CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ARILALQUIL-DIAZINONAS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA IV.
(01/10/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, JONAS, ROCHUS.
DERIVADOS DE LA ARIL-ALQUIL-DIAZINONA DE FORMULA I ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA CUAL R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, B, Q Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1; MUESTRAN INHIBICION A LA FOSFODIESTERASA IV, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS Y DE ALERGIAS, ASMA Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.
(01/10/2003) Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido; **(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente…
COMPUESTOS DE PIRANONA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES.
(01/10/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LUKE, GEORGE, P., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, THAISRIVONGS, SUVIT, MORRIS, JOEL, SKALETZKI, LOUIS L., ARISTOFF, PAUL ADRIAN, GAMMILL, RONALD B., JOHNSON, PAUL D., SKULNICK, HARVEY IRVING, TOMMASI, RUBEN A., ANDERSON, DAVID, JOHN, TURNER, STEVEN, RONALD, BUNDY, GORDON, L., SCHWARTZ, THERESA, M.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I) Y (II), QUE SON PIRAN-2-ONAS, 5,6-DIHIDROPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXIBENZOPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXI-CICLOALQUIL[B]PIRAN-2-ONAS , Y DERIVADOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA INHIBIR UN RETROVIRUS EN UNA CELULA DE MAMIFERO INFECTADA POR DICHO RETROVIRUS, DONDE R{SUB,10} Y R{SUB,20} TOMADOS JUNTOS SON LAS FORMULAS (III) Y (IV).
COMPUESTOS HETEROCICLICOS BENCENOFUSIONADOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(16/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL: A 1 , A 2 , A 3 Y A 4 SON ME TILENO, - CH= O - NH - , TODOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O N=, - O - , - S(O) E , - C(O) - O UN ENLACE; E ES FENILO O HETEROARILO; W ES CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO O HETEROARILO; R 5 , R 7 , R 9 , R 11 , R 12 Y R 14 SON H, ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O C SUB,2 F 5 ; R 10 ES H O ALQUILO; R 6 Y R 8 SON R 5 , O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y ADEMAS SUSTITUIDO CON - OR 11 , - NR 11 R 12 , - COR 11 O NR 11 C(O)R 12 ; R 13 ES ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O - C 2 F 5 ; Q ES UN ENLACE, - C(O) - , - NR 17 - , - (C(R 9 )(R 10 )) - , - O - , S(O) SUB,E - , - C(X)NR…
FORMA CRISTALINA DE LA SAL DE SODIO DE OMEPRAZOL.
(16/09/2003). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GUSTAVSSON, ANDERS, KJELLBOM, KRISTINA, YMEN, INGVAR.
La invención se refiere a una nueva forma de sal sódica del 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3 ,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol , conocido con el nombre genérico de sal sódica de omeprazol. Esta invención también se refiere al procedimiento para la preparación de la forma sódica B de omeprazol que es termodinámicamente estable, así como las composiciones farmacéuticas que lo contienen y su empleo en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.
ESTERES DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA 4-FENIL-3-SUSTITUIDOS.
(16/09/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HARTWIG, WOLFGANG, MEIER, HEINRICH, SCHOHE-LOOP, RUDOLF, JUNGE, BODO, DR., GAO, ZHAN DR., SCHMIDT, BERNARD DR., DE JONGE, MAARTEN DR., SCHUURMAN, TEUNIS DR.
LOS ESTERES 1,4 - DIHIDRO PIRIDINA 4 - FENIL - 3 - SUSTITUIDOS SE ELABORAN MEDIANTE TRANSFORMACION DE BENZALDEHIDOS CON CETOESTER Y ENAMINAS EVENTUALMENTE BAJO AISLAMIENTO DE PRODUCTO INTERMEDIO ILIDENO, O MEDIANTE ESTERIFICACION DE LOS ACIDOS CARBOXILICOS DIHIDROPIRIDINA CORRESPONDIENTES CON ALCOHOLES. LOS NUEVOS ESTERES 1,4 - DIHIDROPIRIDINA 4 - FENIL - 3 SUSTITUIDOS PUEDEN SER UTILIZADOS COMO SUSTANCIA ACTIVA EN MEDICAMENTO PARA TRATAMIENTO DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, EN PARTICULAR COMO PRODUCTO TERAPEUTICO CEREBRAL.
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO, UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON.
LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO REPRESENTADO POR EL COMPUESTO DE LA FORMULA I, O LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION INHIBEN DIFERENTES ENZIMAS DE LA FAMILIA DE LA METALOPROTEINASA DE MATRIZ, INCLUYENDO LA COLAGENASA, LA ESTROMELISINA Y LA GELATINASA, Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA METALOENDOPROTEINASA DE MATRIZ TALES COMO LA OSTEOARTRITIS, LA ARTRITIS REUMATOIDE, LA ARTRITIS SEPTICA, OSTEOPENIAS TALES COMO LA OSTEOPOROSIS, LA METASTASIS TUMORAL (INVASION Y CRECIMIENTO), LA PERIODONTITIS, LA GINGIVITIS, LA ULCERA DE LA CORNEA, LA ULCERA DERMICA, LA ULCERA GASTRICA Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DE TEJIDOS CONEXIVOS.
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER, BRANCA, QUIRICO, BOS, MICHAEL, STANDLER,HEINZ.
Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.
INHIBIDOR DEL DESARROLLO DE DEPENDENCIA/TOLERANCIA A UN AGENTE ANALGESICO NARCOTICO.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NABESHIMA, TOSHITAKA, YOSHII, MITSUNOBU, SHIOTANI, TADASHI DAIICHI PHARMACEUTICAL CO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN MEDICAMENTO QUE INCLUYE COMO INGREDIENTE ACTIVO UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA: R SUP,2} UE R SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO PIRIDILO, UN GRUPO PIRIDILO SUSTITUIDO, GRUPO FENILO, O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO; Y R SUP,2} REPRESENTA EL GRUPO 2 STAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, E INHIBE EL DESARROLLO DE DEPENDENCIA INDUCIDO POR UN ANALGESICO NARCOTICO Y/O INHIBE EL DESARROLLO DE TOLERANCIA A LA ACCION ANALGESICA INDUCIDA POR UN AGENTE ANALGESICO NARCOTICO.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS.
(01/09/2003) Un derivado de amida de la fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G es N o CH; R1 es hidroxi, halo, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, sulfamoílo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6alcoxi, -O-(C1-3alquil)-O-, C1-6alquilS(O) n-(en cuya fórmula n es 0-2), N-C1-6alquilamino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6-alcoxicarbonilo , N-C1-6 alquilcarbamoílo, N, N-(C1-6-alquil)2carbamoílo , C2-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, C1-6-alcanoilamino, N-C1-6alquilsulfamoílo , N, N-(C1-6-alquil)2sulfamoílo , C1-6alquilsulfonilamino , C1-6- alquilsulfonil-N-(C1-6alquil)amino , o R1…
PREPARACION ENANTIOSELECTIVA DE SULFOXIDOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS POR BIOOXIDACION.
(01/09/2003) SE PREPARA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) COMO UN SOLO ENANTIOMERO O EN UNA FORMA ENRIQUECIDA ENANTIOMERICAMENTE, EN LA QUE HET{SUB,1} ES (A) O (B) Y HET{SUB,2} ES (C) O (D) Y X ES (E) O (F) Y DONDE N DEL GRUPO BENZIMIDAZOL SIGNIFICA QUE UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDOS POR R{SUB,6} - R{SUB,9} PUEDE SER INTERCAMBIADO OPCIONALMENTE POR UN ATOMO DE NITROGENO NO SUSTITUIDO; R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR, ALQUILTIO, ALCOXIALCOXI, DIALQUILAMINO, PIPERIDINO, MORFOLINO, HALOGENO, FENILALQUILO, FENILALCOXI, R{SUB,4} Y R{SUB,4'} SON IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO; R{SUB,5} ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO, ALCOXI; R{SUB,6} - R{SUB,9} SON IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO,…
INHIBIDORES DE TROMBINA DE TIPO PIRAZINONA.
(01/08/2003) La invención incluye compuestos para la inhibición de pérdidas de plaquetas de la sangre, inhibición de la formación de agregados de plaquetas de la sangre, inhibición de la formación de fibrina, inhibición de la formación de trombos, e inhibición de la formación de émbolos en un mamífero, que comprenden un compuesto de la invención en un vehículo aceptable farmacéuticamente. Opcionalmente, estos com- puestos pueden incluir anticoagulantes, agentes antiplaquetas y agentes trombolíticos. Los compuestos pueden agregarse a la sangre, a productos sanguíneos, o a órganos de mamíferos, con el fin de lograr las inhibiciones deseadas. La invención incluye, igualmente, un compuesto para la prevención o tratamiento de angina inestable, angina refractaria, infarto…
NUEVOS COMPUESTOS AMINO-TRIAZOLES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LEVENS, NIGEL, BOUTIN, JEAN ALBERT, FAUCHERE, JEAN-LUC, ORTUNO, JEAN-CLAUDE, DUHAULT, JACQUES.
Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1, para los cuales Z representa un grupo seleccionado entre alquilo, arilo eventualmente sustituido, y heteroarilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros distereoisómeros así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (((PIRIDIL SUSTITUIDO)METIL)TIO)BENCIMIDAZOL.
(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Inventor/es: BERENGUER MAIMO,RAMON, COPPI,LAURA.
Procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol. El procedimiento para la obtención de derivados de [[(piridil sustituido)metil]tio]bencimidazol (I), donde cada uno de R1, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo alquiloxi de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 es un grupo nitro, un grupo alquiloxi o un grupo alquiloxi fluorado de 1 a 6 átomos de carbono, comprende (a) hacer reaccionar un N-óxido de una metilpiridina con un anhídrido de ácido carboxílico activado o de ácido sulfónico, y (b) hacer reaccionar el intermedio formado en la etapa (a) con un mercaptobencimidazol correspondiente. Los compuestos (I) son útiles para la síntesis de derivados de [[(piridil sustituido)metil]sulfinil]bencimidazol , por ejemplo, omeprazol o lansopazol.
AMIDO-LACTAMAS 3-(TIO-SUSTITUIDAS), UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRICIAL.
(01/08/2003) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en donde q es 1 o 2; A se selecciona entre el grupo consistente en -OH y -NRR; en donde R y R se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R y R introducidos junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; R1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)a-CO2R5, -(CH2)aC(O)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3-NH-C(NH)NH2, -(CH2)2-S(O)b-CH3, -CH2-OH, -CH(OH)CH3, -CH2SH, -(CH2)d-Ar1 y -CH2-Ar2; en donde a es 1 o 2; b es 0, 1 o 2; d es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4 y bencilo; Ar1 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE QUINOLINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) E LA QUE R 1 ES ALQUILO INFERIOR, R 2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO, ETC., R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 4 ES ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 5 ES AMINO - SUSTITUIDO, CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR EL ALQUILO INFERIOR Y EL ACILO, ETC., Y A ES ALQUILENO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO INCLUYE, Y UN PROCEDIMIENTO PARA UTILIZARLO TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA BRADIQUININA O SUS ANALOGOS EN SERES HUMANOS O ANIMALES.
ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DEL RECEPTOR DE TAQUIQUININAS.
(16/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, LOBB, KAREN, LYNN, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, CROWELL, THOMAS ALAN, CHO, SUNG-YONG, STEPHEN, GITTER, BRUCE, DONALD, HOWBERT, JAMES, JEFFRY, KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., NIXON, JAMES, ARTHUR.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UNA SERIE NUEVA DE COMPUESTOS NO PEPTIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS FISIOLOGICOS ASOCIADOS CON UN EXCESO DE TAQUIQUININAS. ESTA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES TRASTORNOS ADEMAS DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN ESTOS COMPUESTOS.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO Y CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE MMP Y TNF.
(16/07/2003). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED.
Compuesto para utilización terapéutica, representado por la **fórmula** en la que m es 0-2; X es S(O)1-2 Y es OH ó NHOH; R1 es H ó un grupo (sustituido opcionalmente por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, alquenil C2-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril, alquil-heteroaril C1-6, heterocicloalquil, alquil-heterocicloalquil C1-6, cicloalquil y alquil-cicloalquil C1-6, y R2 es H ó alquil C1-6; ó CR1R2 es un anillo de cicloalquil o heterocicloalquil opcionalmente sustituido por R7 o un grupo (opcionalmente sustituido por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril y alquil-heteroaril C1-6.
Amidinofenil-pirrolidinas ,-pirrolinas,e -isoxazolidinas y derivadOS DE LOS MISMOS.
(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: FEVIG, JOHN, MATTHEW, QUAN, MIMI, LIFEN.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE AMIDINOFENIL - PIRROLIDINAS, - PIRROLINAS E - ISOXAZOLIDINAS, Y DERIVADOS DE LAS MISMAS, DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE UNO DE D Y D' PUEDE SER C(= NH)NH 2 , MIENTR AS QUE H, J 1 Y J 2 PUEDEN SER O O CH 2 , QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS CON DERIVADOS DE AMINOACIDOS CICLICOS E HIDROXIACIDOS CICLICOS, Y SU USO COMO ANTI-COAGULANTES.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MORRISSEY, MICHAEL, M., NG, HOWARD, P., KOCHANNY, MONICA.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS POR DERIVADOS DE AMINOACIDOS CICLICOS Y DE HIDROXIACIDOS CICLICOS, LOS CUALES SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES Y ESTAN REPRESENTADOS MEDIANTE LAS FORMULAS: (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), DONDE: A ES - C(R 8 ) = O - N =; Z 1 Y Z 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, - O -, - N(R 9 ) -, S -, - S(O) -, - S(O) 2 - O - OCH 2 -; R 2 ES C(NH)NH 2 , - C(NH)N(H)OR 9 , - C(NH)N(H)C(O)OR 12, - C(NG)N(H)C(O)R 9 , - C(NH)N(H)S(O) 2 R 12 , O - C(NH)N(H)C(O)N(H)R 9 ; R 7 ES - N(R 9 ) - (C(R SUP,9 )(R 10 )) N R 13 (DONDE N ESTA ENTRE 0 Y 4), - O (C(R 9 )(R 10 )) N - R 13 (DONDE N ESTA ENTRE 0 Y 4), O - N(R 14 R 15 ; R 1 Y R 3 R 6 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. LA IN VENCION SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD, CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.
N-(4-(HETEROARILMETIL)FENIL)-HETEROARILAMINAS.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, SANZ, GERARD CHARLES, MABIRE, DOMINIQUE, JEAN-PIERRE, LACRAMPE, JEAN, FERNAND, ARMAND.
LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXI ALQUILO C 1 - 6 O ARILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQUILO C 1 - 12 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; CICLOALQUILO C 3 - 7 ; ALQUENILO C SUB,2 - 8 , PIRROLIDINILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 - 6 OPTATIVAMENTE SUSTI TUIDO O ARILO; HET ES UN HETEROCICLO INSATURADO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ELEGIDO ENTRE EL IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO Y PIRRIDINILO; LA FORMULA ES UN HETEROCICLO MONOCICLICO O BICICLICO INSATURADO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; Y ARILO ES FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS NUEVOS COMPUESTOS, ASI COMO SU USO COMO MEDICINA.
FENIL-ALQUIL-IMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3.
(01/07/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., GREEN, MICHAEL J..
LA INVENCION PROPORCIONA IMIDAZOLAS DE FENIL-ALQUILO NUEVAS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, R{SUP,1}, R{SUP,2}, M Y N SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y EL GRUPO -(CH{SUB,2}){SUB,N}-A-R{SUP ,1} ESTA EN LA POSICION 3 O 4, JUNTO CON SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTAS IMIDAZOLAS DE FENIL-ALQUILO Y SALES POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS VALIOSAS, ESPECIALMENTE ACTIVIDADES CNS Y UNA ACTIVIDAD CONTRA LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/07/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: G es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2; R1 es H o halógeno; X es CO, CH2 o SO2; R2 es H, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 o alquilo C1 - 6, cada uno de los cicloalquilo C3 - 7 y alquilo C1 - 6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, arilo, het, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C5 - 7, OH, alcoxi C1 - 6, O - het1, alquilo C1 - 3, CO2R7 y NR4R5; X1 es arileno, alquileno C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6, o cicloalquileno C4 - 7 opcionalmente sustituido con R6, cuyo anillo de cicloalquileno C4 - 7 puede contener opcionalmente…
DERIVADOS DEL ACIDO 1-(2-OXO-ACETIL)-PIPERIDIN-2-CARBOXILICO COMO SENSIBILIZADORES DE CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS.
(01/07/2003). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O., BOGER, JOSHUA, S.
LA PRESENTE INVENCION EXPONE UNOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I) QUE MANTIENEN, INCREMENTAN O RESTABLECEN LA SENSIBILIDAD DE CELULAS DE AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN EXPONE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPONENTES. LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS MULTI-DROGORRESISTENTES PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE MULTIDROGORRESISTENCIA Y PARA EL USO EN TERAPIA DE CANCER MULTIDROGORRESISTENTE.
6-FENILFENANTRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2003). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS.
La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R1, R2, R3, R31, R4, R51, y R6 tienen los significados indicados en la descripción, y son nuevos agentes terapéuticos bronquiales eficaces.
ENANTIOMEROS 3-PIRIDILO Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIN, NAN-HORNG, OR, YAT SUN, HOLLADAY, MARK, W., SULLIVAN, JAMES, P., BAI, HAO, RYTHER, KEITH, B., DART, MICHAEL, J., EHRLICH, PAUL, P., LYNCH, JOHN, K., ARNERIC, STEPHEN, P., WASICAK, JAMES, T.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE CONTROL DEL DOLOR EN LOS MAMIFEROS, INCLUYENDO LOS SERES HUMANOS, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO O A UN PACIENTE QUE NECESITA ESTE TRATAMIENTO, DE COMPUESTOS SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNOS COMPUESTOS (R) Y (S) SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO ANALGESICOS Y COMO AGENTES DE PREVENCION DE LA DESTRUCCION CELULAR Y NEURONAL O COMO ANTIINFLAMATORIOS.
DERIVADOS DE LA ACETAMIDA, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y COMPOSICION MEDICAMENTOSA A BASE DE ESTOS DERIVADOS.
(16/06/2003) DERIVADOS DE ACETAMIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) Y SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE X REPRESENTA B,1} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O CICLOALQUILALQUILO(INFERIOR); R SUB,2} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ETC.; R SUB,3} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR O HIDROXIALQUILO(INFERIOR); R SUB,4} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ETC.; R SUB,5} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO(INFERIOR) , ETC.; R SUB,6} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, CF SUB,3} O FENILO OPCIONALMENTE…
FENIL-ALQUIL-IMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3.
(16/06/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., MCCORMICK, KEVIN, D., ASLANIAN, ROBERT, G..
Un compuesto de la fórmula:**fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en el cual: el enlace doble (a) es E o Z; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, trihalome tilo, fenilo y bencilo; cada R7 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, trihalometilo, NR10R11, o un grupo OR10, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo inferior, o trihalometilo; X es -CONR5-; -SO2-; -S-; -CO-; -COO-; -CN(OR5)NR5-; -C(NR5)NR5-; -SONR5-; -SO2NR5- y, si p no es cero, X también puede ser -O-; -NR5; -NR5CONR5; -OCONR5; -O-CO- o - NR5CO-; Y es alquilo de C1-C3, opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono del grupo con un sustituyente R5; Z es C(R1)2; donde no más de dos grupos R1 son diferentes de hidrógeno.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y PREPARACION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS MISMOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/06/2003) COMPUESTOS DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTA. SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SE PROPORCIONAN COMPUESTOS QUE ANTAGONIZAN LA ACCION DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y, POR LO TANTO, TIENEN UNA ELEVADA ACTIVIDAD AGREGACION/INHIBICION PLAQUETARIA, UNA ESTABILIDAD IN VIVO CONTRA SU ESCISION POR ENZIMAS PROTEOLITICAS Y UNA OPTIMA BIODISPONIBILIDAD, Y SON UTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA. LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO SON MUY EFICACES PARA PREVENIR TROMBOSIS PLAQUETARIAS, TROMBOEMBOLISMOS Y REOCLUSIONES DURANTE Y DESPUES DE LA TERAPIA TROMBOLITICA, Y EN LA PREVENCION DE LA TROMBOSIS PLAQUETARIA, DEL TROMBOEMBOLISMO Y LAS REOCLUSIONES DESPUES DE LA ANGIOPLASTIA CORONARIA…
DERIVADOS DE ARIL-4-FLUORO-4-(2-PIRIDIN-2-IL-ETILAMINO)-METIL)-PIPERIDIN-1-IL-METANONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT1.
(16/05/2003). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, BONNAUD, BERNARD.
Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en la que X representa un átomo de flor, de cloro o de hidrógeno, así como las sales de adición de los compuestos de fórmula general con los ácidos minerales o los ácidos orgánicos farmacéuticamente aceptables.
QUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA.
(16/05/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, LEONARD, DANIELE, M., CHENG, XUE-MIN, LEE, CHITASE, ELSLAGER, EDWARD, FAITH, AHN, KYUNGHYE, KORNBERG, BRIAN, NIKAM, SHAM SHRIBHAR, WERBEL, LESLIE, MORTON.
SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS INHIBIDORAS DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ENDOTELINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE NIVELES ELEVADOS DE ENDOTELINA Y EN EL CONTROL DE LA HIPERTENSION, INFARTO DE MIOCARDIO E ISQUEMIA, ALTERACIONES METABOLICAS, ENDOCRINAS Y NEUROLOGICAS, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, SHOCK ENDOTOXICO Y HEMORRAGICO, SHOCK SEPTICO, HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA, ARRITMIAS, ASMA, INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRONICA, NEFROTOXICIDAD INDUCIDA POR CICLOSPORINA A, ANGINA, DAÑO DE LA MUCOSA GASTRICA, ENFERMEDAD INTESTINAL ISQUEMICA, CANCER, HIPERTENSION PULMONAR, PREECLAMPSIA, ALTERACIONES ATEROSCLEROTICAS INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE RAYNAUD Y RESTENOSIS, ISQUEMIA CEREBRAL Y VASOSPASMO Y DIABETES.
DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE LA DOPAMINA.
(01/05/2003) 1. Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado de: un átomo de hidrógeno o halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometano-sulfoniloxi , pentafluoroetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, aril-alcoxi(C1-4), alquiltio C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4) , cicloalquil(C3-6)-alcoxi(C1-4) , alcanoilo C1-4, alcoxi(C1-4)-carbonilo , alquil(C1-4)-sulfonilo , alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonil-alquilo(C1-4) , arilsulfonilo, aril-sulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo(C1-4) , alquil(C1-4)-sulfonamido , alquil(C1-4)-amido, alquil(C1-4)-sulfonamido-alquilo(C1-4) , alquil(C1-4)-amido-alquilo(C1-4) , arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido-alquilo(C1-4) , arilcarboxamido-alquilo(C1-4)…
