CIP-2021 : C07D 405/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(16/06/2004). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, MAULER-MACHNIK, ASTRID, ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, LIEB, FOLKER, DR., RUTHER, MICHAEL, DR., GRAFF, ALAN, DR., SCHNEIDER, UDO, DR., ANDERSCH, WOLFRAM, DR., STENZEL, KLAUS, HINSSLER, GERD.
3-Fenil-pironas de la **fórmula** en la que X significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono e Y significa flúor, cloro o bromo, o X significa flúor, cloro o bromo e Y significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono. A significa hidrógeno, alquilo con 1 a 12 átomos de carbono o fenilo, que puede estar substituido de una a tres veces, de forma igual o de formas diferentes por halógeno, por alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, por halógenoalquilo con 1 a 6 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, por halógenoalcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, por ciano y/o por nitro.
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq), en el que alq es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…
1-ARILPIRAZOLES PLAGUICIDAS.
(16/05/2004). Solicitante/s: RHONE POULENC AGRO. Inventor/es: WU, TAI-TEH, MANNING, DAVID, TREADWAY.
La invención se refiere a 1-arilpirazoles de fórmula (I) en la que R{sub,31}, R{sub,32}, R{sub,33}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,12}, R{sub,13}, R{sub,14}, R{sub,15} y Z son tal y como se definen en la descripción. Son útiles como pesticidas o como intermedios de otros pesticidas. Se describen composiciones que comprenden compuestos de fórmula (I) y procedimientos para su utilización, particularmente en agricultura y para protección animal , como pesticidas, especialmente para controlar artrópodos.
N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.
(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU…
DERIVADOS DE INDENO(1,2-C)-,DE NAFTO(1,2-C),Y DE BENZO(6,7)CICLOEPTA(1 ,2-C)PIRAZOL.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARLOZZARI, TERESA, ARNOLD, LEE, D., XU, YAJUN.
Uso de un compuesto representado por la fórmula: en la que el anillo A representa las estructuras tautómeras n es 1, 2 ó 3; Ar es y R1, R2, R4 y R5 representan cada uno de ellos independientemente hidrógeno, halógeno, que tiene un peso atómico de aproximadamente 19 a 36, alquilo inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi inferior, trifluorometilo o R1, R2 y R4, R5 representan independientemente metilendioxi unido a los átomos de carbono adyacentes; R3 es hidrógeno, -COR6, o -SO2R6 y R6 es -CH3 o donde Y es hidrógeno, cloro o -CH3 para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la actividad de tirosina cinasa.
PREPARACION DE MONO- Y 1,7-BIS-N-HIDROXIALQUIL-CICLENOS Y DE COMPLEJOS CON SALES DE LITIO.
(01/05/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PETROV, ORLIN, BLASZKIEWICZ, PETER.
La invención se refiere a procedimientos para la mono- y 1,7-bis-N-{be}-hidroxialquilación de cileno, los complejos correspondientes de 1,7-bis-N-{be}-hidroxialquil-1 ,4, 7,10-tetraazaciclododecano-sal de Li como producto intermedio del procedimiento, y a la utilización del complejo de N-(6-hidroxi-2,2- dimetil-1,2-dioxepan-5-il) -1,4,7,10-teraazaciclododecano-LiCl para la preparación de gadobutrol [complejo GD de N-(1-hidroxi-metil-2 ,3- dihidroxipropil)-1,4 ,7-triscarboximetil-1 ,4,7,10-tetraazaciclododecano].
AGENTES ANTI-TUMORALES DE SELENOFENOS.
(01/05/2004). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: CHANG, CHING-JER, ASHENDEL, CURTIS, L., KIM, DARRICK.
Compuesto de fórmula I en la que R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CHO, CH2OH y CH2NH2; X y Y son seleccionados independientemente del grupo que consiste en Se, S, O y NR, en el que R es H o C1-C7 alquilo; R3, R4, R5 y R6 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CHO, CH2OH y CH2NH2; Complejos de ciclodextrina de dichos compuestos; y en el que R1, R2, R3, R4, R5 o R6 es CH2NH2, la sal del compuesto representado por el mismo farmacéuticamente estable; con la condición de que cuando ambos R1 y R2 son H, ambos R6 y R5 no son H; y cuando R2 es R1 es H, CHO, CH2OH o CH2NH2, proporcionado por que, por lo menos, uno de R1, R3, R4, R5 y R6 es distinto a H; y cuando R1 es R2 es H, CHO, CH2OH o CH2NH2, proporcionado por que, por lo menos, uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es distinto a H.
DERIVADOS DE LA QUINOLEINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA TAQUIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINA, CARLO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A., GIARDINA, GIUSEPPE A. M.
LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTROS, DE TRASTORNOS PULMONARES, TRASTORNOS DEL SNC Y TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…
COMPUESTOS DE 5-ARIL-1H-1, 2, 4-TRIAZOL COMO INHIBIDORES DE CILOOXIGENASA-2 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Inventor/es: CARNIATO, DENIS, PASCAL, JEAN-CLAUDE.
Un compuesto de **fórmula** caracterizado porque: R1 es hidrógeno; un (C1-C6)alquilo; un halo(C1- C6)alquilo; o un fenilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un (C1-C4)alquilo, un halógeno, un halo(C1- C4)alquilo, un hidroxi, un (C1-C4)alcoxi, un amino, un mono- o di-(C1-C4)alquilamino , un (C1- C4)alquilcarbonilamino , un (C1- C4)alquiltiocarbonilamino , un (C1- C4)alcoxicarbonilamino , un (C1- C4)alcoxitiocarbonilamino , un (C1-C4)alquilsulfonilo , un (C1-C4)alquilsulfonilamino , un metilenodioxi, un nitro y un ciano; R2 es un (C1-C6)alquilo; un (C3-C8)cicloalquilo; un fenilo o un fenil(C1-C4)alquilo, en el cual el fenilo opcionalmente se encuentra sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados de un grupo, o sus sales farmacéuticamente aceptables.
BENZOFURILPIPERAZINAS: AGONISTAS DE RECEPTOR 5-HT2C DE LA SEROTONINA.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MULLANEY, JEFFREY, THOMAS, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, BRINER, KARIN, CUNNINGHAM, BRIAN, EUGENE, BURKHART, JOSEPH, PAUL, GRITTON, WILLIAM, HARLAN, MILLER, SHAWN, CHRISTOPHER, REINHARD, MATTHEW, ROBERT, XU, YANPING, THOMPSON, DENNIS, CHARLES, WINNEROSKI, LEONARD, LARRY, JUNIOR.
Los compuestos de **fórmula** A es una piperazina R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2 , R3 y R4 son de forma independiente hidrógeno, halo, dihalometilo, trifluorometilo, 1, 1-difluoroet-1-ilo, ciano, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alquilo C1-C6, -C(O)NHR9 o alquilo C1-C6 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por halo, alcoxi C1-C4 e hidroxi. R5, R6, R7 y R8 son de forma independiente hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, hidroximetilo, halometilo, dihalometilo, trihalometilo o benciloximetilo. o sales de adición ácida de los mismos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/04/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1- 4 sustituido con alcoxi C1-4, donde cada uno de Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con alcoxi C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno o fluoroalquilo C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-6, hidroxi, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb,…
HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA-QUINASA P38.
(01/04/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BEMIS, GUY, W., MURCKO, MARK, A., DUFFY, JOHN, PATRICK, COCHRAN, JOHN, E., HARRINGTON, EDMUND, MARTIN, WILSON, KEITH, P., SU, MICHAEL, GALULLO, VINCENT, P.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA P38, UNA PROTEINA QUINASA DE MAMIFEROS QUE INTERVIENE EN LA PROLIFERACION CELULAR, MUERTE CELULAR Y RESPUESTA A ESTIMULOS EXTRACELULARES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS INHIBIDORES. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS INHIBIDORES DE LA INVENCION Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE DISTINTOS TRASTORNOS.
PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: TOMMASINI, IVAN, MATHIAS, JOHN PAUL, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA: O A UNA SAL DE ADICION O SOLVATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE: R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 , (CICLOALQUIL C 3 C 7 )ALQUILENO C 1 - C 4 O BEN CILO; R 1 ES FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE FLUOR Y CLORO; X ES O O NSO 2 R 2 ; Y R 2 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 C 4 . SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIONES DE DICHOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA.
NUEVOS BENCIMIDAZOLES Y BENZOXAZOLES.
(16/03/2004) Compuestos de la fórmula I en la cual Y es O (oxígeno) o NH, R1 es 1-4C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquil-metoxi , benciloxi o 1-4C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, y R3 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, o en la cual R2 y R3, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los cuales están unidos, son un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros espiroenlazado que, en caso deseado, está interrumpido por un átomo de oxígeno, R4 es C(O)R5, C(O)R6, -CnH2n-C(O)R5 o -CnH2n-C(O)R6, donde R5 es hidroxilo, 1-7C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi…
DERIVADOS NEUROPROTECTORES DE 3-(PIPERIDINIL-1)-CROMAN-4 ,7-DIOL Y 1-(4-HIDROFENIL)-2-(PIPERIDINIL-1)-ALCANOL.
(16/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE **FORMULA**, O SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN DONDE: (A) R2 Y R5 SE TOMAN DE FORMA SEPARADA Y R1, R2, R3, Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7 Y R5 ES METILO O ETILO; O (B) R2 Y R5 SE TOMAN JUNTOS, FORMANDO UN ANILLO DE CROMAN-4-OL, Y R1, R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7; Y R6 ES UN DERIVADO DE PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO O 8-AZABICICLO(()3.2.1())OCTANILO SUSTITUIDO; CON TAL DE QUE (A) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS DE FORMA SEPARADA, AL MENOS UNO DE R1, R2, R3 Y R4 NO SEA HIDROGENO; Y (B) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS JUNTOS,…
DERIVADOS DE QUINOLINA QUE TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS 3.
(01/03/2004) UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA SOBREESTIMULACION DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA, ESTE PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE DE UNA CANTIDAD EFECTIVA, NO TOXICA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O DE SU SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE: AR ES UN GRUPO FENILO, NAFTILO O CICLOALQDIENILO DE C SUB,5-7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO SIMPLE O COMPUESTO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON CARACTER AROMATICO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS CICLICOS Y COMPRENDIENDO HASTA CUATRO HETEROATOMOS EN EL O EN CADA ANILLO SELECCIONADOS DE ENTRE S, O, N; R ES UN…
COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: FOX, DAVID, NATHAN, ABRAHAM, PFIZER CENTRAL RES.
Se describen compuestos de fórmula (I), en la que R{sup,1} representa un alcoxi C{sub,1-4} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,2} representa H o un alcoxi C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,3} representa un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el anillo; R{sup,4} representa un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo estar este anillo opcionalmente condensado a un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el sistema anular como un todo; X representa CH o N; y L esta ausente, o representa un grupo cíclico de formula (Ia), o representa una cadena de formula (Ib), y sus sales farmacéuticamente aceptables; estos compuestos son útiles en terapia, en particular en el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.
AGONISTAS DE LA SEROTONINA BENZOFURILPIPERAZINA.
(01/02/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, BRINER, KARIN, HEIMAN, MARK, LOUIS, NELSON, DAVID, LLOYD, GARVER.
Un compuesto de fórmula **FORMULA** en la que R es metilo o etilo, o las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo.
INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.
(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…
COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA HIPOGLUCEMICOS.
(16/01/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE IMIDAZOLINA Y SUS ANALOGOS, A SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LAS COMPLICACIONES DIABETICAS, LOS TRASTORNOS METABOLICOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS EN LAS QUE EXISTE UNA ALTERACION EN LA EVACUACION DE LA GLUCOSA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y A LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN LA QUE: X ES -O-, -S-, O -NR5 -, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 , O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R1, R2 , R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R 1 Y R 2 FORMAN OPTATIVAMENTE Y EN CONJUNTO UN ENLACE Y R 1' Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R1 Y R2 SE COMBINAN O PTATIVAMENTE JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO…
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que uno de R1 y R2 es H y el otro es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R3 es H, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, H, OH, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, CO(alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cmalquileno)CO2R8, O(Cn-alquileno)CO2R8 , O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, (Cm-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9COR10 , O(Cn-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9SO2R11…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESPIRO.
(01/01/2004) Proceso para la preparación de derivados espiro [4-ciclohexanono)-1, 3(5-etoxi)-[3H]indol]-[1H]one de fórmula general I **FORMULA** - donde R1 y R2 representan independientemente el hidrógeno, C1_4 alquilo, C1_4 alcoxi, C1_4 alquiltio, C1_4 polifluoro alquilo, C1_4 polifluoro alcoxi, C3_7 cicloalquiloxi, C3_7 cicloalquiloxo, fenoxi, benziloxi o un grupo nitro caracterizados por hacer reaccionar a un derivado indolin2-one de la fórmula general II **FORMULA** - donde R1 y R2 son según se los ha definido más arriba -con un compuesto capaz de introducir un grupo protector, seleccionado entre 2-tetrahidropiranil, 1-dietoxi-metileno, o un grupo C1_4 alcoxi carbonil etil, juntando el compuesto de fórmula general III, **FORMULA** así obtenido - donde R1…
INHIBIDORES DE PROTEIN-ISOPRENIL-TRANSFERASAS.
(16/12/2003) LOS COMPUESTOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R 1 SE SELECCIONA ENTRE: (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO INFERIOR, (C) ALQUENILO, (D) ALCOXI, (E) TIOALCOXI, (F) HALOGENO, (G) HALOALQUILO, (H) ARIL - L 2 - E (I) HETEROCICLO - L 3 ; R 2 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: (A) LA FORMULA (II), (B) - C(O)NH - CH(R 14 ) - C(O)OR 15 , (C) LA FORM ULA (III), (D) - C(O)NH - CH(R 14 ) C(O)NHSO 2 R 16 , (E) - C(O)NH - CH(R 14 ) TETRAZOLILO, (F) - C(O)NH - H ETEROCICLO, Y (G) - C(O)NH CH(R 14 ) - C(O)NR 17 R SUB,18 ; R 3 ES PIRIDILO, PIRIDILO SUSTITUIDO, IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, HALOGENO,…
NAFTOPIRANOS CONDENSADOS EN C5-C6, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES Y MATRICES (CO)POLIMERAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2003) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de anillos condensados de tipo naftopirano que tienen propiedades fotocrómicas en particular. La invención se refiere también a composiciones fotocrómicas y artículos oftálmicos fotocrómicos (por ejemplo lentes) que contienen los citados naftopiranos. La invención cubre también la preparación de estos nuevos naftopiranos. Los compuestos fotocrómicos son capaces de cambiar de color bajo la influencia de luz poli- o mono- cromática (por ejemplo UV) y de retornar a su color inicial cuando cesa la irradiación luminosa, o bajo la influencia de la temperatura y/o de una luz poli- o monocromática diferente de la primera. Los compuestos fotocrómicos encuentran…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE BENZOPIRANO.
(16/11/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: JOHNSON, GRAHAM, SMITH, NEIL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GEEN, RICHARD, GRAHAM, MANN, INDERJIT, SINGH, NOVACK, VANCE SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
UN PROCESO PARA PREPAR DERIVADOS DEL BENZOPIRANO SUSTITUIDO QUE CONSTA DE UN PASO FINAL DE CICLIZACION DE LOS CORRESPONDIENTES INTERMEDIOS DE CADENA ABIERTA.
NUEVOS COMPUESTOS DE DIARSINA.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KIENZLE, FRANK, BROGER, EMIL ALBIN, CEREGHETTI, MARCO.
LA INVENCION TRATA DE NUEVAS COMPOSICIONES QUIRALES DE DIARSINA QUE SE PRESENTAN EN FORMA (R)- O (S)- O (RAC)- DE FORMULA GENERAL, EN LA CUAL R SIGNIFICA UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DEL GRUPO DE FENILO, NAFTILO, FURILO Y TIENILO; CICLOALQUILO C 3-8 O ALQUILO - C 1-8 ; R 1 , R 2 , R 3 , INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN ALQUILO C SUB,1-8 O ALCOXI - C 1-8 , ARILOXI, F O CL, R 2 Y R SUP ,3 , INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN TAMBIEN HIDROGENO O R 1 Y R 2 SIGNIFICAN JUNTOS TETRAMETILENO, DIOXOMETILENO O UN SISTEMA BENZOFURO EN EL ANILLO BENCENICO CORRESPONDIENTE. LA INVENCION TRATA ASIMISMO DE LA PREPARACION DE COMPOSICIONES DE DIARSINA DE FORMULA I, ASI COMO DE COMPLEJOS DE COMPOSICIONES DE FORMULA I CON METALES DEL GRUPO VIII Y DE SU EMPLEO PARA REACCIONES ENANTIOSELECTIVAS.
DERIVADOS DE (4-PIPERIDINIL)-1H-2-BENZOPIRANO UTILES COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS.
(16/11/2003) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, alquilo (C1-6), arilaquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, 5,5-dimetil-1,1-dioxo-4-tiazolidinona , indano, alquilsulfonilo, trifluoroacetilo, o fenilo opcionalmente sustituido con (CH2)mZ(CH2)t, en la que Z es O o C=O; en la que arilalquilo significa un radical aromático con seis átomos en un sistema de un solo anillo o un sistema de anillos condensados conectado al resto de la molécula a través de un puente alquileno (C1-6) lineal o ramificado; en la que heteroarilalquilo significa un resto aromático de cinco o seis miembros, siendo uno, dos o tres miembros del mismo un oxígeno, nitrógeno, azufre o combinaciones de los mismos, o un sistema aromático condensado,…
DIHIDROBENZOFURANOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PDE.
(01/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALCOXI C 1-6 , CICLOALCOXI C 3-7 , CICLOALQUILMETOXI C 3-7 , BENCILOXI O ALCOXI C 1-4 PARCIAL O TOTALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR; R2 ES ALQUILO C 1-4 ; Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; O R2 Y R3, CONJUNTAMENTE E INCLUYENDO LOS DOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS, SON UN ANILLO HIDROCARBONADO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, DE ESTRUCTURA ESPIRO, SI SE DESEA INTERRUMPIDO POR UN ATOMO DE OXIGENO O POR UN GRUPO IMINO (- NH -); R4 ES HIDROGENO, HIDROXILO, NITRO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXI C 1-4 O ALCOXICARBONILO C 1-4 ; A ES B, - CH(R5) - O > C = N - R6, DONDE B ES OXIGENO (- O -), IMINO (- NH -), SULFINILO (- S(O) ), SULFONILO (- S(O) SUB,2 -) O CARBONILIMINO (- C(O)NH…
PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.
(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZENSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 - C 10 , HALOALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILO - C 1 - C 6 , CIANO, CARBOXILO, CIANOALQUILO - C 1 - C 6 , AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , CICLOALQUI LAMINOCARBONILO - C 3 - C 7 , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , ARIL ALCOXICAR BONILO - C 1 - C 6 - ALQUILAMINOCARBONILO C 1 C 10 , AMINOCARBONILALQUILO - C 1 - C 6 , CARBOXI ALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILCIANO C 1 C 6 - ALQUENIL - C 2 - C 6 E HIDROXIALQUIL - C SUB,1 - C 6 ; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 C 10 , CIANO, HIDROXIALQUILO - C 1 - C SU B,6 , CICLOALQUILO C 3 - C 7 , ALQUILSULFONILO - C SUB,1 - C 6 Y HALO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE CICLOALQU ILO - C 3 - C 10 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO…
(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TOKUYAMA CORPORATION. Inventor/es: HARA, TADASHI, KAWABATA, YUICHIRO, MOMODA, JUNJI, NAGOH, HIRONOBU, TANIZAWA, TSUNEYOSHI.
UN COMPUESTO FOTOCROMICO QUE SE CARACTERIZA PORQUE POSEE UNA GRAN VELOCIDAD DE DESVANECIMIENTO PARA IMPEDIR UN CAMBIO EN EL TONO DE COLOR EN EL MOMENTO DEL DESVANECIMIENTO, Y QUE MUESTRA POCO COLOR TRAS EL ENVEJECIMIENTO Y UNA PROPIEDAD FOTOCROMICA DE GRAN DURABILIDAD. EL COMPUESTO FOTOCROMICO ES UN NUEVO COMPUESTO DE CROMENO QUE TIENE UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO EN LA SEGUNDA POSICION DEL ANILLO DE NAFTOPIRANO Y UN GRUPO ALQUILO EN LA QUINTA POSICION DEL MISMO Y QUEDA REPRESENTADO, POR EJEMPLO, POR LA SIGUIENTE FORMULA EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO, R2 Y R3 SON GRUPOS FENILO SUSTITUIDOS, Y R4 Y R5 SON SUSTITUYENTES.
