Nuevos compuestos que son antagonistas de receptores acoplados a proteína G de 7transmembrana (TM) de P2-purinoceptores.
Un compuesto de fórmula I o una sal del mismo: en la que Y es hidrógeno,
alquilo C1-4, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, fenilo, nitrógeno y/u oxígeno u opcionalmente sustituido por un anillo de cicloalquilo C3-8 que contiene opcionalmentede1 a 3 heteroátomos y opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; o Y es un grupodefórmula (i): en la que X es un enlaceoCH2; A es un anillo de piridina, pirimidina, tiazol, oxazol, tiofeno, furano o piridazina; R 1 es un grupo de fórmula (ii): en la que R 4 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3 o alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor); R 5 es hidrógeno, hidroxi halógeno, alquiltio C1-3, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor), cicloalquilo C3-4, MeOCH2, MeSCH2, fenilo, piridilo o alcoxi C1-3; o R 4 y R 5 son -(CH2)ten el que t es 3 ó 4 que forman un anillo condensado; R 6 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3 o alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor); o R 5 y R 6 son -(CH2)ten el que t es 3 ó 4 que forman un anillo condensado; R 7 es hidrógeno, hidroxi, alcoxiC1-3, amino, hidroxi-alquilo C1-3, -NH-alquilo C1-3, -N-diaquilo C1-3, -N-H-cicloalquilo C3-8, -N-cicloalquilo C3-8, -NH-fenilo, -NH-alquilfenilo C1-3, (heterociclo)alquiloC1-3 , (heterociclo)-alquiltioC1-3 , (heterociclo)alquiloxiC1-3 , (heterociclo)-alquilaminoC1-3 , (heterociclo)tio-, (heterociclo)oxi-, (heterociclo)amino-, alquiltioC1-3, ciano, tiol, alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor), -alquilamino C1-3, -alquilaminoalquilo C1-3, carboxamido-alquilo C1-3, acetoxi-alquilo C1-3, o cicloalquilo C3-4; S es1ó 2; B es un anillo de pirrol, tiofeno, furano, oxazol, tiazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina o triazina; Z es -CH=CH-,-CH2CH2ó CH2O; R 2 es hidrógeno, NO2, NH2, N(alquilo C1-6)2, CO2H, CH2OH, halógeno, CO2-alquilo C1-6, alquilo C1-8 opcionalmente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno, nitrógeno o azufre y opcionalmente sustituido por CO2H, o R 2 es hidroxi, imidazol-1-ilCH2, fenilo opcionalmente sustituido por CH2CO2H ó CONR 9 R 10 en el que R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi CO2H y/u opcionalmente interrumpido por oxígeno, nitrógeno o azufre; R 3 es hidrógeno, R 11 CO2H, R 11 PO(OH)2, R 22 tetrazol-5-ilo, COR 13 , NR 14 R 15 , CH2NR 16 CH2CO2H, alquilo C1-8 opcionalmente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno y opcionalmente sustituido por CO2H, ó R 3 es un grupo de fórmula (iii): en la que D es un anillo saturado de 4, 5 ó 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por hidroxi y sustituido por CO2H ó CONH-het en el que het es tetrazol-5-ilo o un anillo de tiazol o tiadiazol sustituido por CH2CO2H, o D es un anillo de fenilo o un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros que contiene de1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre CF3, CO2H, CH2OH, alquilo C1-6 opcionalmente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno, (CH2)pCO2H, C(CO2H)=NOMe, tetrazol-5-ilo, CH2tetrazol-5-ilo, CH2CON(CH2CO2H)2 ó CH2COR 18 ; en los que R 11 es OCH2, (CH2)p, SCH2, CONHCH2, NHCH(R 19 ) ó NR 20 (CH2)p; R 12 es un enlace, (CH2)p, OCH2, SCH2, CONH, CONHCH2, CONHCH2CONH, NHCH2CONH, NHCH(R 9 ); R 13 es OH, N(CH2CO2H)2, NHS(O)2R 21 o un grupo de fórmula (iv): R 14 y R 15 son independientemente hidrógeno, CH2CO2H, CHPh2 ó C(=S)CH2CH2CO2H; R 16 es hidrógeno, alquilo C1-6 ó CO2CH2Ph; R 17 es un enlace, un átomo de azufre, un grupo CONH, CH2, CH2O, OCH2, un grupo-NR 22 CH(CO2H)CH2o un grupo CONR 22 (CH2)pCONR 23 ó NR 22 (CH2)pCONR 23 ; R 18 es un grupo de fórmula (iv) como se ha definido anteriormente o un grupo de fórmula (v): R 19 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por hidroxi y/u opcionalmente interrumpido por oxígeno, nitrógeno o azufre; R 20 es hidrógeno o alquilo C1-6; P es 1ó 2; R 21 es NH2 o alquilo C1-6 opcionalmente interrumpido por oxígeno o nitrógeno; R 22 y R 23 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y Q 1 y Q 2 representan cada uno independientemente un átomo de O ó S.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA UK LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 15 STANHOPE GATE,LONDON W1Y 6LN.
Inventor/es: KINDON, NICHOLAS, MEGHANI, PREMJI, THOM, STEPHEN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Noviembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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