CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1'R,3S,4R)4-ACILTIOAZETIDINONAS.

(01/07/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO.

SE SUMINISTRA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXIDO, R2 ES UN RESIDUO ORGANICO Y R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL NITROGENO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN LA QUE R1 ES ALQUIL C1-C4 O UN GRUPO DE FENIL, R Y R3 SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, UN COMPUESTO DE LA FORMULA III EN LA QUE R2 ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y X ES UN CATION O UN RESIDUO CON CONTENIDO DE SILICIO Y UNA SAL DE UN GRUPO IIA, IIB O UN ELEMENTO DE TRANSICION. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE PENEM.

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.

(16/06/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE EL CONJUNTO CONSTITUIDO POR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE Q REPRESENTA (A) O (B), X ES UN ATOMO DE HALOGENO, A ES CH{SUB,2}-, -CH(OH)-, -CH(NH-COCH{SUB,3}) O S, R ES H, CO{SUB,2}H, CO{SUB,2}B-R{SUB,1} O CO-N(R{SUB,2}-B-R{SUB ,1}, B ES ALQUILENO EN C{SUB,1-10} LINEAL, RAMIFICADO O CICLIZADO, R{SUB,1} ES H, CH{SUB,2}OH, CH{SUB,2}-O-CH{SUB,3} , CH{SUB,2}-O-CH{SUB,3} , CH{SUB,2}-NR{SUB,3}R{SUB ,4} O FENILO, R{SUB,2} ES H O ALQUILO EN C{SUB,1-4}, R{SUB,3} ES H O ALQUILO EN C{SUB,1-10} LINEAL, RAMIFICADO O CICLIZADO, R{SUB,4} ES H O ALQUILO EN C{SUB,1-10} LINEAL O RAMIFICADO, NR{SUB,3}R{SUB,4} QUE PUEDE REPRESENTAR UN RESTO HETEROCICLICO SATURADO QUE TIENE DE 5 A 8 VERTICES Y QUE LLEVA AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO,…

DERIVADOS DE N-HETEROARIL-PIRIDINASULFONAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.

(16/06/2002). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JAMES, ROGER, BUTLIN, ROGER JOHN, BRADBURY, ROBERT HUGH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES DE FORMULA (I) EN LOS QUE A SUP,1}, A SUP,2}, A SUP,3}, A SUP,4}, B SUP,1}, M, AR, W, X, Y, Z Y R SUP,1} POSEEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS AQUI, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA Y SON UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ESTADOS MEDICOS EN LOS QUE NIVELES ANORMALES DE ENDOTELINA POSEEN UN PAPEL CAUSAL SIGNIFICATIVO. LA INVENCION SE REFIERE ADICIONALMENTE A PROCESOS PARA LA FABRICACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS Y AL USO DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO MEDICO.

DERIVADOS DE N-BENCENOSULFONIL-L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR B2 DE LA BRADIQUININA.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE EL CONJUNTO CONSTITUIDO POR (I) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 Y X 2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN HALOGENO O UN GRUPO ALCOXILO DE C 1 - C SU B,3 , R 1 REPRESENTA H, CF 3 O UN GRUPO ALQUILO DE C1 C 3 , R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO OH, A REPRESENTA UN GRUPO (A), (B) O (C); B REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, -CO-, -CO - CH 2 -, -CO - CH 2 O-, -CO - CH = CH O -SO 2 -, M REPRESENTA 2 O 3 , N REPRES ENTA 0, 1, 2 O 3, R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, W REPRESENTA CH O N, ESTANDO EL GRUPO AMIDINA C ( =NR 2 ) NH 2 EN POSICION 2, 3 O 4 EN EL NUCLEO AROMATICO Y (II) SUS SALES DE ADICION. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A SU UTILIZACION TERAPEUTICA, PARTICULARMENTE RESPECTO A PATOLOGIAS EN LAS QUE SE UTILIZA LA BRADIQUININA.

DERIVADOS DE 1-BENCENOSULFONILPIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA BRADIQUININA.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE EL CONJUNTO FORMADO POR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ES UN HALOGENO; R 1 REPRESENTA H O UN ALQUILO EN C 1 C 3 ; R 2 REPRESENTA H U OH; R 3 REPRESENTA (A), (B), (C) O (D); A REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO - CO (CH 2 ) P - NH -; R 4 REPRESENTA H O C(=NR 5 )NHR 5 ; R 5 Y R 5 REPRESENTAN CADA UNO H O UN GRUPO ALQUILO EN C 1 - C 6 ; R 6 REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO EN C 1 - C 3 ; M ES 0, 1 O 2; N ES 2, 3 O 4; P ES 1, 2 O 3; Y SUS SALES DE ADICION. SE REFIERE TAMBIEN A SU METODO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

PIRIMIDINONAS FUNGICIDAS.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: BEREZNAK, JAMES, FRANCIS, STERNBERG, CHARLENE, GROSS, CHANG, ZEN-YU.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS N-OXIDOS Y SALES ADECUADAS PARA LA AGRICULTURA, QUE SON UTILES COMO FUNGICIDAS, DONDE W ES O, S(O) SUB,N} O NR SUP,5}; N ES 0, 1 O 2; Q ES O O S; G ES UN GRUPO FENILO FUSIONADO, UN ANILLO DE NAFTALENO, TIOFENO, FURANO, PIRROL, PIRIDINA, TIAZOL, OXAZOL, IMIDAZOL, PIRAZINA, PIRIDAZINA O PIRIMIDINA; Y R SUP,1}-R SUP,5} CORRESPONDEN A LO DEFINIDO EN LA PRESENTACION. SE PRESENTAN TAMBIEN LAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y UN METODO PARA CONTROLAR LAS ENFERMEDADES VEGETALES CAUSADAS POR PATOGENOS FUNGICOS QUE CONSISTE EN APLICAR UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

DERIVADOS DE AMIDAS CICLICAS PARA PROTEGER CONTRA LAS RADIACIONES ULTRAVIOLETA.

(16/05/2002). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: WADA, YUTAKA, NISHI, TAKAO, OSHIRO, YASUO, KUWAHARA, KEIICHI, TANAKA, TATSUYOSHI 7-10, NAKANOKOSHI, FUJISAWA, SHIGEKI, TAKASU, KEIKO.

LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS DERIVADOS DEL AMIDO CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD PARA PROTEGER CONTRA LOS RAYOS ULTRAVIOLETAS, ACTIVIDAD PARA ELIMINAR ESPECIES DE OXIGENO ACTIVO Y ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA FORMACION DE PEROXIDOS LIPIDOS, QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R2 ES UN GRUPO DE HIDROXILO, UN GRUPO DE ALQUENILOXIDO INFERIOR, UN GRUPO DE ALQUENILOXIDO INFERIOR DE FENILO, UN GRUPO DE CICLOALQUENILOXIDO, UN GRUPO DE TETRAHIDROPIRANILOXIDO , UN GRUPO DE PIRIDILOXIDO O UN GRUPO DE ALCANOHIDROXIDO INFERIOR QUE PUEDEN TENER GRUPOS DE CARBOXILO; R3 ES UN GRUPO DE ALQUENILO INFERIOR; Z ES UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE UN GRUPO DE -CH{SUB,2}- O UN GRUPO DE -CH=CH; N ES UN ENTERO DE ENTRE 1 Y 3; M ES 0 O 1.

METODO PARA PREPARAR N2-ARILSULFONIL-L-ARGININAMIDAS.

(01/05/2002). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: KIKUMOTO, RYOJI.

METODO DE PREPARACION DE N SUP,2} ROGENO O UN ALQUILO INFERIOR) G} ACION DE N SUP,G} ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR) IL. EL METODO CONSIGUE UNA PREPARACION MUY EFICIENTE Y DE ALTO RENDIMIENTO DE N SUP,2} LES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS DE MEDICAMENTOS. TAMBIEN SE PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO N SUP,2} O UN ALQUILO INFERIOR) TRO L PARA LA FABRICACION DE ACIDO (2R, 4R) ,2} L) - L ARGINIL] - 2 - PIPERIDIN - CARBOXILICO.

COMPUESTOS AMINICOS ESTERICAMENTE IMPEDIDOS.

(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ZAGNONI, GRAZIANO.

Compuestos amínicos estéricamente impedidos. Se describen productos que contienen 5-85% de un grupo (a-1-a) y/o (A-1-b) y 15-95% de un grupo (A-2), siendo la suma total de los grupos (a- 1-a), (A-1-b) y (A-2), el 100%. La invención se refiere también a composiciones que contienen un material orgánico susceptible de degradación por la luz, el calor o por oxidación, y un producto de la invención. Estos productos son útiles como estabilizadores de la luz, estabilizadores térmicos y estabilizadores de oxidación para materiales orgánicos, particularmente polímeros sintéticos.

N-ACIL-4-PIPERIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 2 QUE TIENEN RESTOS SUSTITUIDOS CON BENCIMIDAZOLILO O IMIDAZOPIRIDINILO, COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

(01/05/2002) ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS COMPUESTOS CON LA FORMULA (I), SUS FORMAS N OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DERIVADAS, EN LOS QUE N PUEDE SER 0, 1 O 2; M PUEDE SER 1 O 2, SIEMPRE QUE CUANDO M VALGA 2, ENTONCES N VALGA 1; X CORRESPONDA A UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE CON LA FORMULA O -, - S -, - NR 3 -; = Q CORRESPONDE A UN = O O = N R 3 ; R 1 CORRESPONDE A UN AR 1 , AR 1 C 1-6 ALQUILO O DI(AR 1 )C 1-6 ALQUILO, EN EL QUE EL GRU PO C 1-6 ALQUILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 CORRESPONDE A UN AR 2 , AR 2 C 1-6 ALQUILO, HET O H ETC 1-6 ALQUILO; L ES UN DERIVADO BENCIMIDAZOL O IMIDAZOLPIRIDINA DE LA FORMULA (A) O (B); AR 1 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN FENILO; AR 2 CORRESPONDE A UN NAFTALENILO O UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y HET CORRESPONDE…

TRIAZOLINONAS SUBSTITUIDAS.

(01/04/2002). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, HAAS, WILHELM, MARHOLD, ALBRECHT, LINKER, KARL-HEINZ, SCHALLNER, OTTO, FINDEISEN, KURT, PROF. DR., KONIG, KLAUS, SANTEL, HANS-JOACHIM, DR.DOLLINGER, MARKUS, DR.

LA INVENCION SE REFIERE NUEVAS TRIAZOLINONAS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 HALOGENOALQUILO; R2 HIDROGENO, AMINO, CIANO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, HALOGENOALQUILO, HALOGENOALQUENILO, HALOGENOALQUINILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILIDENIMINO O CICLOALQUILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO EN CASO DADO; R3 HIDROGENO O HALOGENO; R4 CIANO O NITRO; R5 NITRO, CIANO, HALOGENO, HETEROCICLODIALCOXI, O UN RESTO DE FORMULA R6, -O-R6, -S-R6, -S-(O)-R6 PENDIENTES ENTRE SI HIDROGENO O ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO O ARILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA SUSTITUIDO EN CASO DADO, VARIOS PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO HERBICIDAS INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.

DERIVADOS DE ISATINA COMO INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA Y ANALGESICOS.

(16/03/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: SHIMSHOCK, STEPHEN, J., MUTLIB, ABDUL, E., CHESSON, SUSAN, M.

LA PRESENTE SOLICITUD SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R, X E Y SE DEFINEN EN LA MEMORIA, COMPUESTOS QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UNA DISMINUCION DE LA FUNCION COLINERGICA Y PARA ANALGESIA; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIRLOS Y UTILIZARLOS.

1-ARIL-5-(ALQUILIDENIMINO SUSTITUIDO)-PIRAZOLES CON ACTIVIDAD PLAGUICIDA.

(16/03/2002) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 1 OIMINO SUBSTITUIDO) PIRAZOLAS DE LA FORMULA I EN DONDE LOS SUBSTITUYENTES TIPICAMENTE PREFERIDOS SON: R1 ES CIANO, NITRO, O HALOGENO; R2 ES R9S(O)N EN DONDE N ES 0, 1 O 2 Y R9 ES ALQUIL PREFERIBLEMENTE METIL QUE ESTA SUBSTITUIDO POR ATOMOS DE HALOGENO QUE SON LOS MISMOS O DIFERENTES HASTA COMPLETAR LA SUBSTITUCION DE LA MOLECULA DE ALQUIL; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL; R4 ES FENIL O HETEROARIL, OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O MAS HIDROXIDO, HALOGENO, ALCOXIDO, ALQUILTIO, CIANO O ALQUIL O COMBINACIONES DE LOS MISMOS; PREFERIBLEMENTE R4 ES FENIL, QUE ESTA AL MENOS SUBSTITUIDO POR 3 HIDROGENO, ALQUIL O HALOGENO; R6 Y R8 SON HIDROGENO;…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

(16/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: STUCKY, GERHARD, DR., BESSARD, IVES, DR.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA SUSTITUIDA DE FORMULA GENERAL, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UNA PIRIMIDINA HALOGENADA EN PRESENCIA DE UN SULFINATO CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE LOS DE LA SERIE LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I SON PRECURSORES, POR EJEMPLO, DE COMPUESTOS CON ACCION HERBICIDA.

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO AGENTES ANTICOLINERGICOS.

(01/03/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI.

SE EXPONE UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA POR LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINNAMILO, B ES -(CHR22)R-, SIENDO R22 H O METILO, -CO-(CHR22)R, = (CH-CH=CH)B-, = CH-(CH2)C O = (CH-CH)D = Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

NUEVOS DERIVADOS DE LA N-(3,4-DICLOROFENIL-PROPIL)-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR NK3 HUMANO.

(01/03/2002). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, GUEULE, PATRICK, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER, BICHON, DANIEL.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE: -AR REPRESENTA UN PIRID-2-ILO O UN FENILO NO SUSTITUIDO POR UN HALOGENO, UN METILO O UN (C1-C4)ALCOXI; - R1 REPRESENTA EL GRUPO METILO; -R11 REPRESENTA EL HIDROGENO; - O R1 Y R11 JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO -(CH2)3-; - R2 REPRESENTA UN HIDROXI; UN (C1-C7)ALCOXI; UN (C1-C7)ACILOXI; UN CIANO; UN GRUPO -NR6R7; UN GRUPO -NR3COR4, UN GRUPO -NR3COOR8; UN GRUPO -CONR10R12; UN GRUPO -CH2OH, UN GRUPO (C1-C7)ACILO; UN (C1-C7)ALCOXICARBONILO , UN GRUPO -CONR10R12; UN GRUPO CH2OH, UN (C1-C7)ALCOXIMETILO; UN (C1-C7)ACILOXIMETILO; UN (C1-C7)ALKILAMINOCARBONILO OXIMETILO; UN GRUPO -CH2NR13R14; UN GRUPO -CH2 NR3COR4; UN GRUPO CH2NR3COOR8; UN GRUPO -CH2NR3SO2R9; UN GRUPO -CH2NR3CONR10R12; O R2 CONSTITUYE UN DOBLE ENLACE ENTRE EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO Y EL ATOMO DE CARBONO CERCANO DEL CICLO PIPERIDINO; - O AR Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS CONSTITUYEN UN GRUPO DE FORMULA: APLICACION: ANTAGONISTAS NK3.

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.

(01/03/2002). Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: PAQUET, JEAN-LUC, BARTH, MARTINE, PRUNEAU, DIDIER, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS NUEVOS DE FORMULA (I) EN LA QUE : X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, R{SUB,1} Y R{SUB,2} IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO -H O -A-BR{SUB,3}, A REPRESENTA UNA CADENA ALQUILENO EN C{SUB,1-12} LINEAL O RAMIFICADA, B REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, O UN GRUPO DIVALENTE FENILENO O INDOLILO DE ESTRUCTURA (A), R{SUB,3} REPRESENTA -H, -OH, -NR{SUB,4}R{SUB,5} O -COR{SUB,6}, R{SUB,6} REPRESENTA -(CH{SUIB,2}){SUB,N}-N(CH{SUB ,3}){SUB,2} O -COCH{SUB,3}, N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO QUE VA 2,3, O 4; Y SUS SALES DE ADICION. SE REFIERE TAMBIEN A SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN APLICACION TERAPEUTICA, PARTICULARMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGIAS QUE TIENEN QUE VER CON LA BRADIQUININA.

COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W..

SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO EL METODO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO POR EJEMPLO EL SER HUMANO. SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE FORMULA (5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.3 A Y 5.3B). TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA ELABORAR COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3). TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN EL PROCESO PARA LA ELABORACION DE COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3).

COMPUESTOS TRICICLICOS DE CARBAMATO UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W..

SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA . TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3). TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LOS COMPUESTOS TRI-SUSTITUIDOS DE LAS FORMULAS (1.1, 1.2 Y 1.3). ADEMAS SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LAS COMPOSICIONES TRISUSTITUIDAS DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3).

PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PLAGUICIDAS Y FUNGICIDAS.

(01/03/2002). Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: BRAUN, PETER, KNAUF, WERNER, SCHAPER, WOLFGANG, KERN, MANFRED, FREUSS, RAINER, SALBECK, GERHARD, SACHSE, BURKHARD, WALTERSDORFER, ANNA, LUMMEN, PETER, BONIN, WERNER.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE R1, R2, R3 Y Q ESTAN DEFINIDOS SEGUN LA DESCRIPCION, X SIGNIFICA NH U OXIGENO Y E REPRESENTA UN ENLACE O UNA CADENA DE 1 HASTA 4 MIEMBROS DE C, UN PROCESO PARA SU ELABORACION, LOS MEDIOS QUE LA CONTIENEN Y SU UTILIZACION PARA LA LUCHA CONTRA PARASITOS Y COMO FUNGICIDA.

HETEROCICLOS NO AROMATICOS QUE CONTIENEN NITROGENO SUSTITUIDOS CON BENCILAMINO.

(16/02/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, LOWE, JOHN A, III, O\'NEILL, BRIAN, T., HOWARD, HARRY, R., JR., IKUNAKA, MASAYA 1-1-2, SAKURAGAOKA TAKETOYO, NAKANE, MASAMI 6-28, KAWANAHONMACHI, ROSEN, TERRY, R., SATAKE, KUNIO 4-58, HAKUSAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS NO AROMATICOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROBENCILAMINO SUSTITUIDO Y, ESPECIFICAMENTE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE W, R1, R2, R3 Y A SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y A INTERMEDIOS USADOS EN LA SINTESIS DE TALES COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL E INFLAMATORIOS, ASI COMO A OTROS TRASTORNOS.

AGENTE ANTIFUNGICO DE TRIAZOL.

(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KONOSU, TOSHIYUKI, OIDA, SADAO SANKYO COMPANY, LIMITED, TANAKA, TERUO, TAJIMA, YAWARA, SOMADA, ATSUSHI, MIYAOKA, TAKEO, YASUDA, HIROSHI.

UN COMPUESTO DE FORMULA: [EN EL QUE AR SUP,1} REPRESENTA UN FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, AR SUP,2} REPRESENTA UN FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, R SUP,0} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R SUP,1} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR; DE R SUP,2} A R SUP,5} REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON HALOGENO, N REPRESENTA DE 0 A 2; P REPRESENTA 0 O 1; Q, R Y S REPRESENTAN DE 0 A 2; A REPRESENTA UN ANILLO DE CARBONO DE 4 A 7 MIEMBROS O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 4 A 7 MIEMBROS]. EL COMPUESTO DE LA INVENCION MUESTRA EXCELENTES ACTIVIDADES ANTIFUNGICAS.

N-(INDOL-2-CARBONIL)GLICINAMIDAS SUSTITUIDAS Y DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA.

(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HULIN, BERNARD, HOOVER, DENNIS, J., TREADWAY, JUDITH, L., MARTIN, WILLIAM, H., PHILLIPS, DOUGLAS.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA EN LOS QUE R SUB,6} ES CARBOXI, ALCOXICARBONILO (C SUB,1} ARBONILO, C(O)NR SUB,8}R SUB,9} O C(O)R SUB,12} COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS INHIBIDORES Y EL USO DE DICHOS INHIBIDORES PARA TRATAR DIABETES, HIPERGLUCEMIA, HIPERCOLESTEROLEMIA, HIPERTENSION, HIPERINSULINEMA, HIPERLIPIDEMIA, ATEROSCLEROSIS E ISQUEMIA DE MIOCARDIO EN MAMIFEROS.

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DE LA 2-(5-METANOSULFONAMIDO-INDOLIL-2-CARBONIL)-4-(3-(1-METILETILAMINO)-2-PIPERIDINIL)PIPERAZINA.

(16/02/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: SMITH, DONALD P., BERGREN, MICHAEL, S., HAVENS, JEFFREY, L., LYSTER, MARK, A.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DOS NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DE UN COMPUESTO CONOCIDO, LA SAL MONOMETANOSULFONADA DE 1-[5-METANOSULFONAMIDOINDOLIL-2-CARBONIL]-4-[3-(1-METILETILAMINO)-2-PIRIDINIL]PIPERAZINA , QUE SON IDENTIFICADAS POR UN ESPECTRO DE DIFRACCION DE POLVO DE RAYOS-X CONOCIDAS COMUNMENTE COMO LAS FORMAS "S" Y "T".

1,2,4-TRIAZOLES FUNGICIDAS.

(16/02/2002) LOS ETIL-1,2,4-TRIAZOLES BISUSTITUIDOS EN LA POSICION 2 POR 2-ARILO O 2-HETEROCICLIL-2 HAN DEMOSTRADO POSEER ACTIVIDADES FUNGICIDAS. TIENEN LA FORMULA EN DONDE X ES (C6-C10)ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HASTA TRES SUSTITUYENTES, PREFERENTEMENTE POR HASTA DOS SUSTITUYENTES, QUE SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROXI, HALO, ACETOXI, TRIHALOMETILO, (C1-C4)ALKILO, (C1-C4)ALCOXI, (C1-C4)ALKILTIO, (C1C4)ALKILSULFINILO , (C1-C4)ALKILSULFONILO , (C1-C4)-ALCOXI(C1-C4)ALCOXI , (C1C4)ALKILCARBONILO , (C2-C4)ALKINILOXI, (C2-C8)ALKENILO, (C2-C4)ALKENILOXI, (C2C8)ALKINILO, FENILO OPCIONALMENTE MONOSUSTITUIDO POR HALO, ALKILO O ALCOXI, FENOXI OPCIONALMENTE MONOSUSTITUIDO POR HALO, ALKILO O ALCOXI; O X ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE TIENE HASTA TRES HETEROATOMOS QUE SON, INDEPENDIENTEMENTE, NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HASTA DOS…

DERIVADOS DE N-(3-PIPERIDINILCARBONIL)-BETA-ALANINA COMO ANTAGONISTAS DE PAF.

(16/02/2002). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHKUBO, MITSURU, TAKAHASHI, FUMIE, YAMANAKA, TOSHIO, SAKAI, HIROYOSHI, KATO, MASAYUKI.

EL INVENTO SE REFIERE A DERIVADOS DE BETA-ALANINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE CADA SIMBOLO ES COMO SE DEFINE EN LAS ESPECIFICACIONES Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO QUE ES ANTAGONISTA DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA, INHIBIDOR DE LA AGREGACION PLAQUETARIA DE LA SANGRE E INHIBIDOR DEL ENLACE DE FIBRINOGENO A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE EL MISMO Y A UN METODO PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDICADAS EN LA ESPECIFICACION EN UN SER HUMANO O EN UN ANIMAL.

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA CON ACTIVIDAD DOPAMINERGICA CENTRAL.

(01/02/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FARACI, WILLIAM, S., O\'NEILL, BRIAN, T., SANNER, MARK, A., ZORN, STEVIN, H., FLIRI, ANTON, F.

ESTA INVENCION SE RELACIONA CON NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDAZOLONA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS, DE FORMULA (I), DONDE LA LINEA DISCONTINUA, R{SUP,0} A R{SUP,6}, Y X{SUP,1} A X{SUP,3}, SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD DOPAMINERGICA CENTRL, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.

(01/02/2002). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, CARLING, WILLIAM, ROBERT 15 THE COLTS, CHAMBERS, MARK, STUART 10 PARK AVENUE MAISONETTES, FLETCHER, STEPHEN, ROBERT 10 CLIPPED HEDGE, HOBBS, SARAH, CHRISTINE 27 GOODWIN STILE, MATASSA, VICTOR, GIULIO THE DUCK STREET BARNS, MOORE, KEVIN, WILLIAM 22 WHITE HART CLOSE, SHOWELL, GRAHAM, ANDREW 5 BEEHIVE LANE, RUSSEL, MICHAEL, GEOFFREY, NEIL 11 STAPLEFORD.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y LAS SALES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO C3-7; R2 ES NHR12 O (CH2)SR13 DONDE S ES 0, 1 O 2; R3 REPRESENTA ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; R4 Y R5 SON H, ALQUILO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR NR9R9' O UN GRUPO AZACICLICO O AZABICICLICO, CICLOALQUILO R4-9 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILC4-9ALQUILOC1-4 , ARILO, ARILALQUILO C1-6 O GRUPOS AZACICLICOS O AZABICICLICOS, O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN EL RESIDUO DE UN SISTEMA EN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES 0, 1, 2 O 3; R12 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO; R13 REPRESENTA UN GRUPO (A) EN DONDE R14 ES H O ALQUILO C1-6; R15 ES H, ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; Y LA LINEA DE PUNTOS ES UN ENLACE COVALENTE OPCIONAL; SON ANTAGONISTAS DE CCK Y/O DE LA GASTRINA UTILES EN TERAPIAS.

METODO PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO DE BENCIMIDAZOL.

(01/02/2002). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: GUSTAVSSON, ANDERS, KALLSTROM, AKE.

UN PROCESO PARA LA FABRICACION DE OMEPRAZOL A PARTIR DE ALCOHOL PIRMETILICO VIA CLORURO DE PIRMETILO Y PIRMETAZOL CARACTERIZADO EN QUE LA SECUENCIA DE REACCION COMPLETA SE LLEVA A CABO SIN AISLAR O PURIFICAR INTERMEDIOS. ADEMAS EN QUE LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN SISTEMA SOLVENTE PRINCIPAL COMUN PARA TODA LA SECUENCIA DE REACCION E INERTE A LOS REACTIVOS FORMADOS DURANTE EL PROCESO Y UTILIZADOS EN EL PROCESO. EL PROCESO SEGUN LA INVENCION PUEDE INCLUIR TAMBIEN UN PASO ADICIONAL DE PURIFICACION.

ANTAGONISTAS HETEROCICLICOS DE RECEPTORES DE TAQUICININAS.

(01/02/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, HUFF, BRET EUGENE, STASZAK, MICHAEL ALEXANDER, CHO, SUNG-YONG, STEPHEN, COPP, JAMES DENSMORE, GINAH, FRANCIS ORERENYO, HANSEN, GUY JOE, THARP-TAYLOR, ROGER WILLIAM.

LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA QUE TIENE UN NOMBRE QUIMICO DE TRIHIDRATO DE DIHIDROCLORURO DE (R)-3-(1H-INDOL-3-YL)-1-[N-(2METOXIBENCIL)ACETILAMINO]-2-[N-(2-(4-(PIPERIDIN-1-IL)PIPERIDIN-1IL)ACETIL)AMINO]PROPANO.

Derivados de imidazol y su uso como inhibidores de la farnesil-protein-transferasa.

(16/01/2002) Un compuesto de fórmula Ar1C(R12)R13 OAr2(CH2)p-Ar 3 Fórmula en la cual Ar1 representa: R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, fenil-alquilo C1-4, R6 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, dihalo-alquilo C1-4, alcoxiC1-4, alcoxi C1-4 -alquilo C1-4, sulfanil-alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, N-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, N,N-di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 o fenil-alquilo C1-4; mes0,1ó 2; R12 y R13 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; Ar 2 es fenilo o heteroarilo; p es0ó 1; Ar 3 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidilo o pirazinilo, estando sustituido el anillo en los átomos de carbono del anillo por R2 y -(CH2)nR3 y en lacualAr 3 está unido a Ar 1 C(R12)R13 CH(AR2)O por un átomo de carbono del anillo; R2 es un grupo de la fórmula : **fórmula** en la cual R7 es hidrógeno o alquilo C1-4, R8…

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