Ligandos del receptor de estrógeno.

Un compuesto de fórmula (I) o un éster o amida farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (I),

o un solvato o sal del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula**

en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, -C(O)alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en ciano, -CHO, -CH=N-OH, -C(O)alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos, -C(O)NH-OH, -C(NH2)=N-OH, -C(CO2H)=N-OH, -C(NH2)=NH, -C(NH2)=N-NH2, - CO2H, -CH(OH)CO2H, -C(O)N(RC)2, -C(O)-C(O)-NH2, -CH2NH-CONH2,-C(O)CO2H y -CH2SO3H; cada uno de R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1- 6 y trihaloalquilo C1-6;

cada RA se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno; y

cada RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno;

cada RC se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6; y

en el que el éster o amida farmacéuticamente aceptable se forma a partir de un grupo ácido en el compuesto de la fórmula (I) y tiene la fórmula -COORB, -CONRB 2, -SO2ORB o -SO2N(RB)2; o se forma a partir de un grupo -OH o

-NHRB en el compuesto de la fórmula (I) y tiene la fórmula -OC(O)RB, -NRBC(O)RB, -OSO2RB y -NRBSO2RB.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/064939.

Solicitante: Karo Pharma AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: Nybrokajen 7, 5tr 111 48 Stockholm SUECIA.

Inventor/es: APELQVIST, THERESA, RHÖNNSTAD,PATRIK, WENNERSTÅL,MATTIAS, CHENG,AIPING, GORDON,SANDRA, HAGBERG,LARS.

Fecha de Publicación: 12 de Junio de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D207/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2744219_T3.pdf

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