PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.

Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido;

**(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alcoxi de 1 a 10 carbonos, alcoxi de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alquiltio de 1 a 10 carbonos, alquiltio de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alcoxialcoxi de 2 a 10 carbonos, amino, alquilamino y dialquilamino teniendo cada uno de los grupos alquilo en dichos grupos alquilamino y dialquilamino 1 a 10 carbonos, halógeno, fenilo, fenilo sustituido con alquilo, fenilo sustituido con alcoxi, fenilalcoxi, teniendo cada uno de los grupos alquilo en dicho fenilo sustituido con alquilo, fenilo sustituido con alcoxi y fenilalcoxi, 1 a 10 carbonos, piperidino, morfolino o dos de los grupos R1, R2y R3 forman conjuntamente un anillo de 5 o 6 miembros que tienen 0 o 1 heteroátomo seleccionado entre N, S y O; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo sustituido con flúor de 1 a 10 carbonos, fenilalquilo, naftilalquilo y heteroarilalquilo, teniendo el alquilo en dichos grupos fenilalquilo, naftilalquilo y heteroarilalquilo 1 a 10 carbonos; R6, es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos o alcoxi sustituido con flúor que tiene 1 a 10 carbonos; R6 a R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alcoxi de 1 a 10 carbonos, alcoxi de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alquil carbonilo, alcoxicarbonilo teniendo el grupo alquilo en dicho alquil carbonilo y alcoxicarbonilo 1 a 10 carbonos, oxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo o cualquiera de los dos adyacentes a los grupos R6 a R9 puede formar un anillo que puede incluir opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; R10 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos y alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno; R15 tiene la fórmula siguiente **(Fórmula)** en donde R17 es alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, alcoxi de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alquiltio que tiene 1 a 10 carbonos, alquiltio de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alcoxi carbonilo que tiene 1 a 10 carbonos, alcoxi carbonilo que tiene 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, F, Cl, Br, I, NO2, CN, OCOalquilo, NH2, alquilamino y dialquilamino, en donde en dichos grupos OCOalquilo, alquilamino y dialquilamino cada uno de dichos grupos alquilo tiene 1 a 10 carbonos, carbamoílo, carbamoílo sustituido en N, alquilcarbonilo que tiene 1 a 10 carbonos, grupos (alcoxicarbonil)alcoxi en donde cada uno de dichos grupos alcoxi tiene 1 a 10 carbonos, grupos (alcoxicarbonil)alquilo en donde cada uno de dichos grupos alcoxi o alquilo tiene 1 a 10 carbonos, (carbamoil)alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, (N-alquilcarbamoil)alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, (N, N-dialquilcarbamoil)alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, poli((carbamoil sustituido en N o no sustituido)alcoxi) que tiene 1 a 10 carbonos, (carbamoil sustituido en N o no sustituido)alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(heteroaril)carbamoil]alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(heteroaril)carbamoil]alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(heteroaril sustituido)carbamoil]alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(aril sustituido)carbamoil]alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, grupo poli(alcoxi) en donde cada uno de dichos grupos alcoxi tiene 1 a 10 carbonos, polialcoxi cíclico, grupo guanidinilo, grupo ureido, grupo poli(dialquilamino - alcoxi), [N - (carbamoilalquil)carbamoil]alcoxi , [N - (carbamoilalquil)carbamoil]alquilo , [N - [[N - (heteroaril)carbamoil]alquil]carbamoil]alcoxi , [N - [[N - (heteroaril sustituido)carbamoil]alquil]carbamoil]alcoxi , [(tri - alquil)amonio]alcoxi , (sulfonato)alquilo, (sulfonato)alcoxi, N - [sulfonato)alquil]amido , maleimido (sustituido), succinimido (sustituido); y R21 es (aril)alquilo, (heteroaril)alquilo, fenilo, naftilo o heteroarilo que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, estando dichos grupos fenilo, naftilo o heteroarilo, sustituidos o no sustituidos con 1 a 5 grupos R17, o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WINSTON PHARMATEUTICALS LLC
THE U.S. GOVERNMENT REPRESENTED BY THE DEPARTMENT OF VETERANS AFFAIRS
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2627 RAQUETA,NEWPORT BEACH, CALIFORN. 92660.

Inventor/es: GARST, MICHAEL, E., SACHS, GEORGE, SHIN, JAI MOO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 9 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 29 de Enero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • C07D235/28 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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