Procedimiento mejorado para preparar un compuesto intermedio del inhibidor de proteasa macrocíclico TMC 435.

Un procedimiento para preparar un compuesto de acuerdo con el siguiente esquema**Fórmula**

en donde:



n es 0-8;

Rx representa hidrógeno;

G representa -ORx1 o -N(H)SO2Rx2;

Rx1 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

Rx2 representa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6;

X representa N o CH;

Y representa N o CH;

cuando Y representa N, entonces Y1 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

cuando Y representa CH, entonces Y1 representa -C(O)-Rx3, -S(O)1-2-Rx3, -C(S)-Rx3, -N(Rx3)-Rx4, -N(H)-C(O)-ORx3 o -N(H)-C(O)-Rx4;

Rx3 y Rx4 representan, independientemente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6);

L representa -O- u -OC(O)-;

Ry representa arilo, heteroarilo o grupo no aromático cíclico, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes,

que se caracteriza por las etapas de

a) acilar el primer compuesto (en Rx) con un compuesto de acilo halogenado (R2-CO)2O o R2-COCl, en donde R2 es polihaloalquilo C1-4, seguido de una reacción de metátesis con cierre del anillo del producto de reacción acilado con un catalizador adecuado en un disolvente inerte a la reacción para proporcionar un compuesto; y

b) separar el grupo acilo halogenado del compuesto obtenido en (a) anterior, obteniendo así el compuesto final.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/055900.

Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HORVATH, ANDRAS, DEPRE,DOMINIQUE PAUL MICHEL, COUCK,WOUTER LOUIS J, WUYTS,STIJN, CUYPERS,JOZEF LUDO JAN, HARUTYUNYAN,SYUZANNA, BINOT,GREGORY FABIEN SEBASTIEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2671732_T3.pdf

 

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