Compuestos de succinato con permeabilidad celular novedosos.

Compuesto según la invención que viene dado por la fórmula (I)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que el enlace discontinuo entre A y B indica un enlace opcional para formar una estructura cerrada de anillo, y en el que

Z se selecciona de -CH2-CH2- o >CH(CH3),

A se selecciona de -SR, -OR y NHR, y R es**Fórmula**

o

B se selecciona de -O-R', -NHR", -SR"' u -OH; y R' se selecciona de las fórmulas (II) a (IX) a continuación:

R', R" y R"' son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de las fórmulas (IV25 VIII) a continuación:**Fórmula**

o

R1 y R3 son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de H, Me, Et, propilo, ipropilo, butilo, iso-butilo, t-butilo, O-acilo, O-alquilo, N-acilo, N-alquilo, X-acilo, CH2X-alquilo, CH2Xacilo, F, CH2COOH, CH2CO2-alquilo,

X se selecciona de O, NH, NR6, S,

R2 se selecciona de Me, Et, propilo, i-propilo, butilo, iso-butilo, t-butilo, C(O)CH3, C(O)CH2C(O)CH3, C(O)CH2CH(OH)CH3,

p es un número entero y es 1 ó 2

R6 se selecciona de H, Me, Et, propilo, i-propilo, butilo, iso-butilo, t-butilo, acetilo, acilo, propionilo, benzoílo, o la fórmula (II), o la fórmula (VIII)

X5 se selecciona de -H, Me, Et, propilo, i-propilo, butilo, iso-butilo, t-butilo, -COOH, -C(≥O)XR6, CONR1R3 o es la fórmula**Fórmula**

X7 se selecciona de R1, -NR1R3,

R9 se selecciona de H, Me, Et u O2CCH2CH2COXR8

R10 se selecciona de O-acilo, NH-alquilo, NH-acilo u O2CCH2CH2COX6R8

X6 se selecciona de O, NR8, NR6R8, en los que R6 y R8 son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de H, alquilo, Me, Et, propilo, i-propilo, butilo, iso-butilo, t-butilo, acetilo, acilo, propionilo, benzoílo, o la fórmula (II), o la fórmula (VIII),

R11 y R12 son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de H, Me, Et, propilo, ipropilo, butilo, iso-butilo, t-butilo, acetilo, propionilo, benzoílo, -CH2X-alquilo, -CH2X-acilo, en los que X es O, NR6 o S,

Rc y Rd son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de CH2X-alquilo, CH2Xacilo, en los que X ≥ O, NR6 o S,

R13, R14 y R15 son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de H, Me, Et, propilo, i-propilo, butilo, iso-butilo, t-butilo, -COOH, O-acilo, O-alquilo, N-acilo, N-alquilo, X-acilo, CH2X-alquilo;

los sustituyentes en R13 y R14 o R13 y R15 pueden unirse en puente para formar un sistema cíclico, Rf, Rg y Rh son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de X-acilo, -CH2Xalquilo, -CH2X-acilo y R9,

alquilo se selecciona de Me, Et, propilo, i-propilo, butilo, iso-butilo, t-butilo,

acilo se selecciona de formilo, acetilo, propionilo, isopropionilo, butirilo, terc-butirilo, pentanoílo, benzoílo,

acilo y/o alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos, y

cuando está presente el enlace discontinuo entre A y B, el compuesto según la fórmula (I) es**Fórmula**

en la que X4 se selecciona de -COOH, -C(≥O)XR6,**Fórmula**

con la condición de que el compuesto no es**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/057606.

Solicitante: Neurovive Pharmaceutical AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: Medicon Village Scheelevägen 2 223 81 Lund SUECIA.

Inventor/es: ELMER, ESKIL, MOSS,STEVEN, EHINGER,KARL HENRIK JOHANNES, HANSSON,MAGNUS JOAKIM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ).
  • A61K31/22 A61K 31/00 […] › de ácidos acíclicos, p. ej. pravastatina.
  • A61K31/225 A61K 31/00 […] › Acidos policarboxílicos.
  • A61K31/265 A61K 31/00 […] › de ácidos carbónicos, tiocarbónicos, tiocarboxílicos, p. ej. ácido tioacético, ácido xantogénico, ácido tritiocarbónico.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07C323/25 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › en que la estructura carbonada es acíclica y saturada.
  • C07C327/28 C07C […] › C07C 327/00 Acidos tiocarboxílicos. › que tienen átomos de azufre de grupos tiocarboxilo esterificados unidos a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C327/30 C07C 327/00 […] › que tienen átomos de azufre de grupos tiocarboxilo esterificados unidos a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C327/32 C07C 327/00 […] › que tienen átomos de azufre de grupos tiocarboxilo esterificados unidos a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C327/34 C07C 327/00 […] › con grupos amino unidos a los mismos radicales hidrocarbonados.
  • C07D211/76 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 2 ó 6.
  • C07D281/18 C07D […] › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de ocho miembros.
  • C07D309/30 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2683860_T3.pdf

 

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