Procedimiento mejorado para preparar un compuesto intermedio del inhibidor de proteasa macrocíclico TMC 435.
Un procedimiento para preparar un compuesto de acuerdo con el siguiente esquema**Fórmula**
en donde:
n es 0-8;
Rx representa hidrógeno;
G representa -ORx1 o -N(H)SO2Rx2;
Rx1 representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx2 representa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;
X representa N o CH;
Y representa N o CH;
cuando Y representa N, entonces Y1 representa hidrógeno o alquilo C1-6;
cuando Y representa CH, entonces Y1 representa -C(O)-Rx3, -S(O)1-2-Rx3, -C(S)-Rx3, -N(Rx3)-Rx4, -N(H)-C(O)-ORx3 o -N(H)-C(O)-Rx4;
Rx3 y Rx4 representan, independientemente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6);
L representa -O- u -OC(O)-;
Ry representa arilo, heteroarilo o grupo no aromático cíclico, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes,
que se caracteriza por las etapas de
a) acilar el primer compuesto (en Rx) con un compuesto de acilo halogenado (R2-CO)2O o R2-COCl, en donde R2 es polihaloalquilo C1-4, seguido de una reacción de metátesis con cierre del anillo del producto de reacción acilado con un catalizador adecuado en un disolvente inerte a la reacción para proporcionar un compuesto; y
b) separar el grupo acilo halogenado del compuesto obtenido en (a) anterior, obteniendo así el compuesto final.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/055900.
Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: HORVATH, ANDRAS, DEPRE,DOMINIQUE PAUL MICHEL, COUCK,WOUTER LOUIS J, WUYTS,STIJN, CUYPERS,JOZEF LUDO JAN, HARUTYUNYAN,SYUZANNA, BINOT,GREGORY FABIEN SEBASTIEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D417/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2671732_T3.pdf
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