(R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dicloropiridin-4-il)etoxi)-1H-indazol-3-il)vinil)-1H-pirazol-1-il)etanol cristalino y su uso como inhibidor de FGFR.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(08/02/2016). Inventor/es: DISEROAD, BENJAMIN, ALAN. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/4439.
((R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dicloropiridin-4-il)etoxi)-1H-indazol-3-il)vinil)-1H-pirazol-1-il)etanol cristalino monohidrato.
PDF original: ES-2558777_T3.pdf
Anticuerpos anti-péptido beta-amiloide N3pGlu y usos de los mismos.
(27/01/2016) Un anticuerpo monoclonal anti-N3pGlu Aß humano diseñado por ingeniería genética o fragmento de unión al antígeno del mismo, que comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y una región variable de cadena pesada (HCVR), en el que dicha LCVR comprende los polipéptidos LCDR1, LCDR2 y LCDR3, y HCVR comprende los polipéptidos HCDR1, HCDR2 y HCDR3 que se seleccionan entre:
a) LCDR1 es KSSQSLLYSRGKTYLN (SEC ID Nº 3), LCDR2 es AVSKLDS (SEC ID Nº 4), LCDR3 es VQGTHYPFT (SEC ID Nº 5), HCDR1 es GYDFTRYYIN (SEC ID Nº 6), HCDR2 es WINPGSGNTKYNEKFKG (SEC ID Nº 8) y HCDR3 es EGITVY (SEC ID Nº 9);
b) LCDR1 es KSSQSLLYSRGKTYLN (SEC ID…
Producción de peces mejorada.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/01/2016). Inventor/es: SNYDER, DANIEL, EARL, WINKLE, JOSEPH, RAYMOND, DICK,CLAYTON PAUL. Clasificación: A01N43/22, A01P3/00, A01P7/00, A01P5/00.
Uso de una cantidad eficaz de espinosad o una sal fisiológicamente aceptable del mismo para la preparación de un medicamento para controlar piojos marinos en un pez criado por acuicultura.
PDF original: ES-2557161_T3.pdf
Polipéptidos de leptina canina modificados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/01/2016). Inventor/es: CANNING, PETER CONNOR, KNUDSEN,Nick, BLEDSOE,MICHAEL, DEGUZMAN,MICHAEL, VALENTA,IANINA. Clasificación: C07K14/575.
Un compuesto que comprende un polipéptido de SEC ID Nº: 1 y un resto de polietilenglicol (PEG), en el que el resto de PEG está unido covalentemente a un residuo de para-acetil-fenilalanina (pAF) del polipéptido de SEC ID Nº: 1.
PDF original: ES-2642624_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/01/2016). Inventor/es: DALLY,ROBERT,DEAN, WOODS,TIMOTHY ANDREW. Clasificación: C07D403/14.
Un compuesto que es 3-(5-fluoropirimidin-4-il)-3-metil-6-(1H-pirazol-4-il)isoindolin-1-ona, o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2639793_T3.pdf
Conjunto de activación para un dispositivo de inyección automático.
(20/01/2016) Conjunto de activación para un dispositivo de inyección automático que incluye un elemento desviado y un alojamiento, donde el elemento desviado puede liberarse mediante la operación del conjunto de activación para su desplazamiento en una primera dirección axial en relación al alojamiento, donde el conjunto de activación comprende:
un botón a ser presionado por un usuario, donde dicho botón es desplazable en la primera dirección axial en relación al alojamiento desde una primera posición axial hasta una segunda posición axial, donde dicho botón incluye un elemento de retención que incluye una superficie de retención y una superficie rebajada, donde dicha superficie rebajada se encuentra…
1-Hidroxi-benzooxaboroles como agentes antiparasitarios.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/01/2016). Inventor/es: ZHANG, YONG-KANG, PLATTNER, JACOB, J., AKAMA, TSUTOMU, PULLEY,SHON,ROLAND, ZHOU,Yasheen, WHITE,WILLIAM HUNTER, JARNAGIN,KURT. Clasificación: C07F5/02, A01N55/08.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que R1 es ciano o carbamoílo;
R2 es hidrógeno; halo; alquilo C1-C3; alquilo C1-C3 5 sustituido de 1 a 3 veces con halo; alcoxi C1-C3; alcoxi C1-C3 sustituido de 1 a 3 veces con halo; ciclopropilo; ciclopropoxi; fenoxi; fenilo; tienilo; furilo; amino; aminometilo;
dimetilamino; ciano; acetilamino; metoxicarbonilo; -CH2-NH-C(O)-O-C(CH3)3; o -O(CH2)2-R4; en la que R4 es metoxi, amino o -NH-C(O)-O-C(CH3)3;
R3 es ciano, trifluorometoxi, trifluorometiltio, trifluorometilsulfonilo, trifluorometilsulfinilo o pentafluoro-sulfanilo; R5 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3 o aminometilo; y
R6 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C3 o trifluorometilo;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2645687_T3.pdf
Compuestos de imidazo piridina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/01/2016). Inventor/es: NORMAN, BRYAN, HURST, PFEIFER,LANCE,ALLEN, JONES,SPENCER BRIAN. Clasificación: C07D471/02, C07D491/02, C07D487/02.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que X es un enlace o CH2;
Q es CH2 u O;
L se selecciona de entre el grupo que consiste en -OCH2- y -CH2O-;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2639125_T3.pdf
Compuestos de azetidiniloxifenilpirrolidina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/01/2016). Inventor/es: DENG,GARY G, HUANG,DANWEN, ODINGO,JOSHUA O. Clasificación: C07D403/14, A61P13/10, A61K31/4025.
Un compuesto de Fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es hidrógeno o metilo.
PDF original: ES-2616470_T3.pdf
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
(27/11/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que;
R1 es Cl o CH3;
R2 es OH, OCH3, CH2OH o CH2OCH3;
R3 es H o se combina con R4 para formar una pirrolidin-2-ona condensada;
R4 es alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, C(O)CH3 o CO2CH3;
R5 es H, CH3 o CH2OCH3;
R6 es H, CH3 o se combina con R5 para formar un anillo de ciclopropano; y
n es 0 o 1;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(02/09/2015) Un anticuerpo monoclonal de c-Met, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende tres regiones determinantes de la complementariedad de la cadena ligera (LCDR) y tres regiones determinantes de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR), en el que LCDR1 comprende la secuencia de aminoácidos SVSSSVSSIYLH (SEC ID Nº 53) , LCDR2 comprende la secuencia de aminoácidos STSNLAS (SEC ID Nº 54), LCDR3 comprende la secuencia de aminoácidos QVYSGYPLT (SEC ID Nº 56), HCDR1 comprende la secuencia de aminoácidos GYTFTDYYMH (SEC ID Nº 65), HCDR2 comprende la secuencia de aminoácidos RVNPNRRGTTYNQKFEG (SEC ID Nº 68), y HCDR3 comprende la secuencia de aminoácidos ANWLDY (SEC ID Nº 69).
Perturbación genética homocigota aleatoria para mejorar la producción de anticuerpos.
(02/09/2015) Un método para aumentar la tasa de productividad específica de la expresión de un anticuerpo en una línea celular de mamífero que expresa un anticuerpo de interés, que comprende:
alterar el patrón de expresión de al menos un gen del genoma de dicha línea celular distinto de dicho anticuerpo por medio de perturbación genética homocigota aleatoria (RHGP) por inserción de un vector de búsqueda genética (GSV) en el genoma de dicha línea celular, cuyo GSV al integrarse, o aumentará o disminuirá el nivel de expresión de dicho gen,
explorar las células de dicha línea celular transformada por RHGP para identificar las células…
Método de aumentar la dureza y la rigidez ósea y de reducir las fracturas.
(19/08/2015) PTH humana para su uso en un metodo para la reducción de la incidencia y/o gravedad de fractura, en un hombre con riesgo de padecer o con osteoporosis, mediante la administración de PTH por inyección subcutánea de una dosis de menos de 1 mg/kg/dia.
Derivados de pirazol útiles como inhibidores de la aldosterona sintasa.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que
n es 0, 1 o 2;
m es 1 o 2;
R1 y R2 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -CH3, y -CH2CH3;
R3 es -CN, -F, -Cl, -CH3,-OCH3 o -CF3;
R4 es seleccionado en cada caso independientemente entre -F, -Cl, -Br, -CH3, -OCH3, -CF3 y -CN;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Gen humano fg01 y sus aplicaciones.
(29/07/2015) Un ácido nucleico aislado que codifica una proteína que tiene la secuencia de aminoácidos:**Fórmula**
Dispositivo de inyección automático con mecanismo de retardo que incluye un elemento de empuje de funcionamiento doble.
(29/07/2015) Un aparato de inyección automático que comprende una carcasa , una jeringa de aguja con un émbolo , al menos un elemento de empuje para mover la jeringa de aguja en una primera dirección dentro de la carcasa para extender la aguja de la jeringa más allá de la carcasa y para hacer avanzar el émbolo para forzar el contenido de la jeringa a través de la aguja para una inyección, y un mecanismo de retardo, comprendiendo el mecanismo de retardo:
una lanzadera para la jeringa, incluyendo dicha lanzadera un primer elemento de enganche ;
un seguidor que incluye un segundo elemento de enganche , cooperando dicho segundo elemento de enganche con dicho primer elemento de enganche para limitar el movimiento de dicha lanzadera en relación con dicho seguidor en una segunda…
Antagonista de receptor de mineralocorticoides y procedimientos de uso.
(20/05/2015) Un compuesto que es 5-((E)-(3-fluorodibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ilideno)metil)-1-((7R,8aR)-hexahidro-1Hpirrolo[ 2,1-c][1,4]oxazin-7-il)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
Compuestos de dihidroisoxazol parasiticidas.
(29/04/2015) Un compuesto, o una sal del mismo, de fórmula I**Fórmula**
en la que A es**Fórmula**
n es 0 o 1;
R1 es tienilo o fenilo, dicho tienilo o fenilo sustituido con 2 o 3 de los átomos de halo iguales o diferentes;
R2 es en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5;
R3 es**Fórmula**
p es en cada aparición independientemente 0 o 1;
R4 es alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, cianoalquilo C1-C5, alquiltio C1-C5, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, o alquilo C1-C5: cicloheteroalquilo C3-C5 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5: fenilo, tienilo, piridinilo, o**Fórmula**
en la que uno de los carbonos en dichos cicloalquilos, independientemente, o cicloheteroalquilo puede formar un grupo carbonilo,…
Pirrolo[1,2-b]pirazol piridinoquinoleino substituido monohidrato como inhibidor del TBF-beta.
(22/04/2015) 2-(6-metil-piridin-2-il)-3-[6-amido-quinolein-4-il)-5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-b]pirazol monohidrato en una forma cristalina.
Formulaciones para el factor estimulante de colonias de granulocitos bovino y sus variantes.
(15/04/2015) Una formulación acuosa estable que comprende bG-CSF-T133pKF-20K PEG, un tampón citrato o succinato, arginina, y opcionalmente un contraión para la arginina, y en la que dicha formulación contiene menos del 0,033% de un tensioactivo polisorbato.
Compuestos útiles para inhibir Chk1.
(08/04/2015) Un compuesto que es (R)-[5-(2-metoxi-6-metil-piridin-3-il)-2H-pirazol-3-il]-[6-(piperidin-3-iloxi)-pirazin-2-il]-amina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
Compuestos del ácido [(5H-pirrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-11-il)piperazin-1-il]-2,2-dimetilpropanoico sustituidos como agonistas inversos de H1/antagonistas de 5-HT2A con actividad dual.
(18/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que R1 es cloro o metilo;
R2 es metilo, etilo, isopropilo, cloro, bromo, trifluorometilo, o metiltio; y
R3 es hidrógeno o metoxi;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Anticuerpos que se unen a TGF-alfa y Epiregulina.
(18/03/2015) Un anticuerpo que se une a TGF-alfa y Epiregulina, que comprende una cadena ligera y una cadena pesada, en el que la cadena ligera comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y la cadena pesada comprende una región variable de cadena pesada (HCVR), en el que LCVR comprende secuencias de amino ácidos LCDR1, LCDR2 y LCDR3, y HCVR comprende secuencias de amino ácidos HCDR1, HCDR2 y HCDR3, en el que LCDR1 es SEQ Nº ID: 4, LCDR2 es SEQ Nº ID: 5, LCDR3 es SEQ Nº ID: 6, HCDR1 es SEQ. Nº ID: 1, HCDR2 es SEQ. Nº ID: 2 y HCDR3 es SEQ. Nº ID: 3.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que;
R1 está seleccionado de H, F, Cl, alquilo C1-C2, CF3, ciclopropilo, OCH3, OCF3 y CN;
R2 está seleccionado de tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, éster metílico del ácido azetidin-1-carboxílico y tetrahidrotiofen-1,1-dióxido;
R3 es H o se combina con R4 para formar una pirrolidin-2-ona condensada;
R4 está seleccionado de alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, ciclopropilo y COCH3;
R5 está seleccionado de H, CH3 y CF3;
n es 0 o 1;
X1 y X3 están seleccionados independientemente de N, CH y CR6;
X2 está seleccionado de CH y CR6;
con la condición de que solo uno de X1, X2 y X3 puede ser distinto de CH;
R6 está seleccionado de F, Cl, CF3, OCH3 y OCF3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos.
(14/01/2015) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es carbono (sustituido con hidrógeno o sustituido con R4 o R5) o nitrógeno;
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
y**Fórmula**
R2 es seleccionado entre -H, -Br, -Cl, -CH3, -CN, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-pirrolidinilo, -C(O)N-azetidinilo, -C(O)N-piperidinilo, -OCH3, -SCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, - SO2NH2, -oxazolilo, -fenilo, -3-etoxifenilo, -4-clorofenilo, -4-piridinilo, -3-piridinilo, -N-isopropilacetamida, -Nisopropilbenzamida y -2-carbaldehído-O-metil-oxima;
R3 es, independientemente, en…
Métodos y composiciones para tratar la gripe.
(07/01/2015) Un anticuerpo que se une a un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 17 (PTCH) para uso en un método para aumentar la resistencia de un mamífero a la infección por un virus de la gripe o un método para tratar la infección por el virus de la gripe en un mamífero.
Anticuerpos anti-miostatina.
(07/01/2015) Un anticuerpo de miostatina que comprende un polipéptido de la región variable de cadena pesada de la SEC ID Nº: 98 y un polipéptido de la región variable de cadena ligera de la SEC ID Nº: 138.
Anticuerpos anti-miostatina.
(07/01/2015) Un anticuerpo anti-miostatina humanizado que comprende un polipéptido de la región variable de cadena ligera de la SEC ID Nº: 10 y un polipéptido de la región variable de cadena pesada de la SEC ID Nº: 26.
Derivados de ciclohexilpirazol-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(31/12/2014) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es -H, 5 -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil (C1-C4)-C(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11),**Fórmula**
en las que la línea discontinua representa…
Compuesto imidazo[4,5-C]quinolin-2-ona y su uso como inhibidor dual de PI3 quinasa / mTOR.
(17/12/2014) Un compuesto que es 8-[5-(1-hidroxi-1-metiletil)piridin-3-il]-1-[(2S)-2-metoxipropil]-3-metil-1,3-dihidro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Anticuerpos humanos anti-hTNFSF13b antagonistas.
(19/11/2014) Una composición farmacéutica que comprende un anticuerpo que comprende:
a. un polipéptido CDR1 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 4;
b. un polipéptido CDR2 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 6;
c. un polipéptido CDR3 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 8;
d. un polipéptido CDR1 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 12;
e. un polipéptido CDR2 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 14; y
f. un polipéptido CDR3 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 16;
para usar en el tratamiento de artritis crónica juvenil, enfermedad de Crohn, soriasis, síndrome de Sjogren y linfomas o mielomas B o T.