Compuestos de hexahidropirano [3,4-D][1,3]tiazin-2-amina.

Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en la que

R1 es hidrógeno,

alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6;

R2 es halógeno, hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6;

R3a es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-(ariloC6-10), -(C(R5aR5b))m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-OR7, - C(O)N(R8)2, -(C(R5aR5b))n-NHC(O)R8 o -(C(R5aR5b))n-N(R8)2; en la que dichos restos alquilo, alquenilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R10; y en la que los restos arilo o heteroarilo independientemente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco R10;

R3b es hidrógeno, alquiloC1-3, -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-5), -(C(R5aR5b))m-(heterocicloalquilo de 4 a 5 miembros) o -(C(R5aR5b))m-OR7; en la que dichos restos alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R10;

R4a y R4e son independientemente halógeno, hidrógeno, alquilo C1-6, -CN o -OR9; en las que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros;

R4b y R4d son independientemente fluoro, cloro, hidrógeno, alquiloC1-6, -CN o -OR12; en las que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros;

R4c es halógeno, hidrógeno, alquiloC1-6, -CN o -OR12; en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros;

R5a y R5b son cada uno de ellos independientemente fluoro, hidrógeno o alquiloC1-6;

R6 es independientemente fluoro, -CN, alquiloC1-6 o OR9;

R7 es independientemente hidrógeno, alquiloC1-6, -(C(R5aR5b))t-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))t-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))t-(ariloC6-10), -(C(R5aR5b))t-(heteroarilo de 5 a 10 miembros) o -C(O)R11; en la que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres R10;

R8 es independientemente hidrógeno, alquiloC1-6, -(C(R5aR5b))t-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))t-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))t-(ariloC6-10) o-(C(R5aR5b))t-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en la que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros; R9 es independientemente hidrógeno, alquiloC1-6 o alqueniloC3-6, opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros;

R10 es independientemente halógeno, -OH, -CN, alquiloC1-6 o -OalquiloC1-6l; en la que dichos grupos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros;

R11 es independientemente ariloC6-10, alquiloC1-6 o -NR13aR13b;

R12 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros;

R13a y R13b son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros; o R13a y R13b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, los cuales pueden opcionalmente incluir un oxígeno para formar un resto morfolina;

m es 0, 1 o 2;

n es 1 o 2; y

t es 0 o 1;

con la condición de que:

(i) si uno de R4a o R4e es fluoro, mientras el otro sea hidrógeno, y R1, R2, R4b, R4c y R4d son hidrógeno y uno de R3a o R3b es hidrógeno, metilo, -CH2OCH3, -CH2OCH2-fenilo o -CH2OH, entonces el otro (R3a o R3b) no puede ser hidrógeno;

(ii) si uno de R4a o R4e es fluoro, mientras el otro sea hidrógeno, y R3a, R3b, R4b, R4c y R4d son hidrógeno, y R2 es fluoro, -CH3 o -OCH3, R1 no puede ser hidrógeno; y

(iii) si uno de R4a o R4e es fluoro, mientras el otro sea hidrógeno, y si R2, R3a, R3b, R4b, R4c y R4d son hidrógeno, R1 no puede ser metilo; y

(iv) si uno de R4a o R4e es -OR9, en la que R9 es -CF3, mientras el otro sea hidrógeno, y si R4b, R4c y R4d son hidrógeno, entonces al menos uno de R1, R2 o R3a, R3b, no puede ser hidrógeno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/054198.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS, HELAL,CHRISTOPHER,JOHN, BRODNEY,Michael,Aaron, BUTLER,CHRISTOPHER RYAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/542 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D513/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2605565_T3.pdf

 

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