Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable,

o N-óxido del mismo:**Fórmula**

en donde:

Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -NH-halo-alquilo C1-4 o -alcoxilo C1-4;

Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halo-alcoxilo C1- 4, -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo C1-4, o -NH-halo-alquilo C1-4;

R1 es un anillo de fenilo, o un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, -OR5, NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5 y - NR6S(O)2R5; en donde

R4A, R4B R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4 o halo-alquilo C1-4, o R4A y R4B junto con el nitrógeno al que están unidos forman un grupo amino cíclico de 3-7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo-C1-4, halo-alcoxilo C1-4, -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -NH-halo-alquilo C1-4; R7A y R7B son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o halo-alquilo C1-4; y en donde el grupo -WVR3 se selecciona de cualquiera de los grupos (i) - (iv):

(i) W es un sistema de anillo heteroarilo [6,5], [5,6] o [6,6] que comprende un anillo fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros fusionado a un anillo heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando el sistema de anillo condensado opcionalmente sustituido en uno o ambos anillos con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, -OR5, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -SO2R5, -SO2NR4AR4B y -NR6S(O)2R5, y

V es un enlace directo, y

R3 es hidrógeno;

(ii) W es un anillo de fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los anillos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1- 4, -OR5, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -SO2R5, - SO2NR4AR4B y -NR6S(O)2R5, y

V es -NR6-, y

R3 es un grupo alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, hidroxilo, ciano, oxo y NR7AR7B;

(iii) W es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, oxo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, -OR5, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, - NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -SO2R5, -SO2NR4AR4B y -NR6S(O)2R5, V es un enlace directo, y

R3 es un anillo de fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, oxo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, -OR5, -NR4AR4B, - NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -SO2R5, -SO2NR4AR4B y - NR6S(O)2R5;

(iv) W es un enlace directo, V es un grupo seleccionado de **-(C=O)-(CH2)n-, -CONR6-(CH2)n-, **-NR6C(O)-(CH2)n-, **- NR6C(O)O-(CH2)n- en donde el enlace marcado ** está conectado al resto de la molécula, o alquileno-C1-4, en donde uno cualquiera de los grupos -(CH2)-, incluyendo el grupo alquileno C1-4, el grupo está opcionalmente sustituido con halógeno, y en donde cualquiera de los átomos de carbono del grupo alquileno C1-4 puede reemplazarse con -O- o - N(R6)-, y

n es 0, 1, 2, 3 o 4

R3 se selecciona de:

un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, alcoxilo C1-4, alcoxilo C1-4 y NR7AR7B; o

un anillo heterocíclico o cicloalquilo de 3-7 miembros, un anillo fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los anillos opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de halógeno, oxo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, -OR5, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, - C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -SO2R5, -SO2NR4AR4B y -NR6S(O)2R5;

siempre que el compuesto de fórmula (I) no sea:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2015/052691.

Solicitante: PROXIMAGEN, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 505 Highway 169 North, Suite 850 Plymouth, MN 55441 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SIMPSON, IAIN, SAVORY,EDWARD, PATIENT,LEE.

Fecha de Publicación: 7 de Agosto de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4353 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07D403/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2744548_T3.pdf

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