,WEI-SHUNG, SMITH,AARON CHRISTOPHER, FERNANDO,DILINIE PRASADHINI, FILIPSKI,KEVIN JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, TU,MEIHUA MIKE, EBNER,DAVID CHRISTOPHER. Clasificación: C07D403/12.
Un compuesto de Fórmula (II) **Fórmula**
en la que
X es CH;
L es un enlace;
R1 es -C(O)ORA;
RA es H;
R2 es H o F;
R3 es Cl, F o CN;
R4 y R5 son H;
R6 y R7 son independientemente H, F o metoxi;
R9 y R10 son H; y
R8 es cicloalquilo (C3-C8), en el que el cicloalquilo (C3-C8) es ciclobutilo sustituido con hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2637238_T3.pdf
Direccionamiento a células de cáncer usando nanopartículas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(10/05/2017). Inventor/es: ZALE,STEPHEN,E, ALI,Mir Mukkaram. Clasificación: A61P35/00, A61K9/52, A61K9/48, A61K9/14, A61K31/337, B82B1/00.
Un procedimiento de prepación de una nanopartícula recubierta, que comprende:
proporcionar un agente terapéutico;
proporcionar un primer polímero;
proporcionar un ligando de PSMA que tiene un peso molecular menor de 2000 g/mol;
hacer reaccionar el primer polímero con el ligando de PSMA para preparar un polímero unido a ligando; y
mezclar el polímero unido a ligando con un segundo polímero no funcionalizado y el agente terapéutico;
de modo que se forme la nanopartícula recubierta.
PDF original: ES-2632052_T3.pdf
Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/04/2017). Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL. Clasificación: A61K31/4439, A61P31/00, C07D405/12, C07D417/12, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/10, C07D405/04, C07D401/10, A61K31/4433, C07D213/64, A61K31/4412, C07D213/69.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.
PDF original: ES-2626457_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(05/04/2017) Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4);
X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b);
W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4);
…
Procedimiento de purificación de una muestra de anticuerpo H38C2.
(15/03/2017) Un procedimiento de purificación de una muestra de anticuerpo h38C2 o una variante del mismo, en el que ambos sitios de unión al antígeno están completamente disponibles para la unión al antígeno en al menos aproximadamente el 85 % de los anticuerpos de la muestra, que comprende:
(i) equilibrar una columna de HIC (cromatografía de interacción hidrófoba) con un lavado de equilibrado previo a la carga que comprende un tampón base que comprende entre aproximadamente 15 mM y aproximadamente 100 mM de fosfato de sodio, fosfato de potasio o fosfato de amonio, HEPES, Tris y bis-Tris, a entre aproximadamente pH 6,5 y aproximadamente 7,5, y que comprende además una sal seleccionada del grupo que consiste en NaCl, KCl y citrato monosódico, a una primera concentración de entre aproximadamente…
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4;
Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3;
El anillo A es**Fórmula**
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…
Derivados macrocíclicos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, - (CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- y -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-;
Y y Z son cada uno independientemente N o CH, con la condición de que cuando Y es N, Z es CH y cuando Z es N, Y es CH; A es un anillo seleccionado entre arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-6 miembros;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…
Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.
(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
D es N, CH, o C-F;
R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6);
R2 es fluoro o alquilo (C1-C4);
R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6);
R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi…
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(09/11/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6;
A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo…
Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula**
en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5
Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…
Derivados de bencimidazol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/11/2016). Inventor/es: MUNCHHOF, MICHAEL, JOHN, REITER, LAWRENCE ALAN, JONES,CHRISTOPHER SCOTT, LA GRECA,SUSAN, LI,QIFANG. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07D403/04.
Un compuesto de Fórmula II(a),**Fórmula**
en la que:
cada R1 es independientemente halo, alquilo(C1-5 C6), alcoxi(C1-C6), -CF3, -CN, o -NR16R17;
R2 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R3B es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)tarilo(C6-C12), o -(CH2)tcarbociclilo(C3-C12);
R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R10 es -(CH2)tarilo(C6-C12) o -(CH2)t(heterociclilo de 4 a 14 miembros), en los que cada uno de dichos arilo(C6- C12) y (heterociclilo de 4 a 14 miembros) está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes cada uno de los cuales está independientemente seleccionado de -alquilo(C1-C6), -CN, halo, -CF3, -OCF3, -NR16R17, alcoxi(C1- C6), -NO2, -(CH2)tarilo(C6-C12), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)CF3, azido, (heterociclilo de 4 a 12 miembros) y - S(alquilo(C1-C6));
cada R16 y R17 está independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo(C1-C6);
n es 0, 1, 2, 3, o 4; y
cada t es independientemente 0, 1, o 2; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2609258_T3.pdf
Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.
(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
…
Compuestos de imidazo[1,5]naftiridina, su uso farmacéutico y composiciones.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es H, alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo (C2 a C9), en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R6;
R2 es H, -(CH2)nC(O)OR7, -(CH2)nC(O)N(R8aR8b), alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo…
Compuestos de hexahidropirano [3,4-D][1,3]tiazin-2-amina.
(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en la que
R1 es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6;
R2 es halógeno, hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6;
R3a es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-(ariloC6-10), -(C(R5aR5b))m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-OR7, - C(O)N(R8)2, -(C(R5aR5b))n-NHC(O)R8 o -(C(R5aR5b))n-N(R8)2; en la que dichos restos alquilo, alquenilo, cicloalquilo…
Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.
(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…
Vacunas basadas en partículas recombinantes contra la infección por el citomegalovirus humano.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/09/2016). Inventor/es: WELLNITZ,SABINE, JOHN,CORINNE, SCHAUB,CHRISTIAN. Clasificación: A61K39/245.
Una partícula similar a virus recombinante que comprende una o más proteínas de la cápside o precursoras de la cápside, 3 o más proteínas de la superficie de citomegalovirus (CMV) y, opcionalmente, una o más proteínas del tegumento.
PDF original: ES-2608637_T3.pdf
Purificación en tándem de proteínas.
(21/09/2016) Un procedimiento de recuperación de un producto de proteína purificada a partir de un fluido de carga, comprendiendo el procedimiento:
a) exponer un fluido de carga que comprende un producto proteico a una columna que comprende una primera resina en condiciones en las que el producto se une a la resina;
b) recuperar fluido que comprende el producto de la primera resina para producir un primer eluato;
c) valorar el primer eluato con un reactivo de valoración a medida que pasa a la segunda resina, en el que el reactivo de valoración altera una o más condiciones del primer eluato tal cuando la relación volumétrica del eluato al reactivo de valoración varía hasta en un 40 %, el cambio en el coeficiente de reparto del producto de la segunda resina es menor del 10 %;
d) exponer el…
Sales y polimorfos de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino}metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: KOUGOULOS,ELEFTHERIOS, LUTHRA,SUMAN, BASFORD,PATRICIA ANN, CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, GILLMORE,ADAM, JONES,MATTHEW CAMERON, WALTON,ROBERT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/55, C07D487/06.
Una sal de camsilato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.
PDF original: ES-2607806_T3.pdf
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(14/09/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres grupos fluoro, ciano, -CF3, hidroxilo o alcoxi C1-6;
R2a y R2b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, ciano, -CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bicicloalquilo (C4-10), alquenilo C2-6, alquilideno C2-6 o alquinilo C2-6; en los que dichos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquenilo, alquilideno o alquinilo pueden estar opcional…
Antagonistas del receptor EP3 de prostaglandina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/08/2016). Inventor/es: FUTATSUGI,Kentaro, EDMONDS,DAVID JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, BAHNCK,KEVIN BARRY, MATHIOWETZ,ALAN MARTIN, MENHAJI-KLOTZ,ELNAZ, STANTON,ROBERT VERNON. Clasificación: C07D401/14, A61P25/00, A61P9/00, A61P3/10, A61P29/00, A61K31/4545.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
m es 1 o 2;
cada R2 es independientemente halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
n es 0 o 1;
X1, X2, y X3 son independientemente ≥N-, -NRXn- o ≥CRXc-, a condición de que al menos 1 pero no más de 2 de X1, X2, y X3 son independientemente ≥N- o -NRXn-;
RXn es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; y
cada RXc es independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665153_T3.pdf
Inhibidores de acetil-CoA carboxilasas de N1-pirazoloespirocetona.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-5 C7), tetrahidrofuranilo o oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C3), hidroxi, fluoro, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo;
R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C3) o ciano;
R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3);
L es un enlace directo o un alquileno (C1-C6) en el que un carbono del alquileno (C1-C6) está opcionalmente reemplazado por -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH o N-alquilo (C1-C3);
Z es CH2 u O;
A1 y A2 son cada uno independientemente arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros; en el que dicho…
Modulador del receptor de glucagón.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros;
en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Compuestos heterocíclicos de hexahidropiran[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos como inhibidores de PPA, BACE1 y BACE2.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de Fórmula I**Fórmula**
en el que
R1 es hidrógeno o metilo, en el que dicho metilo está opcionalmente sustituido con desde uno hasta tres flúor; R2 es un heteroarilo de entre 5 y 6 miembros, que tiene entre uno y tres heteroátomos elegidos de entre N, O o S, en el que al menos uno de los heteroátomos es S o N y en el que dicho N está opcionalmente sustituido con R4; y en el que dicha fracción de heteroarilo está independientemente sustituida en cada posición de carbono disponible con R3a, R3b, R3c o R3d;
R38, R3b, R3c y R3d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo C1-6, -O alquilo C1-6;
-(CR5aR5b)m-cicloalquilo C3-6 o -(CR5aR5b)m-heterocicloalquilo…
Formas sólidas de un inhibidor macrocíclico de quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/05/2016). Inventor/es: JENSEN,ANDREW JAMES, LUTHRA,SUMAN, RICHARDSON,PAUL FRANCIS. Clasificación: A61P35/00, C07D498/18, A61K31/439.
Un solvato cristalino del ácido acético del (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimetil-15-oxo-10,15,16,17-tetrahidro- 2H-8,4-(meteno)pirazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazaciclotetradecina-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2656189_T3.pdf
Derivados de pirrolopirimidina y purina.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X es N o CR7;
Y está ausente, o es O, S o NR8;
Q, T, V y W son cada uno, independientemente, C o N, a condición de que al menos dos de Q, T, V y W sean N y al menos uno de Q, T, V y W sea C, y a condición de que cuando Q y T sean N, al menos uno de R1 y R2 esté ausente, y además a condición de que cuando T y V sean N, al menos uno de R2 y R3 esté ausente;
R1 y R4 cada uno, independientemente, está ausente, o es hidrógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, -N(R9)(R10), cicloalquilo…
Derivados de imidazo-triazina como inhibidores de PDE10.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A, junto con X y el átomo de carbono al que está unido, forma un arilo (C6-C10) o un resto heteroarilo de 5 a 10 miembros, en la que dicho resto arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con hasta 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en
cicloalquilo C3-C6, oxo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, hidroxi, ciano, halo, -NR5R6, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)R5, -C(O)-OR5, -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C6), un resto heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y bencilo;
X se representa por N o C;
…
Derivados de pirazoloespirocetona para su uso como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/02/2016). Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, GRIFFITH, DAVID ANDREW, SOUTHERS JR.,JAMES ALFRED, EDMONDS,DAVID JAMES. Clasificación: A61P3/10, C07D471/10, A61K31/438, A61P3/04, C07D519/00.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2561452_T3.pdf