CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES BENZAMIDA SUSTITUIDOS DEL RINOVIRUS 3C PROTEASA.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: REICH, SIEGFRIED HEINZ, KEPHART, SUSAN ELIZABETH, WALLACE, MICHAEL BRENNAN, JOHNSON, THEODORE OTTO, JR.
Un objeto de la invención es descubrir inhibidores de molécula pequeña, no peptídicos de 3CP de HRV (RVP). Un objeto adicional es descubrir inhibidores irreversibles de RVP que sean eficaces oralmente. Otros objetos y ventajas de la invención, que se harán evidentes a partir de la descripción detallada que sigue, han sido alcanzados mediante el descubrimiento de los compuestos que contienen benzamida definidos en las reivindicaciones 1 a 4. Estos comprenden los compuestos de fórmula general **(Fórmula)** cada uno de R10, R20, y R30 se definen como en la reivindicación 2. R40 se define como en la reivindicación 2. R se define como en la reivindicación 2. Semejantes compuestos, así como sus sales, o solvatos farmacéuticamente aceptables, son agentes útiles para las indicaciones farmacéuticas mediadas por la inhibición de RVP, por ejemplo para el tratamiento del resfriado.
6-HETEROARILFENANTRIDINAS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, GRUNDLER, GERHARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, WEINBRENNER, STEFFEN.
Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.
BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…
4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.
(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.
Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.
(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…
DERIVADOS BENCENOSULFONAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G representa un grupo como: **(Fórmula)**, donde R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo eventualmente sustituido, o heteroarilalquilo eventualmente sustituido, o bien, R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno un grupo heterocicloalquilo de fórmula**(Fórmula)** de 5 a 7 eslabones en el cual Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, arilcarbonilo eventualmente sustituido, arilcarbonilalquilo eventualmente sustituido, diarilalquilo eventualmente…
DERIVADOS DE 2-QUINOLONA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** su forma estereoisomérica, su sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi- alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, mono o di(alquilo C1-6)amino-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, Alk1-S(O)-R9 o - Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1-6, R9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;…
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS AMIDICOS E INTERMEDIOS.
(16/06/2005). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC. AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: INABA, TAKASHI, CENTRAL PHARMACEUTICAL RESEARCH, YAMADA, YASUKI, CENTRAL PHARMACEUTICAL RESEARCH.
Un derivado (5R, 6S)-6-amino sustituido-1, 3-dioxepan-5-ol de fórmula [V] **(Fórmula)** en la que R1 y R2 son iguales o distintos y es cada uno un átomo de hidrógeno, un alquilo o un arilo, o R1 y R2 forman combinados un anillo cicloalquilo junto con el átomo de carbono adyacente y R3 es un resto aralquilamina o un resto derivado aminoácido que tiene una configuración (R) o (S), uno de sus enantiómeros y una de sus sales.
ACIDO 3-HETEROCICLILPROPANOHIDROXAMICO COMO INHIBIDOR DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: X es alquileno C1-6 o alquileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo, cicloalquenilo C5-8 o cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; [HET] es un resto heterocíclico divalente seleccionado entre **(Fórmula)** Z es H o alquilo C1-4, Y es un sistema de anillo no saturado mono o bicíclico que contiene entre 5 y 10 átomos en el anillo, de los cuales hasta 4 son heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre =O, alquilo C1_4, alcoxi C1-4, NR1R2, SO2NR1R2, CO2R1, CONR1R2, CH2CO2R1, NR1CO2R2, NR1SO2R2 o het1, R1 y R2 se seleccionan cada uno…
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BRADLEY,STUART,EDWARD OSI PHARMACEUTICALS , COLLINGTON,ERIC,W. OSI PHARMACEUTICALS , FYFE,MATTHEW,COLIN,T. OSI PHARMACEUTICALS , PROCTER,MARTIN,JAMES OSI PHARMACEUTICALS , SAMBROOK SMITH,C.P. OSI PHARMACEUTICALS.
Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: R es un anillo cicloalquilo (C3-C8) o un anillo cicloalquenilo (C5-C8) sustituido con uno de entre - N(R1)SO2(CHR1)nR2 o alquil (C1-C6)-N(R1)SO2(CHR1)nR2 , en los que cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), fenilo y bencilo; R2 es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, -S(O)m- alquilo (C1-C6), amino, -N(R1)CO-alquilo (C1-C6), COOR1, alquil (C1-C6)-COOR1, -CO-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-OH, -alquil (C1-C6)amino, di(alquil (C1-C6))amino, nitro, ciano, -CONH(CHR1)nCO2R1, -CONR1N(R1)2, trifluorometilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; n es un número entero de 0 a 6, y m es un número entero de 0 a 2; con la condición de que el anillo cicloalquenilo no sea aromático.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 7-(PIRAZOL-3-IL)-BENZOXAZOLES.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PUHL, MICHAEL, HAMPRECHT, GERHARD, REINHARD, ROBERT, SAGASSER, INGO, ZAGAR, CYRILL, GITZ, NORBERT, VOLK, THORSTEN, MENKE, OLAF.
Procedimiento para la obtención de 7-(pirazol-3- il)-benzoxazoles de la **fórmula** en la que las variables R1 - R6 tienen los siguientes significados: R1 hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono; R2 ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o halógenoalquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono; R3 hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono; R4 halógeno; R5 flúor, cloro o ciano; R6 hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono.
DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., KAWANISHI, NOBUHIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., TAKAKI, TOORU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Un derivado de pirazinona de **fórmula**en la que Ar1 es un grupo arilo o un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo formado por piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tienilo y pirazinilo, estando dicho arilo o heterociclo condensado con el anillo de pirazinona adyacente en las posiciones 5 y 6; X es CO, SO, SO2 o NCOR (en la que R es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, arilo o aralquilo {dicho alquilo inferior, arilo o aralquilo puede tener uno o más sustituyentes, que son iguales o distintos, seleccionados del grupo formado por hidroxi, carboxilo, carbamoilo y sulfamoilo}); Y es CH o N; Z es CH, C, N, S u O (cuando Z es C, entonces Z se toma junto con R2 formando CO; o cuando Z es S u O, entonces Z se toma junto con R2 formando S u O, con la condición de que cuando X es CO, entonces Y y Z no son ambos CH.
DERIVADOS DE BENZOXAZOL Y FARMACOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS COMO EL INGREDIENTE ACTIVO.
(01/02/2005) 5-Cloro-2-(1-homopiperazinil)-7-metilbenzoxazol o una sal del mismo. Un objeto de la presente invención es proporcionar un compuesto útil como ingrediente activo de medicamentos tales como los destinados a tratamiento preventivo y/o terapéutico de afecciones resultantes del síndrome de colon irritable y trastorno funcional del tracto digestivo (en particular, anormalidades de la defecación, dolor abdominal, incomodidad abdominal, borborigmo, eructos, ardor de estómago, etc.) y afección de diarrea, así como agentes antieméticos. Más específicamente, el objeto de la presente invención es proporcionar un compuesto útil como ingrediente activo de medicamentos, que tiene la acción activadora del receptor 5-HT3…
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
2-ARIL-DELTA-1,3,4-(OXA Y TIA)DIAZOLINAS COMO AGENTES INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: BUCKWALTER, BRIAN LEE, TAKASUGI, JAMES JAN.
La presente invención se refiere a compuestos de 2-aril-delta{sub,2}-1 ,3,4-(oxa y tia)diazolina que tienen la formula estructural y las composiciones y los procedimientos que comprenden estos compuestos para el control de plagas de insectos y ácaros.
DERIVADO DE PIRIDIL-4H-1,2,4-OXADIAZINA OPTIMAMENTE ACTIVO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES VASCULARES.
(16/11/2004). Solicitante/s: BIOREX KUTATO ES FEJLESZTO RT. Inventor/es: IRIGDI, L SZL, JEDNAKOVITS, ANDREA, MARVANYOS, EDE, BACSY, ERNO, DENES, L SZLO, KURUCZ, ISTV N, BARABAS, MIH LY, KOROM, ZSUZSANNA, NAGY, ZOLT N, IRGE, L SZLO, SZILBEREKY, JENO, ACSAI, K ROLY, KRAJCSI, PETER, CSAKAI, ZITA;, TIRIK, MAGDOLNA.
-5, 6-dihidro-5-[(1-piperidinil)-metil-3-(3-piridil-4H-1 , 2, 4-oxadiazina y sus sales de adición de ácido. En el curso de los experimentos hemos reconocido, inesperadamente, que la -5, 6-dihidro-5-[(1-piperidinil)-metil- 3-(3-piridil-4H-1, 2, 4-oxadiazina, en contraste con el enantiómero (+) y el compuesto racémico, tiene un efecto inotrópico positivo, es decir, es capaz de incrementar la fuerza contráctil del corazón. Esta actividad hace a la -5, 6- dihidro-5-[(1-piperidinil)-metil-3-(3-piridil-4H-1 , 2, 4-oxadiazina apropiada para el tratamiento de pacientes con fallo cardíaco, contrariamente al enantiómero (+) y el compuesto racémico, cuya aplicación resulta arriesgada en el caso del fallo cardíaco.
DERIVADOS DE N-(AMIDINOFENIL)-N'-(SUBST.)-3H-2 ,4-BENZODIAZEPIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, QUAN, MIMI, LIFEN, GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., ROSSI, KAREN, ANITA, STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS, SUN, JUNG, HUI, WELLS, BRIAN, LLOYD.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE N - (AMIDINOFENIL) CICLOUREA DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS HETEROAROMATICAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IKK-2.
(16/11/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: A representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 representa un grupo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre; estando dicho fenilo o dicho anillo heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR3R4, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -S(O)mR10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R10, alquilo C1-C6, trifluorometilo, -(CH2)nR11, -O(CH2)nR11 o -OR12; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano,…
NUEVOS BENZOXAZOLES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS, THIBAUT, ULRICH.
1. Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que: R1 es alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi , benciloxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)metilo o alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, hidroxilo, nitro, ciano, etinilo, carboxilo, alcoxi C1-4 o o alcoxicarbonilo C C1-4, , A es B, -CH(R4)-, >C=O o >C=N-R5, en los que B es oxígeno (-O-), imino (-NH-), sulfinilo (-S(O)-), sulfonilo(-S(O)2-) o carbonilimino (-C(O)NH-) y R4 es hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, mono- o dialquil(C1-4)aminocarbonilo , hidrxiaminocarbonilo (-C(O)NHOH) o alcoxi(C1-4)aminocarbonilo , R5 es hidroxilo o alquil(C1-4)carboniloxi , o las sales de este compuesto.
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.
Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, ANDRES-GIL, JOSE IGNACIO, JANSSEN-CILAG S.A., PETIT, DAVY PETRUS FRANCISCUS MARIA, MATESANZ-BALLESTEROS , MARIA E., JANSSEN-CILAG S.A., ALVAREZ ESCOBAR, ROSA MARIA, JANSSEN-CILAG S.A.
Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.
NUEVOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE CANABINOIDES.
(01/09/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ELLIOTT, JOHN, DUNCAN, XIANG, JIA-NING, ATKINSON, STEVEN, TODD, CHRISTENSEN, SIEGFRIED, BENJAMIN, IV.
Se describen nuevos derivados de pirazol que son modulares de los receptores de cannabinoides.
COMPUESTOS DE (FENILALQUILAMINOALQUILOXI)-HETEROARILO , ASI COMO PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/08/2004). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: BRUCKNER, REINHARD, ZIEGLER, DIETER, MLINARIC, MICHAEL, DR., KEHRBACH, WOLFGANG, DR., BIELENBERG, WILLI, DR., ROSE, HORST, DR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE 3-(FENILALQUILAMINOALQUILOXI)HETEROARILO CON EFECTOS ANTIISQUEMICOS Y SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA GENERAL I EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y BENZOTIAZINA Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, HILSCHER, PETER, SUELZLE, DETLEV.
Compuestos de la fórmula I, sus tautómeros, estereoisómeros, isómeros geométricos y sales en los que X significa O ó S, R1 significa NO2, ciano, CF3, -OCF3, -SO2NR7R8, - CONR7R8, -NR9-C(=NR10)-R11, -NH-CS-NR7R8, -NH-CO- NR7R8, -NR12R13, -CO-R14, arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, -S-R9, -O-R9, -NR7R8 ó con - CONR7R8, heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos tales como oxígeno, nitrógeno o azufre, que eventualmente está sustituido con -OR9, -SR9, halógeno, alquilo C1-4, NR7R8 o con CONR7R8, alquilo C1-6, que está sustituido con halógeno, - OR9, -SR9, -NR7R8, -NR7'R8', =NR7, =NO-alquilo C1-6, =N-NH-arilo, fenilo, cicloalquilo C3-7 o con heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, alquinilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, cicloalquilo C3-7, o alquenilo C2-6 eventualmente sustituido con fenilo, ciano, CONR7R8 o con CO2-alquilo C1-4.
COMPUESTO DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., LONG, STEPHEN, K.
Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.
CIERTOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL 1,4,5-TRISUSTITUIDOS UTILES COMO CITOQUINA.
(01/07/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: GALLAGHER, TIMOTHY, F., BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, SISKO, JOSEPH, PENG, ZHI-QIANG, LEE, JOHN, CHEUNG-LUN.
LA INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS IMIDAZOLES DE 5 (ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) LILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) O 1 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN PROCESOS SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS. LOS IMIDAZOLES MENCIONADOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LAS CITOQUINAS.
COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.
(16/06/2004). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GOLDMAN, MARK E., ZHI, LIN, JONES, TODD, K., TEGLEY, CHRISTOPHER, M., POOLEY, CHARLOTTE, L., F., WINN, DAVID, T., EDWARDS, JAMES, E., WEST, SARAH, J., HAMANN, LAWRENCE, G., FARMER, LUC, J., DAVIS, ROBERT, J.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq), en el que alq es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…
HETEROARILPIPERIDINAS , PIRROLIDINAS Y PIPERAZINAS Y SU USO COMO ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS.
(16/05/2004). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., CHIANG, YULIN, HELSLEY, GROVER, C., GLAMKOWSKI, EDWARD, J..
LAS HETEROARILPIPERIDINAS , PIRROLIDINAS Y PIPERAZINAS SON UTILES COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS. LOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS A BASE DE ADMINISTRAR A UN MAMIFERO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UNO DE LOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS. LOS COMPUESTOS TAMBIEN SON UTILES COMO ANALGESICOS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD ANALGESICA EFECTIVA DE UNO DE LOS COMPUESTOS A UN MAMIFERO.
DERIVADOS DE OXAZOL Y TIAZOL COMO AGENTES ACTIVADORES DE LA PRODUCCION/SECRECION DE NEUROTROFINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MOMOSE, YU, MURASE, KATSUHITO.
Utilización de un derivado de azol para la fabricación de un agente activador de la producción/secreción de neurotrofina, en la que el derivado de azol es de fórmula: en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo tiol que puede estar opcionalmente sustituido o un grupo amino que puede estar opcionalmente sustituido; A representa un grupo acilo que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi que puede estar opcionalmente sustituido, un grupo carboxilo que puede estar opcionalmente esterificado o amidado; B representa un grupo aromático que puede estar opcionalmente sustituido; X representa el átomo de oxígeno, el átomo de azufre o el átomo de nitrógeno que pueden estar opcionalmente sustituidos; e Y representa un grupo hidrocarbonado o un grupo heterocíclico divalentes o una de sus sales.
