11 patentes, modelos y diseños de PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED

FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE LIBERACION CONTROLADA QUE CONTIENEN UN INHIBIDOR DE PDE-5 DE GMPC.

(16/04/2007) Una composición farmacéutica de liberación sostenida para administración oral para el tratamiento o la prevención de disfunción sexual, que contiene un inhibidor de PDE-5 de GMPc, en la que el inhibidor de PDE-5 de GMPc constituye hasta 5-50% en peso de la formulación, en la que se libera hasta 75% en peso del inhibidor de PDE-5 de GMPc de la formulación al tracto gastrointestinal después de un periodo de tiempo en el intervalo de 1-24 horas después de la administración y: (a) en la que el inhibidor de PDE-5 de GMPc está presente en un núcleo multiparticulado recubierto con una membrana controladora de la velocidad de liberación, o (b) en la que el inhibidor de PDE-5 de GMPC está presente en un núcleo multiparticulado dotado de con un recubrimiento…

PREPARACION DE TRIAZOLES POR ADICION ORGANOMETALICA A CETONAS E INTERMEDIOS PARA ELLO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PETTMAN, ALAN, JOHN, BUTTERS, MICHAEL, HARRISON, JULIE, ANN. Clasificación: A61K31/41, C07D403/06, C07D239/30, C07D239/36.

LA INVENCION PROPONE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES BASICA O DE ADICION DE ACIDO, DONDE R ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HALO Y TRIFLUOROMETILO; R 1 ES UN ALQUILO C 1 C 6 ; Y "HET" ES PIRIMIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE ALQUILO C 1 - C 4 , ALCOXI C 1 - C 4 , HALO, OXO, BENCILO Y BENCILOXI, QUE INCLUYE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES COMO SE DEFINIO PREVIAMENTE PARA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R 1 Y "HET" SON COMO SE DEFINIO PREVIAMENTE PARA UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y X ES CLORO, BROMO O IODO, EN PRESENCIA DE ZINC, IODO Y/O UN ACIDO DE LEWIS Y UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO; ESTANDO DICHO PROCESO OPCIONALMENTE SEGUIDO POR LA CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN SU SAL BASICA O DE ADICION DE ACIDO.

AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.

(01/04/2004) SE DESCRIBE UN AGENTE ANTIFUNGICO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF SUB,3}; Y X ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), O (D), EN EL QUE Z ES H O F, Y EN EL QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE CINCO MIEMBROS CONTENIENDO NITROGENO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE Y QUE ESTA UNIDO AL GRUPO FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDINILO POR UN ATOMO DE CARBONO O NITROGENO Y QUE ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE HALO; ALQUILO C SUB,1}…

3-ACETIDINILALQUILPIPERIDINAS O -PIRROLIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2003). Ver ilustración. Inventor/es: MIDDLETON, DONALD STUART, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, MARCHINGTON, ALLAN PATRICK, MEADOWS, SANDRA DORA. Clasificación: A61K31/445, C07D211/32, C07D401/06, C07D403/06, C07D207/08.

LA PRESENTE INVENCION PROPONE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. TALES COMPUESTOS Y SALES SON ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.

FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DARIFENACINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2003). Inventor/es: DOLAN, THOMAS, FRANCIS PFIZER CENTRAL RESEARCH, HUMPHREY, MICHAEL, JOHN PFIZER CENTRAL RESEARCH, NICHOLS, DONALD, JOHN PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/40, A61K47/48, A61K9/20, A61K9/16.

SE DESCRIBE UNA FORMA DE DOSIFICACION FARMACEUTICA ADAPTADA PARA LA ADMINISTRACION AL TRACTO GASTROINTESTINAL DE UN PACIENTE, QUE INCLUYE DARIFENACINA, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, Y UN ADYUVANTE, DILUYENTE O VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; QUE SE CARACTERIZA PORQUE LA FORMA DE DOSIFICACION ESTA ADAPTADA PARA ADMINISTRAR AL MENOS UN 10 % EN PESO DE DARIFENACINA, O LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, AL TRACTO GASTROINTESTINAL INFERIOR DEL PACIENTE. EL FORMULADO MINIMIZA LOS EFECTOS SECUNDARIOS NO DESEADOS Y AUMENTA LA BIODISPONIBILIDAD DE LA DARIFENACINA.

PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2002). Ver ilustración. Inventor/es: MIDDLETON, DONALD STUART, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, MARCHINGTON, ALLAN PATRICK, MEADOWS, SANDRA DORA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, C07D401/04, C07D205/04, C07D211/76.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES UN ENLACE DIRECTO O ALQUILENO C1 C 4 Y R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 OPCIO NALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE FLUORO Y CICLOALQUILO C 3 - C 7 , CON LA CONDICION DE QUE X NO ES METILENO CUANDO R ES CICLOPROPILO, JUNTO CON LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y USOS DE, DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

DERIVADOS DE TRIAZOL UTILES EN TERAPIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2002). Inventor/es: MURTIASHAW, CHARLES, W., GREEN, STUART, STEPHENSON, PETER, T. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6518, C07F9/6558.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I): R1 - OP(O)(OH) 2 EN LA QUE R 1 REPRESENTA LA PO RCION NO HIDROXI DE UN COMPUESTO ANTIFUNGICO DE TRIAZOL DEL TIPO QUE COMPRENDE UN GRUPO HIDROXI TERCIARIO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS, Y POSEEN UNA BUENA SOLUBILIDAD ACUOSA.

ANTAGONISTAS OXADIAZOL Y TIADIAZOL DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2001). Ver ilustración. Inventor/es: MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, WOOD, ANTHONY, BASS, ROBERT, JOHN. Clasificación: A61K31/445, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/04, C07D417/04.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES ALQUILO C 1 -C 6 , HALO - (ALQUILO C 1 -C 6 ), CICLOALQUILO C 3 -C 7 , ALQUINILO C 2 -C 6 , HIDROXI - ALQUINILO C 2 -C 6 , ALCOXI (C 1 C 4 )-(ALQUINILO C 2 -C 6 ), ARILO, ARIL - (ALQUILO C 1 -C SU B,4 ), HETEROARILO O HETEROARIL - (ALQUILO C 1 C 4 ); R 2 ES H O ALQUILO C 1 -C 4 ; R 3 ES ARILO, HETEROARILO, 2,3 - DIHIDROBENZOFURANILO O CICLOALQUILO C 4 -C 7; X ES O O S; E Y ES UN ENLACE DIRECTO; CH 2 -, -(CH 2 ) 2 - O -CH 2 O-; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE Y LA INCONTINENCIA URINARIA. LOS COMPUESTOS TAMBIEN SON UTILES COMO POTENCIADORES DE LA COGNICION.

COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.

(16/12/2000) LA INVENCION FACILITA COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 CORRESPONDE A UN ALCOXI C 1-4 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 CORRESPONDE A H O A UN ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 3 CORRESPONDE A UNO O MAS GRUPOS ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, UN HALOGENO, UN ALCOXI C SUB,1-4 Y CF 3 ; ADEMAS, R 2 Y UN GRUPO R 3 , CON JUNTAMENTE, PUEDEN CORRESPONDER A - OCH 2 - , CUYO GRUPO METILENO ESTA UNIDO A LA POSICION ORTO DEL OTRO ANILLO DE FENILO; R 4 CORRESPONDE A UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE N, O Y S, CUYO ANILLO ESTA FUSIONADO OPCIONALMENTE A…

SAL DE METILPIRROLIDINILINDOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2000). Inventor/es: WYTHES, MARTIN, JAMES. Clasificación: A61K31/40, C07D403/06.

SE DESCRIBE LA SAL FUMARATO DEL (R) ILMETIL) QUE RESULTA UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

DERIVADOS AMIDINOTETRAHIDROPIRIDILALANINA ANTITROMBOTICOS.

(01/04/2000) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIERA DE ELLOS EN LOS QUE Y ES UN ALQUILENO C SUB,3} C SUB,5} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} O METILENO; R SUP,1} ES H; ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}, OH, NR SUP,5}R SUP,6}, CONR SUP,5}R SUP,6}, CICLOALQUILO C SUB,3} C SUB,6} O ARILO; O ALQUENILO C SUB,3} C SUB,6}; R SUP,2} ES H; ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}, OH, NR SUP,5}R SUP,6}, CONR SUP,5}R SUP,6}, CICLOALQUILO C SUB,3} C SUB,6} O ARILO; O CONR SUP,5}R SUP,6}; R SUP,3} Y R SUP,4} SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…

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