INHIBIDORES DE FKBP.

Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable,

o solvato de cualquiera de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N(alquilo C1-6); cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H, OH, OCO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), CONH2, CONH(alquilo C1-6), CON(alquilo C1-6)2, halo, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alquenilo C2-6, arilo1, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y cicloalquilo C3-7; A es un alquileno C3-5 no ramificado opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; D es O o S; E es O, S, NH, N(alquilo C1-6) o CR11R12; G es alquilo C1-14 o alquenilo C2-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, arilo, alcoxi C1-14, cicloalquilo, het y NR5R6, cada uno de R5 y R6 es independientemente H o alquilo C1-6 o se toman conjuntamente para formar, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente otro resto hetero seleccionado entre NR7, O y S(O)P y estando dicho anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R7 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, COR8, SO2R8, CONR9R10, CO2R8 o SO2NR9R10; R8 es cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, arilo1 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con cicloalquilo C3- 7 o arilo1; cada uno de R9 y R10 es independientemente H, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7 o arilo; cada uno de R11 y R12 es independientemente H, arilo, alquenilo C2-8 o alquilo C1-8, estando dichos grupos alquenilo C2-8 y alquilo C1-8 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo, OH, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, feniloxi, benciloxi, NH2, arilo y het; p es 0,1 ó 2; en las que "arilo" significa fenilo o naftilo, y cada uno de ellos está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, OH, halo, NO2, feniloxi, benciloxi, fenilo y NH2; "arilo" significa fenilo, naftilo o bencilo, en las que cada uno de ellos está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o cicloalquilo C3-7, alcoxi y halo; siendo "cicloalquilo" cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, OH, halo y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halo; y significando "het" un heterociclico monocíclico de 5 ó 6 miembros o bicíclico de 8, 9 ó 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S y que está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, OH, halo, NO2, feniloxi, benciloxi y NH2; con la condición de que el compuesto no sea metil 1- (5-cloro-2-benzoxazolil)prolina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH KENT CT13 9NJ.

Inventor/es: KEMP, MARK, IAN, PALMER, MICHAEL, JOHN, WYTHES, MARTIN, JAMES, MACKENNY, MALCOLM CHRISTIAN, MAGUIRE, ROBERT JOHN, BLAKE, JAMES FRANCIS, JR.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2003.

Fecha Solicitud PCT: 1 de Julio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 2 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
C07D211/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D471/14 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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