Compuestos de imidazo[1,5]naftiridina, su uso farmacéutico y composiciones.

Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula**

en la que:

R1 es H,

alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo (C2 a C9), en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R6;

R2 es H, -(CH2)nC(O)OR7, -(CH2)nC(O)N(R8aR8b), alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo (C2 a C9), en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R6;

R3 es H o alquilo (C1 a C3);

R y R4 son independientemente H, halo, ciano o alquilo (C1 a C6);

R5 es H o alquilo (C1 a C6) opcionalmente sustituido con al menos un grupo R6;

cada R6 es independientemente -OH, halógeno, CF3, -(CH2)nNR8aR8b, alquilo (C1 a C6), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), alcoxi (C1 a C6), ciano, cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C14), heteroarilo (C2 a C9), -(CH2)nC(O)R9, -(CH2)nS(O)mR9, -(CH2)nS(O)mNR8aR8b, -(CH2)nNR8aS(O)mR9, -(CH2)nC(O)OR7, -(CH2)nC(O)NR8aR8b, -(CH2)nOC(O)R9, -(CH2)nNR8aC(O)R9 o -(CH2)nNR8aC(O)NR8aR8b, en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), alcoxi (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C14) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R10;

cada R7 es independientemente H o alquilo (C1 a C6) opcionalmente sustituido con al menos un grupo R10; R8a y R8b son cada uno independientemente H, alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) o arilo (C6 a C14) en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) y arilo (C6 a C14) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R10;

cada R9 es independientemente alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) o arilo (C6 a C14) en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) y arilo (C6 a C14) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R10; cada R10 es independientemente -OH, halógeno, CF3, alquilo (C1 a C6), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), alcoxi (C1 a C6), ciano, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C14), heteroarilo (C2 a C9), -(CH2)nNR11aR11b, -(CH2)nC(O)R12, -(CH2)nC(O)NR11aR11b, -(CH2)nS(O)mR12, -(CH2)nS(O)mNR11aR11b, -(CH2)nNR11aS(O)mR12, -(CH2)nOC(O)R12, -(CH2)nNR11aC(O)R12 o -(CH2)nNR11aC(O)NR11aR11b;

R11a y R11b son cada uno independientemente H, alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) o arilo (C6 a C14);

cada R12 es independientemente alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) o arilo (C6 a C14);

cada m es independientemente 1 o 2; y

cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2009/054103.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LIU, KEVIN KUN-CHIN, CHENG, HENGMIAO, LIU,ZHENGYU, HOFFMAN,Jacqui Elizabeth, JOHNSON,TED WILLIAM, GUO,LISA CHEN, JOHNSON,THEODORE OTTO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/33 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2614130_T3.pdf

 

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