CIP-2021 : C07D 417/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Aminometilen pirazolonas con actividad terapéutica.

(19/06/2019). Solicitante/s: Compound Handling B.V. Inventor/es: SCHALKEN,JACOBUS ANTONIUS, VIËTOR,HENDRIK ENGELBERTUS, HOOIJ,VAN ONNO, PIET,DENNIS PATRICK, MAAS,PETRUS EMMANUEL MARIE, TIJHUIS,JOHANN HEINRICH, DEERENBERG,SIRIK, SPRENKELS,NANDA ELISABETH, TANG,SIU HA.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: X es S; R1 es H; R2 es Z y Z es fenilo, opcionalmente sustituido en la posición meta o para, o en ambas posiciones, con uno o dos sustituyentes seleccionados entre la lista que consiste en -NO2, halógeno, CF3, alquilo(1C-4C) y metoxi; o Z es tien-2-ilo, opcionalmente sustituido en la posición 3, 4 o 5 con halógeno; o Z es N-metilpirol-3-ilo o benzo[b]tien-2-ilo o 2-naftalenilo; R3,R4 son H,H o H,CH3 o CH3,CH3; R5 es H; R6 es halógeno o metoxi; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2746064_T3.pdf

Derivados azepanilo y composiciones farmacéuticas que los comprenden con actividad antiparasitaria.

(18/06/2019) Un compuesto según la fórmula (i)**Fórmula** donde W se selecciona entre un enlace C-Sp2-Sp2-C, O, SO2, S, N Z se selecciona entre C o N, Z' se selecciona entre C o N, Y' se selecciona entre C o N, Y se selecciona entre C o N, R1 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R2 indica H, halógeno, CF3, OMe, alcoxi, Alq, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2alquilo, NO2, ceto, amino o amida, R3 indica H, halógeno, CF3, OMe, SO2, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R4 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R5 indica H, alquilo, bencilo, amida, sulfonamida, Alq, alcoxi, NO2, alcoxi, OMe, NO2, ceto, amino o…

Ligandos del receptor de estrógeno.

(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster o amida farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (I), o un solvato o sal del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho…

Derivados de bencimidazol como inhibidores de PI3 quinasa.

(28/05/2019). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: RIVERO, RALPH, QU,JUNYA, SANCHEZ,ROBERT, TEDESCO,ROSANNA.

Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi, hidroxi, halógeno, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH, y heteroarilo en donde el heteroarilo puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; R2 se selecciona de H, -NHRa, alcoxi, halógeno, -CF3, -CHF2 y alquilo C1-6; R3 se selecciona de arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituido con uno a tres Rc; R4 se selecciona de H y Ra; Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6; Cada Ra se selecciona independientemente de alquilo C1-3; Rb se selecciona de alquilo C1-3 y SO2Me; Cada Rc se selecciona independientemente de alquilo C1-3, halógeno, -CF3, e hidroxi; y n es 0-2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2714384_T3.pdf

Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) a (IV): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una sal del mismo, en donde R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3; R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo; R3 es **(Ver fórmula)** R4 es H o F; El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd; R5 es C(O)NHR6; R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con…

Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros,…

Compuestos herbicidas.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona entre S y O; A se selecciona entre**Fórmula** Rb se selecciona entre alquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C6); Rc se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, un grupo R5R6NC(O)- o Rc y Rb junto con los átomos de carbono a los que se encuentran unidos forman un anillo de 3-7 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre S, O y N y sustituido opcionalmente con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6; …

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.

(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes; W5 es N o CR7; W6 es N o CR8; R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; R2 es amino sin sustituir; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…

Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.

(08/04/2019) Un compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** en el que: R1 es H o halo; R2 es halo, H o (C1-C6)alquilo; R3 es (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo o -O(C1-C6) alquilo, en donde cualquier (C1-C6)alquilo o (C2- C6)alquenilo de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -O(C1-C6)alquilo, halo, oxo y -CN; R3 ' es H; R4 es:**Fórmula** se selecciona de: a) H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, heterociclo, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 y -O-R11, en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z11 y en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo, (C2-C6)alquinilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, arilo, heterociclo…

Tiazoles como moduladores de RORyt.

(08/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde es fenil, piridil, pirimidil, pirazinil o piridazil; R1 es H, Cl, OCF3, C alquil, -CN, F, OC alquil, OCHF2, Br, I o ciclopropil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor; R2 es H,F, Cl, -CN, OC alquil, OCHF2, OCF3, ciclopropil o C alquil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropil está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, -CN y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse juntos con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenil, isoquinolinil, tetrahidronaftalenil, quinolinil, 2,3-dihidro-1H-indenil, cromanil, isocromanil y naftiridinil; en donde dichos naftalenil, isoquinolinil,…

Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.

(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula** en el que Q es**Fórmula** A es CH, CR1 o N; cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4; m es 0, 1, 2 o 3; X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa; cada Z es independientemente O o S; cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; Y2 es CR5a; R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…

Derivados de 2-aril-4-hidroxi-1,3-tiazol útiles como inhibidores de TRPM8 en el tratamiento de neuralgia, dolor, EPOC y asma.

(27/03/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRANDOLINI,LAURA, ARAMINI,Andrea, NANO,Giuseppe, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA, BECCARI,ANDREA.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde X es oxígeno, azufre, NH, NOH, o NOMe; R es un grupo seleccionado de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de - hidrógeno, - halógeno, - CF3, - alquilo C1-C6 lineal o ramificado, - OR5 y - NR6R7, en donde R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R1 es un grupo seleccionado de - alquilo C1-C6 lineal o ramificado, - (CH2)m-OR2, en donde m es un número entero entre 1 y 3 y R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C3 lineal, - cicloalquilo C3-C6, y - N(R3)OR4, en donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3 lineal o ramificado, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso como un medicamento.

PDF original: ES-2724111_T3.pdf

Nuevos derivados de pirazol.

(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de: 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…

Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.

(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en: ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico; ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…

Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.

(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.

Un compuesto de la fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa H o F, R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado, R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado, L es un enlace directo o representa CH2, R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos, X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2719790_T3.pdf

Nuevos derivados de 3-[(pirazol-5-il)-heteroaril]-benzamida y su uso como agentes plaguicidas.

(13/03/2019) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en los que R1 representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilalquilo, heteroarilalquilo dado el caso sustituidos, los grupos químicos A1 representa CR2 o nitrógeno, A2 representa CR3 o nitrógeno, A3 representa CR4 o nitrógeno y A4 representa CR5 o nitrógeno, pero en donde no más que tres de los grupos químicos A1 a A4 representan al mismo tiempo nitrógeno; R2, R3, R4 y R5 representan, de modo independiente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, representan alquilo, cicloalquilo, alcoxi, N-alcoxi-imino-alquilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, N-alquilamino…

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).

(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.

Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde: el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula** cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo; R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3; cada R12,si está presente, es independientemente halo; y o es 0, 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2702951_T3.pdf

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Inhibidores de IRE-1.

(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula** donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O; R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O; R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.

(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.

(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula** en la que n denota un número de 1 a 3, m es 1, A representa fenilo, X representa C, R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…

Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.

(23/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula** en la que: A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros; L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6; R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11; cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de…

Procesos para preparar derivados de dihidropirimidina e intermedios de los mismos.

(05/11/2018) Un proceso para preparar un compuesto de dihidropirimidina que tiene la Fórmula (I), o un tautómero de la misma que tiene la Fórmula (Ia), en la que cada R1 y R2 es independientemente F, Cl o Br; R3 es alquilo C1-4; Z es -O-, -S-, -S(≥O)t-, o -N(R4)-; Y es -O-, -S-, -S(≥O)t-, -(CH2)q- o -N(R5)-; cada t y q es independientemente 0, 1 o 2; cada uno de R4 y R5 es independientemente H o alquilo C1-4; cada R6 es independientemente H, deuterio, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, amino, alquilamino C1-4, alcoxi C1- 4, nitro, triazolilo, tetrazilo, -(CR7R7a)m-OH, -S(≥O)qOR8a, -(CR7R7a)m-S(≥O)qN(R8a)2, -(CR7R7a)l-N(R8a)2, - (CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-(CR7R7a)m-OC(≥O)O-R8,…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Agonistas de GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo 2.

(17/10/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, ZHANG,XUQING, CAI,Chaozhong.

Una composición seleccionada del grupo que consiste en Cpto 31, ácido 3-(4-{[4-ciclopent-1-en-1-ilo-2-(trifluorometilo)tiofeno-3-ilo]metoxi}-3,5-difluorofenilo)propanoico; o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.

(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…

Compuestos de succinato con permeabilidad celular novedosos.

(28/09/2018) Compuesto según la invención que viene dado por la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el enlace discontinuo entre A y B indica un enlace opcional para formar una estructura cerrada de anillo, y en el que Z se selecciona de -CH2-CH2- o >CH(CH3), A se selecciona de -SR, -OR y NHR, y R es**Fórmula** o B se selecciona de -O-R', -NHR", -SR"' u -OH; y R' se selecciona de las fórmulas (II) a (IX) a continuación: R', R" y R"' son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de las fórmulas (IV25 VIII) a continuación:**Fórmula** o R1 y R3 son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan…

Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

(30/05/2018) Un compuesto de (a) las fórmulas (Ia) o (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A es o bien: i. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno solo un anillo, sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C6-metilo, -(CH2)mCF3, ≥O, -CH2OCH3, -OBn, -CO2H, -CO2-alquilo, -NR10R11 y -CONR10R11; o ii. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno más de un anillo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6,…

Procedimiento mejorado para preparar un compuesto intermedio del inhibidor de proteasa macrocíclico TMC 435.

(18/04/2018) Un procedimiento para preparar un compuesto de acuerdo con el siguiente esquema**Fórmula** en donde: n es 0-8; Rx representa hidrógeno; G representa -ORx1 o -N(H)SO2Rx2; Rx1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; Rx2 representa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; X representa N o CH; Y representa N o CH; cuando Y representa N, entonces Y1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; cuando Y representa CH, entonces Y1 representa -C(O)-Rx3, -S(O)1-2-Rx3, -C(S)-Rx3, -N(Rx3)-Rx4, -N(H)-C(O)-ORx3 o -N(H)-C(O)-Rx4; Rx3 y Rx4 representan, independientemente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con…

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