CIP-2021 : C07D 413/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INHIBIDORES DE FKBP.

(16/03/2003) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de cualquiera de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N(alquilo C1-6); cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H, OH, OCO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), CONH2, CONH(alquilo C1-6), CON(alquilo C1-6)2, halo, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alquenilo C2-6, arilo1, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y cicloalquilo C3-7; A es un alquileno C3-5 no ramificado opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; D es O o S; E es O, S, NH,…

COMPUESTOS FOTOCROMICOS DE NAFTOXAZINA.

(16/03/2003). Solicitante/s: PPG INDUSTRIES OHIO, INC.. Inventor/es: VAN GEMERT, BARRY.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS FOTOCROMICOS REVERSIBLES DE NAFTOXAZINA QUE TIENEN FOTOCOLORABILIDAD MEJORADA. TAMBIEN SE DESCRIBEN MATERIALES HUESPED ORGANICOS QUE CONTIENEN O QUE ESTAN CUBIERTOS CON DICHOS COMPUESTOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN ARTICULOS COMO LENTES OFTALMICAS Y OTRAS TRANSPARENCIAS DE PLASTICO QUE INCORPORAN LOS COMPUESTOS DE NAFTOXAZINA O UNA COMBINACION DE LOS MISMOS CON COMPUESTOS FOTOCROMICOS COMPLEMENTARIOS, P. EJ., COMPUESTOS DE NAFTOPIRANO O DE BENZOPIRANO.

DERIVADOS DE OXAZOL, SU PRODUCCION Y USO.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MOMOSE, YU, ODAKA, HIROYUKI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO NUEVO DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HETEROCIC LICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO HIDROXILO, TIOL O AMINO; A ES UN GRUPO ACILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO HIDROXILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO CARBOXILO OPCIONALMENTE ESTERIFICADO O AMIDADO; B ES UN GRUPO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO DIVALENTE, O UNA SAL DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE EFECTO PROMOTOR DE LA SECRECION DE INSULINA Y DEPRESOR DEL AZUCAR EN SANGRE, Y SON UTILES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

DERIVADOS DE 4,5-DIARIL-OXAZOL.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANIGUCHI, KIYOSHI, HATTORI, KOUJI, TSUBAKI, KAZUNORI, OKITSU, OSAMU, TABUCHI, SEIICHIRO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R SUP,1} ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R SUP,2} ES ARILO QUE PUEDE PRESENTAR UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO, R SUP,3} ES ARILO QUE PUEDE PRESENTAR UN SUSTITUYENTE(S) ADECUADO, R SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI O ARILO, A SUP,1} ES ALQUILENO INFERIOR, (A) ES (B), ETC., ETC., Y N ES 0 O 1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE RESULTAN UTILES COMO MEDICAMENTO.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCENO-SULFON-AMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, CIMETIERE, BERNARD, SIMONET, SERGE, DESCOMBES, JEAN-JACQUES.

Compuesto de fórmula (I): *** (Ver fórmula I) *** en la cual: - n es un número entero comprendido ambos inclusive entre 1 y 3, - m es un número entero comprendido ambos inclusive entre 0 y 6, - Ra representa un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, o aril-alquil-oxilo, - R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, o perhalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, o cicloalquilo, - T1 representa un grupo alquileno, O-alquileno, alquileno-O-, o (C1-C3)-alquileno-O-(C1-C3)-alquileno , - G representa un grupo G1- oG1-T2-A-.

NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS EN 2 CON HETEROCICLO.

(16/02/2003) Dihidropirimidinas con la fórmula general (I) o su forma isomérica (Ia) en las que R1 representa fenilo, furilo, tienilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto de fórmula donde los sistemas de anillos antes expuestos están sustituidos eventualmente una o varias veces, de forma igual o diferente, con sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógeno, triflúormetilo, nitro, ciano, triflúormetoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas de anillos expuestos están sustituidos eventualmente con grupos de fórmula -S- R6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11, en las que R6 significa fenilo que…

COMPUESTOS DE OXAZOLILO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/02/2003) SE PRESENTA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE OXAZOLILO SUSTITUIDO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y RELACIONADAS CON LA INFLAMACION. COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON LOS DEFINIDOS POR LA FORMULA (I) EN LA QUE R SE SELECCIONA ENTRE ALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA PARTE SUSTITUIBLE POR CARBOXIDO, ALQUILO, ALCOXIDO Y HALO, ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE SOBRE EL RADICAL DE ARILO POR CARBOXIDO, ALQUILO, ALCOXIDO Y HALO, ARILOXIALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE SOBRE EL RADICAL DE ARILO CON HALO, CARBOXIDO, ALQUILO Y ALCOXIDO, ARALCOXIALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNA POSICION SUSTITUIBLE POR ALQUILO, CARBOXIDO, ALCOXIDO Y HALO, HETEROARILOXIDOALQUILO…

(4-BROMOPIRAZOL-3-IL)BENZAZOLES SUBSTITUIDOS.

(16/01/2003) (4-Bromopirazol-3-il)benzazoles substituidos de la fórmula I en la que las variables tienen el siguiente significado: R1 hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono; R2 ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilsulfonilo…

DERIVADOS DE OXADIAZOLINA Y SU USO COMO INSECTICIDAS.

(01/12/2002) Un compuesto representado por la formula [I]: **(Fórmula)** en la que R1 es un grupo alquilo C1_6 o un grupo halo-alquilo C1-6; n es 0, 1 ó 2; X es un grupo -NR2R3 en el que R2 y R3 representan independientemente (i) un átomo de hidrógeno o (ii) un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo piridilo, un grupo -N=CHOR4 en el que R4 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo -N=CHNR6R7 en el que R6 y R7, independientemente, representan (i) un átomo de hidrógeno o (ii) un grupo alquilo C1-6, un grupo -N=CHAr en el que Ar representa un grupo fenilo que opcionalmente puede estar…

DERIVADOS DE HIDROXILAMINA UTILES PARA MEJORAR LA PPRODUCCION DE CHAPERONAS MOLECULARES SU SU PREPARACION.

(01/12/2002). Solicitante/s: BIOREX KUTATO ES FEJLESZTO RT. Inventor/es: JEDNAKOVITS, ANDREA, UROGDI, LASZLO, MARVANYOS, EDE, BARABAS, MIHALY, KORANYI, LASZLO, DORMAN, GYORGY, SZILBEREKY, JENO, LITERATI NAGY, PETER, BIRO, KATALIN, JASZLITS, LASZLO, KURTHY, MARIA, BALOGH, GABOR, VIGH, LASZLO, HEGEDUS, ERZSEBET, HORVATH, IBOLYA, TOROK, ZSOLT, UDVARDY, EVA, MEDZIHRADSZKY, DENES, MEZES, BEA, KOVACS, ESZTER, DUDA, ERNO, FARKAS, BEATRIX, GLATZ, ATTILA.

SE PROPORCIONA UN METODO PARA AUMENTAR LA EXPRESION DE UNA CAPERUZA MOLECULAR POR UNA CELULA Y/O POTENCIANDO LA ACTIVIDAD DE UNA CAPERUZA MOLECULAR EN CELULAS. EL METODO CONSISTE EN TRATAR UNA CELULA EXPUESTA A UN ESTRES FISIOLOGICO QUE INDUCE LA EXPRESION DE UNA CAPERUZA MOLECULAR POR LA CELULA CON UNA CANTIDAD EFICAZ DE CIERTO DERIVADO DE HIDROXILAMINA PARA AUMENTAR EL ESTRES. ALTERNATIVAMENTE SE PUEDE ADMINISTRAR A UNA CELULA UN DERIVADO DE HIDROXILAMINA ANTES DE SU EXPOSICION A ESTRES FISIOLOGICO QUE INDUZCA LA EXPRESION DE UNA CAPERUZA MOLECULAR POR LA CELULA. PREFERIBLEMENTE, LA CELULA A LA QUE SE ADMINISTRA EL DERIVADO DE HIDROXILAMINA ES UNA CELULA EUCARIOTA. EL DERIVADO DE HIDROXILAMINA CORRESPONDE A LAS FORMULAS (I) O (II). LA INVENCION PROPORCIONA TAMBIEN NUEVOS DERIVADOS DE HIDROXILAMINA COMPRENDIDOS DENTRO DEL GRUPO DE FORMULAS (I) Y (II) ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y/O COSMETICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPONENTES.

DERIVADOS TETRASUSTITUIDOS DEL IMIDAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: DEPREZ, PIERRE, GUILLAUME, JACQUES, FORTIN, MICHEL, HECKMANN, BERTRAND, CORBIER, ALAIN.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I),EN LA QUE R{SUB,1} REPRESENTA PARTICULARMENTE UN RADICAL ALQUILO, ALQUILTIO Y ALCOXI; R{SUB,2} REPRESENTA POR EJEMPLO: UN ATOMO DE HALOGENO, LOS RADICALES -S-R, -O-R Y (A) EN LOS QUE R PUEDE REPRESENTAR UN RADICAL ALQUILO O ALCENILO; R{SUB,3} REPRESENTA EL RADICAL (B), EN EL QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, DE AZUFRE, Y R{SUB,4} REPRESENTA PARTICULARMENTE EL RADICAL GUANIDINOSULFONILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO.

DERIVADOS DE 3-ARIL-1,2,4-TRIAZOL CON PROPIEDADES HERBICIDAS.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG NIHON BAYER AGROCHEM K.K. Inventor/es: DOLLINGER, MARKUS, FINDEISEN, KURT, LINKER, KARL-HEINZ, YANAGI, AKIHIKO, GOTO, TOSHIO, SCHALLNER, OTTO, LENDER, ANDREAS, SANTEL, HANS-JOACHIM.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS NITROGENADOS N ARILO SUSTITUIDOS DE LA FORMULA GENERAL (I), ASI COMO A COMPUESTOS ISOMEROS ASOCIADOS DE LAS FORMULAS (IA) Y (IB), EN DONDE Q{SUP,1}, Q{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y AR TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A METODOS DE FABRICACION DE ESTOS COMPUESTOS Y A SU USO COMO HERBICIDAS.

INHIBIDOR DEL RADICAL SUPEROXIDO.

(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DEL RADICAL SUPEROXIDO QUE CONTIENE, COMO INGREDIENTE EFECTIVO, UN DERIVADO DE AZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL , [EN DONDE, R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO QUE PUEDE TENER 1 A 3 G RUPOS ALCOXI DE CADENA INFERIOR COMO SUSTITUYENTES EN EL CICLO DE FENILO, UN GRUPO FENILO QUE TIENE UN GRUPO ALQUILENDIOXI DE CADENA INFERIOR O SIMILAR; R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO FENILO, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCOXICARBONILO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALQUILAMINO DE CADENA INFERIOR QUE PUEDE TENER UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR COMO SUSTITUYENTE, UN GRUPO DIHIDROCARBOESTIRILO O SIMILAR; R 3 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA, (R 4B REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO CARBOXI, UN GRUPO ALQUENILO DE CADENA INFERIOR O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR, M REPRESENTA 0, 1 O 2); X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O UN ATOMO DE OXIGENO] O UNA SAL DEL MISMO.

Nuevos compuestos que son antagonistas de receptores acoplados a proteína G de 7transmembrana (TM) de P2-purinoceptores.

(01/10/2002) Un compuesto de fórmula I o una sal del mismo: en la que Y es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, fenilo, nitrógeno y/u oxígeno u opcionalmente sustituido por un anillo de cicloalquilo C3-8 que contiene opcionalmentede1 a 3 heteroátomos y opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; o Y es un grupodefórmula (i): en la que X es un enlaceoCH2; A es un anillo de piridina, pirimidina, tiazol, oxazol, tiofeno, furano o piridazina; R 1 es un grupo de fórmula (ii): en la que R 4 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3 o alquilo C1-3…

DERIVADOS DE TIENILCICLOHEXANONA COMO LIGANDOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR GABA A ALFA5.

(16/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CHAMBERS, MARK STUART, MACLEOD, ANGUS MURRAY, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, HOBBS, SARAH, CHRISTINE, REEVE, AUSTIN, JOHN.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN EL CUAL A ES ALQUILO C 1 - C 6 , ALQUENILO C 2 - C 6 , ALQUINILO C 2 - C 6 , CICLOALQUILO C 3 - C 6 , ARILALQUILO C 1 - C 6 , ARILO, S(O) P R 1 O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE DICHO COMPUESTO.

ISOXAZOLINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, AGENTES QUE LAS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO ANTIDOTOS.

(01/07/2002) COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, DONDE R 1 ES CARBOXILO, FORMILO U OTRO RADICAL ACILO O UN DERIVADO DE LOS TRES GRUPOS; R{SUP,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO DE C{SUB,1}C{SUB,18}, CICLOALQUILO DE C{SUB,3}-C{SUB,8}, ALQUENILO DE C{SUB,2}-C{SUB,8}, ALQUENILOXI DE C{SUB,2}-C{SUB,8}, ALQUINILOXI DE C{SUB,2}-C{SUB,8}, ALQUILTIO DE C{SUB,1}-C{SUB,18}, ALQUENILTIO DE C{SUB,2}-C{SUB,8}, DONDE CADA UNO DE LOS 9 ULTIMOS RADICALES MENCIONADOS PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O (C{SUB,1}-C{SUB,8}ALCOXI)CARBONILO; Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO UN RADICAL ALIFATICO, ARALIFATICO O HETEROARALIFATICO CON 1 A 30 ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDEN ESTAR O NO SUSTITUIDOS…

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE UN EPOXIDO.

(16/05/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., VOLANTE, RALPH, P., REIDER, PAUL J., ASKIN, DAVID, ENG, KAN, K., MALIGRES, PETER, E., UPADHYAY, VEENA.

UN PROCESO PARA SINTETIZAR EL EPOXIDO DE FORMULA (I) SE COMPONE DE, COMO MINIMO, LA FORMACION DEL REACTIVO ALIL ACETONIDA EN SU FORMA DE HALOHIDRINA, SEGUIDA DE UNA CICLIZACION INDUCIDA DE BASE, EL PRODUCTO EPOXIDO (I) SIENDO UTIL COMO UN INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE RENINA O PROTEASAS DEL HIV U OTRAS PROTEASAS.

DERIVADOS DE 1-FENILPIRAZOL Y SU USO COMO AGENTES PARASITICIDAS.

(01/05/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: R{SUP,1} ES H, ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, HALOGENO, CN, (ALCOXI C{SUB,16})CARBONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, NO{SUB,2}, CHO, CONH{SUB,2}, CSNH{SUB,2} O ALCANOILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO; AR ES UN ANILLO A , EN EL CUAL A ES UN GRUPO FENILO, O A ES UN GRUPO HETEROARILO DE 5 O 6 ESLABONES, O AR ES UN RADICAL BICICLICO CONDENSADO AB , EN EL CUAL EL ANILLO A ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, Y EL ANILLO B CONDENSADO CON ESTE EN AB ES UN CARBOCICLO SATURADO O PARCIAL O TOTALMENTE…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXAZOLIDINONAS.

(01/04/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: PERRAULT, WILLIAM, R., BARBACHYN, MICHAEL, R., HOUSER, DAVID, J., TOOPS, DANA, S., PEARLMAN, BRUCE, A., MANNINEN, PETER, R., FLECK, THOMAS, J.

LA PRESENTE INVENCION INCLUYE PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE ALCOHOLES DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDOS POR 5 - HIDROXIMETILO (III), A PARTIR DE CARBAMATOS (IIA) O DE UNA TRIFLUOROACETAMIDA (IIB), UTILIZANDO UN MATERIAL DE PARTIDA DE UN COMPUESTO DIHIDROXI (I) O GLICIDOL (IV) Y PARA LA TRANSFORMACION DE DICHOS ALCOHOLES DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDOS POR 5 - HIDROXIMETILO (III) EN LOS COMPUESTOS AMINO CORRESPONDIENTES, AMINAS DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDAS POR 5 - AMINOMETILO (VII), QUE SE ACILAN PARA FORMAR OXAZOLIDINONA SUSTITUIDA POR 5 ACILAMIDOMETILO ANTIBACTERIANA (VIII), UTIL EN EL COMERCIO.

BENZOCICLOPENTANOXAZOLIDINONAS QUE CONTIENEN HETEROATOMOS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/02/2002). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: RIEDL, BERND, WILD, HANNO, BREMM, KLAUS-DIETER, ENDERMANN, RAINER, DR., KROLL, HEIN-PETER, STOLLE, ANDREAS, BARTEL, STEPHAN, WERLING, HANS-OTTO, SCHALLER, KLAUS, HABICH, DIETER, DR., RUPPELT, MARTIN, DR., LABISCHINSKI, HARALD, PROF. DR.

LA INVENCION TRATA DE BRNZOCICLOPENTANOXAZOLIDINONAS CONTENIENDO HETEROATOMOS DE FORMULA I, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE ANTIBACTERIANOS. A ES UN RADICAL DE FORMULA O.

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.

(01/02/2002). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, CARLING, WILLIAM, ROBERT 15 THE COLTS, CHAMBERS, MARK, STUART 10 PARK AVENUE MAISONETTES, FLETCHER, STEPHEN, ROBERT 10 CLIPPED HEDGE, HOBBS, SARAH, CHRISTINE 27 GOODWIN STILE, MATASSA, VICTOR, GIULIO THE DUCK STREET BARNS, MOORE, KEVIN, WILLIAM 22 WHITE HART CLOSE, SHOWELL, GRAHAM, ANDREW 5 BEEHIVE LANE, RUSSEL, MICHAEL, GEOFFREY, NEIL 11 STAPLEFORD.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y LAS SALES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO C3-7; R2 ES NHR12 O (CH2)SR13 DONDE S ES 0, 1 O 2; R3 REPRESENTA ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; R4 Y R5 SON H, ALQUILO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR NR9R9' O UN GRUPO AZACICLICO O AZABICICLICO, CICLOALQUILO R4-9 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILC4-9ALQUILOC1-4 , ARILO, ARILALQUILO C1-6 O GRUPOS AZACICLICOS O AZABICICLICOS, O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN EL RESIDUO DE UN SISTEMA EN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES 0, 1, 2 O 3; R12 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO; R13 REPRESENTA UN GRUPO (A) EN DONDE R14 ES H O ALQUILO C1-6; R15 ES H, ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; Y LA LINEA DE PUNTOS ES UN ENLACE COVALENTE OPCIONAL; SON ANTAGONISTAS DE CCK Y/O DE LA GASTRINA UTILES EN TERAPIAS.

DERIVADOS DEL ACIDO 4-HIDROXI-FENILALCANOICO SUSTITUIDO CON ACTIVIDAD AGONISTA DE PPAR-GAMMA.

(16/01/2002) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR: (I) FENILO, ESTANDO DICHO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, ALQUILO C 1 - C 6 , ALCOXI C 1 - C 3 , FLUOROALCOXI C 1 - C 3 , NITRILO O NR SUP,7 R 8 , DONDE R 7 Y R 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 3 ; (II) UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE; Y (III) UN CICLO BICICLICO CONDENSADO (A), DONDE EL CICLO C REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO COMO EL DEFINIDO EN EL PUNTO (II) ANTERIOR, ESTANDO UNIDO DICHO GRUPO BICICLICO AL GRUPO B, A TRAVES DE UN ATOMO CICLICO DEL CICLO C;…

DERIVADOS DE LA TIAZOLIDINONA O DE LA OXAZOLIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO Y COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/12/2001) COMPUESTOS DE TIAZOLIDINONA DE FORMULA GENERAL: [DONDE W REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O UN ATOMO DE OXIGENO, Y X REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA: - N(R{SUP,1}) -; O X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O UN ATOMO DE OXIGENO Y W REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA: - N(R{SUP,1}) -; R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO; R{SUP,2} Y R{SUP,3}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; R{SUP,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4} SUSTITUIDO; R{SUP,5} REPRESENTA UN GRUPO CICLOALQUILO SUSTITUIDO QUE…

DERIVADOS DE CROMENO FOTOCROMICOS.

(01/11/2001). Solicitante/s: TOKUYAMA CORPORATION. Inventor/es: HARA, TADASHI, MOMODA, JUNJI.

COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE R 1 Y R 2 SE DEFINEN COMO GRUPOS HETEROCICLICOS O DE NAFTILO Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES DEFINIDOS, Y MATERIALES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS SON FOTOCROMICOS, TENIENDO BAJO COLOR INICIAL, EXCELENTE DURABILIDAD, ALTA DENSIDAD DE COLOR Y ALTAS PROPORCIONES DE DECOLORACION.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, DE BENZOXAZOL Y DE BENZOTIAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, PORTEVIN, BERNARD, BONNET, JACQUELINE, FRADIN, ARMEL.

COMPUESTO DE FORMULA (I): EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO TAL COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, RA, RB, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O HIDROXI, X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE O UN GRUPO NR, R 2 REPRESENTA UN GRUPO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R' 2 REPRESENTA UN ATO MO DE HIDROGENO O UN GRUPO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.

DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO NA+/H+ EN LAS CELULAS.

(16/10/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIZUNO, HIROAKI, TAKASUGI, HISASHI, KUNO, ATSUSHI, INOUE, YOSHIKAZU, YAMASAKI, KUMI.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA GUANIDINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE Y ES N O C-R{SUP, 1} (EN LA CUAL R{SUB, 1} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC.), R{SUP, 2} ES HIDROGENO, ARILO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE ADECUADO, ARILOXIDO, ETC, R{SUP, 3} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC., Z ES N O C-R{SUP, 4} (EN LA CUAL R{SUP, 4} ES HIDROGENO, CARBOXIDO, CARBOXIDO PROTEGIDO, NITRO, HALOGENO, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ETC.), Y W ES N O CR{SUP, 12} (EN DONDE R{SUP, 12} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, NITRO, HIDROXIDO O HIDROXIDO PROTEGIDO); TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.

IMIDAZOLINAS SUSTITUIDAS POR UN NUCLEO HETEROCICLICO, COMO 2-ALFA-ANTAGONISTAS.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, PFEIFFER, BRUNO, GUILLAUMET, GERALD, MEROUR, JEAN-YVES, TOUZEAU, FREDERIQUE, SCALBERT, ELISABETH.

COMPUESTO DE FORMULA (I): EN LA QUE: - N ES IGUAL A 0 O 1, . Y REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, DE AZUFRE O UN GRUPO CH SUB,2 , POSEEN UNA GRAN AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES EN LAS IMIDAZOLINAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 3-METIL-5-(1-ALQUIL-2(S)-PIRROLIDINIL)ISOXAZOLES ENANTIOMERICAMENTE PUROS.

(16/09/2001). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LIN, NAN-HORNG, WITTENBERGER, STEVEN, J., BUNNELLE, WILLIAM, H., ELLIOTT, RICHARD, L., CHORGHADE, MUKUND, S., NARAYANAN, BIKSHANDAR, A., SINGAM, PULLA R., APARTMENT 302, ESCH, THOMAS, K., J., BEER, DIETER, O., WITZIG, CHRISTIAN, C., HERZIG, THOMAS, C., RAO, ALLA, V. RAMA, RESIDENCE OF DIRECTOR.

UN NUEVO PROCEDIMENTO PARA PREPARAR 3-METIL-5-(1-(C 1}C{SUB,3}-ALQUIL)-2-PIRROLIDINIL)ISOXAZOL ENANTIOMERICAMENTE PUROS EN RENDIMIENTO ALTO, EN DONDE UNA PIRROLIDINA PROTEGIDA O UN MATERIAL DE INICIO DE 2-OXO-PIRROLIDINA SE REACCIONA CON UN ANION ORGANICO ADECUADO Y UN INTERMEDIARIO DE OXIMA BETA-CETO RESULTANTE ES PRODUCIDO EN CICLOS Y DESHIDRATADO, ASI COMO INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DEL MISMO.

FENIL-5-BETA-AMIDOMETILOXAZOLIDIN-2-ONAS SUSTITUIDAS CON NITROGENO EN LA POSICION 3.

(01/09/2001). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BRICKNER, STEVEN L.

SE PRESENTAN 3-FENIL-5(BETA)-AMIDOMETILOXAZOLIDINONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

OXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO FARMACOS ANTIBACTERIANOS.

(01/08/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GUARNIERI, WALTER, DR., RIEDL, BERND, ENDERMANN, RAINER, DR., KROLL, HEIN-PETER, STOLLE, ANDREAS, BARTEL, STEPHAN, HABICH, DIETER, DR., RUPPELT, MARTIN, DR.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVAS OXAZOLIDINONAS DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR COMO MEDICAMENTOS ANTIBACTERIANOS.

ANTAGONISTAS OXADIAZOL Y TIADIAZOL DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

(16/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, WOOD, ANTHONY, BASS, ROBERT, JOHN.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES ALQUILO C 1 -C 6 , HALO - (ALQUILO C 1 -C 6 ), CICLOALQUILO C 3 -C 7 , ALQUINILO C 2 -C 6 , HIDROXI - ALQUINILO C 2 -C 6 , ALCOXI (C 1 C 4 )-(ALQUINILO C 2 -C 6 ), ARILO, ARIL - (ALQUILO C 1 -C SU B,4 ), HETEROARILO O HETEROARIL - (ALQUILO C 1 C 4 ); R 2 ES H O ALQUILO C 1 -C 4 ; R 3 ES ARILO, HETEROARILO, 2,3 - DIHIDROBENZOFURANILO O CICLOALQUILO C 4 -C 7; X ES O O S; E Y ES UN ENLACE DIRECTO; CH 2 -, -(CH 2 ) 2 - O -CH 2 O-; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE Y LA INCONTINENCIA URINARIA. LOS COMPUESTOS TAMBIEN SON UTILES COMO POTENCIADORES DE LA COGNICION.

ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE FIBRINOGENO DE ISOXAZOLINA E ISOXAZOL.

(01/04/2001). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, CAIN, GARY, AVONN, BATT, DOUGLAS, GUY, PINTO, DONALD, XUE, CHU-BIAO, SIELECKI-DZURDZ, THAIS, MOTRIA, OLSON, RICHARD, ERIC, DEGRADO, WILLIAM, FRANK.

ESTA INVENCION SE REFIERE A LAS NUEVAS ISOXAZOLINAS E ISOXAZOLES, UTILES COMO ANTAGONISTA DEL COMPLEJO RECEPTOR DEL FIBRINOGENO TROMBOCITARIO DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, LOS PROCESOS PARA PREPARARLOS Y A LOS METODOS PARA UTILIZARLOS, POR SEPARADO O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES TERAPEUTICOS, PARA LA INHIBICION DEL CONJUNTO DE TROMBOCITOS, COMO TROMBOLITICOS Y/O PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.

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