CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

UTILIZACION DE SULFONILOXADIAZOLONAS COMO MICROBICIDAS.

(16/01/2004) Las sulfoniloxadiazolonas tienen de fórmula (I) en la que A indica un simple enlace o alcanediilo, alquenediilo, alquinediilo, o un -*O-CH{sub,2},-*O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-, -*CH{sub,2}-O-, -*CH{sub,2},-O-CH{sub ,2}-CH{sub,2}-,*-CH{sub ,2}-S-, -*S-CH{sub,2}, grupos (a), (b), (c), 0 (d), el átomo precedido por un * está unido a R{sup,1}, y R{sup,3} significa H o alquilo; R{sup,1} es H, o un cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo, arilo, o un heterociclilo; y R{sup,2} es un alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo, dialquilamino, arilo o heterociclilo. Estos compuestos son muy útiles en el control de microorganismos indeseados para protección de plantas y materiales. También se refiere la invención a nuevas sulfoniloxadiazolonas de fórmula (Ia) y procedimientos…

PROCEDIMIENTO MEJORADO DE OBTENCION DE TIAZOLIDINADIONAS Y HUEVAS IAZOLIDINADIONAS.

(16/01/2004). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: WOLFF, HANS-PETER, WITTE, ERNST-CHRISTIAN, KUHNLE, HANS-FRIEDER.

La invención se refiere a un procedimiento mejorado para la producción de compuestos de fórmula (III) *fórmula*, en la que A representa CH=CH o S, W representa O, X representa S, O o NR{sup,2}, siendo el radical R{sup,2} hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}, Y representa CH o N, R representa naftilo, tienilo o fenilo que está opcionalmente monosustituído o disustituido con alquilo C{sub,1-3}, CF{sub,3}, alcoxi C{sub,1-3, F, Cl o bromo, R{sup,1} representa hidrógeno o alquilo C{sub,1-6} y n representa 1-3, haciendo reaccionar compuestos de fórmula (IV) *fórmula*, en la que A, W, X, Y, R, R{sup,1} y n tienen el significado dado anteriormente, con Aluminio activado en un disolvente prótico. La invención se refiere también a nuevos compuestos de fórmula III y a medicamentos que contienen estos compuestos.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA.

(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: GILES, ROBERT GORDON, SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC., LEWIS, NORMAN JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC., QUICK, JOHN KIRBY, SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC.

Un procedimiento para preparar 5-{4-[2-(N-metil-N- (2-piridil)-amino)etoxi]bencil}-2 , 4-tiazolidindiona, o una de sus formas tautómeras o una de sus sales, o uno de sus solvatos, comprendiendo dicho procedimiento reducir catalíticamente 5-{4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)- amino)etoxi]benciliden}-2 , 4-tiazolidindiona o una de sus formas tautómeras o una de sus sales, o uno de sus solvatos, caracterizado porque la reacción de reducción se realiza usando una presión de hidrógeno superior a 1, 379 x 105 Pa; y a continuación, si se requiere, formar una sal farmacéuticamente aceptable y/o un solvato farmacéuticamente aceptable.

SULFONIL ARILOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(01/01/2004) Un compuesto de Fórmula I: **FORMULA** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde; el anillo D está ausente o se selecciona entre-CH2N=CH-, -CH=NCH2-, CH=N-CH2CH2-, -CH2CH2CH2-CH=CHCH2- , -CH2CH=CH-, un sistema aromático de 5-6 miembros que contenga desde 0 hasta 2 heteroátomos que se seleccionaron del grupo N, O y S; el anillo D, cuando está presente, se sustituye con 0-2 R, con la condición de que cuando el anillo D no esta sustituido, contiene un heteroátomo como mínimo; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piradizinilo, sustituido con 0-1 R R se selecciona entre Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1_3, NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2, CH2NH2, CH2NH (alquilo C1_3), CH2N(alquilo C1_3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo…

DERIVADOS DE BENZAMIDA CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE TROMBINA.

(16/12/2003) Un compuesto representado por la fórmula (I)**fórmula** donde R1 y R2 representan independientemente un grupo o R1 y R2 forman juntos un grupo heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo C3-7, que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-4, halógeno, ácido carboxílico o un grupo éster de ácido carboxílico C1-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-3, halógeno, o alcoxi C1-2; R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, o halógeno; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R8 representa hidrógeno, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquenilo C3-7, fenilo, naftilo, un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene uno…

INHIBIDORES DE PROTEIN-ISOPRENIL-TRANSFERASAS.

(16/12/2003) LOS COMPUESTOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R 1 SE SELECCIONA ENTRE: (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO INFERIOR, (C) ALQUENILO, (D) ALCOXI, (E) TIOALCOXI, (F) HALOGENO, (G) HALOALQUILO, (H) ARIL - L 2 - E (I) HETEROCICLO - L 3 ; R 2 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: (A) LA FORMULA (II), (B) - C(O)NH - CH(R 14 ) - C(O)OR 15 , (C) LA FORM ULA (III), (D) - C(O)NH - CH(R 14 ) C(O)NHSO 2 R 16 , (E) - C(O)NH - CH(R 14 ) TETRAZOLILO, (F) - C(O)NH - H ETEROCICLO, Y (G) - C(O)NH CH(R 14 ) - C(O)NR 17 R SUB,18 ; R 3 ES PIRIDILO, PIRIDILO SUSTITUIDO, IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, HALOGENO,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA CON UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA FOSFOLIPASA A2.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO, KATO, TOSHIYUKI.

UN COMPUESTO DE FORMULA I: O UNA SAL O UN HIDRATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE PRESENTA ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINA E SUB,2} MEDIANTE INHIBICION DE LA FOSFOLIPASA SUB,2} CITOSOLICA.

COMPUESTOS DE TIOFEN-ETIL-TIOUREA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE SIDA.

(16/12/2003). Solicitante/s: PARKER HUGHES INSTITUTE. Inventor/es: UCKUN, FATIH, M., VENKATACHALAM, TARACAD.

Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** n es 0 a 3; X es S u O; Z es -NH- o O; R es H, halógeno, alquilo (C1-C12), alcóxido (C1-C12), amino, ciano, nitro, o hidróxido; y R2 comprende cicloalquilo (C3-C12), cicloalquenilo (C3-C12), isotiazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridilo, imidazolilo, naftilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, oxazolilo, benzotiazolilo, piracinilo, piridacinilo, tiadiazolilo, benzotriazolilo, pirolilo, indolilo, benzotienilo, tienilo, benzofurilo, quinolilo, isoquinolilo o pirazolilo, sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C3), alcóxido (C1-C3), halo, alquilo -CO-, o hidróxido; o una la sal de adición de éste, farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA-2,4-DIONA.

(01/12/2003). Solicitante/s: DR. REDDY'S RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: CHEBIYYAM, PRABHAKAR, POTLAPALLY, RAJENDER, KUMAR, GADE, CHINNA, BAKKI, REDDY, SATISH, BALARAM, MAHANTI, MAMILLAPALLI, RAMABHADRA, SARMA, GADDAM, OM, REDDY.

La presente invención se refiere a un procedimiento mejorado para la preparación de derivados de tiazolidina-2, 4-diona. Más particularmente, la presente invención se refiere a un procedimiento mejorado para la preparación de 5-[4-[[3-metil-4-oxo-3 , 4-dihidroquinazolin-2-il]metoxi]bencil]tiazolidina-2 , 4-diona de fórmula y sus sales farmacéuticamente aceptables que son útiles como compuestos antidiabéticos. El derivado de la tiazolidina-2, 4-diona de fórmula es particularmente útil para el tratamiento de la diabetes de tipo II (NIDDM) y las complicaciones relacionadas.

INHIBIDOR DE METALOPROTEINASAS, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE ESTE INHIBIDOR Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA, Y PROCEDIMIENTOS QUE SIRVEN PARA SU PREPARACION.

(01/12/2003) LA INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE: Z ES O O S; V ES UN RADICAL DIVALENTE QUE JUNTO CON C* Y N FORMA UN CICLO QUE TIENE SEIS ATOMOS, EN DONDE CADA UNO DE DICHOS ATOMOS, MENOS C* Y N, PUEDE ESTAR, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN SUSTITUYENTE APROPIADO, Y AL MENOS UNO DE DICHOS ATOMOS DEL CICLO ES UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE O, N Y S, Y EL RESTO SON ATOMOS DE CARBONO; Y AR ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; Y SUS PREMEDICAMENTOS, SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE PREMEDICAMENTOS, SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS ADMINISTRANDO UN COMPUESTO DE FORMULA O SU PREMEDICAMENTO, SAL O SOLVATO.…

N-(2-SUSTITUIDO-3-(2-AMINOETIL)-1H-INDOL-5-IL)-AMIDAS COMO NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT1F.

(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: XU, YAO-CHANG, FRITZ, JAMES ERWIN, HAHN, PATRIC JAMES, KALDOR, STEPHEN WARREN, SIEGEL, MILES GOODMAN.

ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT 1F} DE FORMULA DONDE X, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS.

DERIVADOS DE TIAZOL.

(01/11/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WELLER, THOMAS, ALIG, LEO, HILPERT, KURT, EDENHOFER, ALBRECHT.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): ASI COMO A SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES Y A ESTERES DE DICHOS COMPUESTOS, DONDE, R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN LO QUE SE MENCIONA EN LA REVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA UNION DE PROTEINAS ADHESIVAS A LA SUPERFICIE DE DIFERENTES TIPOS DE CELULAS Y POR CONSIGUIENTE INFLUYEN EN LA INTERACCION ENTRE CELULAS Y EN LAS INTERACCIONES ENTRE MATRIZ Y CELULA. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA CONTROLAR O PREVENIR NEOPLASIAS, METASTASIS TUMORAL, CRECIMIENTO TUMORAL, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDAD DE PAGET, RETINOPATIA DIABETICA, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS QUE SURGE POSTERIORMENTE A UNA INTERVENCION VASCULAR, PSORIASIS, ARTRITIS, FIBROSIS, DISFUNCION RENAL, ASI COMO INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS, BACTERIAS U HONGOS.

NUEVOS EFECTORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV.

(01/11/2003). Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE.

Compuestos miméticos de dipéptidos, que se forman a partir de un aminoácido y de un grupo de tiazolidina o pirrolidina, concretamente L-alo-isoleucil-tiazolidina , L-alo-isoleucil-pirrolidina y sus sales.

INHIBIDORES TIADIAZOL AMIDA DE LA METALOPROTEASA.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, MARK, A., SCHOSTAREZ, HEINRICH, J., MAGGIORA, LINDA, L., LINDBERG, THOMAS, J.

Un compuesto de fórmula I **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: Q es a) -(CHR1)n-, o H, b) alquilo C2-8, c) fenilo, d) alquil C1-8 arilo, e) -(CH2)i-X-(CH2)j-arilo , f) -(CH2)I-Het, g) alquileno C3-6, h) alquileno C3-6 arilo, i) -(CH2)j-cicloalquilo , j) -C(CH3)2-S-CH2-NHC(=O)R3 , o k) -(CH2)I-NHC(=O)OR3;.

CARBOXAMIDAS DE BENZOFURANO Y SUS UTILIZACIONES TERAPEUTICAS.

(01/11/2003) SE EXPONE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z ES CO O CS; R1 REPREPRESENTA ALCOXI OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS, OH O TIOALQUILO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO H, R6 , O R10 , COR6 , C(-NOR6 )R6 , ALQUIL - C(NOR6 )R6 , ALQUIL - C(-NOH)R6 , C(-NOH)R6 , HALOGENO, NR8 R9 , CF3 , CN, CO2H, CO2R10 , CONH2 , CONHR6 O CON(R6)2 ; R4 REPRESENTA H, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, S(O) MR10 O ALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE EL HIDROXI, ALCOXI, CO2R7, SO2 NR11 R12 , CON R11 R12 , CN, OXIGENO DE CARBONILO, NR8 R9 , COR 10 Y S(O) NR10; R5 REPRESENTA ARILO, H ETEROARILO, HETEROCICLO, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO O HETEROCICLOALQUILO; EN R4 Y/O R5 , LA PORCION ARIL/HETE…

SAL MESILATO TRIHIDRATO DE 5-(2-(4-(1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-2(1H)-INDOL-2-ONA (=ZIPRASIDONA), SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA DOPAMINA.

(01/10/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BUSCH, FRANK, R., ROSE, CAROL, A.

LA INVENCION SE REFIERE A LA SAL DE TRIHIDRATO DE MESILATO DE 5 - (2 - (4 - (1,2 - BENZISOTIAZOL - 3 - IL) - 1 - PIPERAZINIL)ETIL) - 6 - CLORO - 1,3 - DIHIDRO - 2 (1H) - INDOL -2 - ONA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHA SAL DE TRIHIDRATO DE MESILATO Y A METODOS DE UTILIZACION DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES PSICOTICAS.

COMPUESTOS DE PIRANONA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES.

(01/10/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LUKE, GEORGE, P., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, THAISRIVONGS, SUVIT, MORRIS, JOEL, SKALETZKI, LOUIS L., ARISTOFF, PAUL ADRIAN, GAMMILL, RONALD B., JOHNSON, PAUL D., SKULNICK, HARVEY IRVING, TOMMASI, RUBEN A., ANDERSON, DAVID, JOHN, TURNER, STEVEN, RONALD, BUNDY, GORDON, L., SCHWARTZ, THERESA, M.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I) Y (II), QUE SON PIRAN-2-ONAS, 5,6-DIHIDROPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXIBENZOPIRAN-2-ONAS , 4-HIDROXI-CICLOALQUIL[B]PIRAN-2-ONAS , Y DERIVADOS DE LAS MISMAS, UTILES PARA INHIBIR UN RETROVIRUS EN UNA CELULA DE MAMIFERO INFECTADA POR DICHO RETROVIRUS, DONDE R{SUB,10} Y R{SUB,20} TOMADOS JUNTOS SON LAS FORMULAS (III) Y (IV).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-(2-(2-PIRIDIL)ETOXI)BENZALDEHIDO.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: SAITO, YUZURU, MIZUFUNE, HIDEYA, YAMASHITA, MAKOTO.

UN METODO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA QUE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ACILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EL CUAL COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA QUE R{SUP,1} TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EL DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R{SUP,2} ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE HALOGENADO O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN UN ALCOHOL INFERIOR EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO O DE METAL ALCALINOTERREO; SIENDO EL COMPUESTO (III) UTIL COMO COMPUESTOS DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS TIAZOLIDINDIONA QUE TIENEN ACTIVIDADES HIPOGLUCEMICAS E HIPOLIPIDEMICAS.

NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA Y SUS COMPOSICIONES MEDICINALES.

(16/09/2003). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, ONDA, KENICHI, HAYAKAWA, MASAHIKO, TAKAHASHI, TAKUMI, SUZUKI, TAKAYUKI, MATSUI, TETSUO.

Un derivado de amina representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales y una composición farmacéutica que contiene el derivado de amida y un vehículo farmacéuticamente aceptable * fórmula *. Los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: (A: heteroarileno; X: enlace, O, S, -NR{sup,5}, -NR{sup,5}CO-, - NR{sup,5}CONH-, -NR{sup,5}SO{sub,2}- o NR{sup,5}C(=NH)NH-; R{sup,1}: - H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; R{sup,2a}, R{sup,2b}: -H, alquilo inferior, pueden ser iguales o diferentes; R{sup,3}: -H o alquilo inferior; R{sup,4a}, R{sub,4b}: -H o -OH, que pueden ser iguales o diferentes, o R{sup,4a} y R{sub,4b} se toman conjuntamente para formar un =O o un =N*O-alquilo inferior; y R{sup,5}: -H o alquilo inferior.).

NUEVA SAL DE TIAZOLIDINDIONA Y SUS POLIMORFOS COMO AGENTES ANTIDIABETICOS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, DE RAMON AMAT, ELISABET.

Nueva sal de tiazolidindiona y sus polimorfos como agentes antidiabéticos y procedimiento para la obtención de los mismos. Se refiere a una nueva sal de tiazolidindiona y a sus polimorfos que presentan una actividad hipoglucemiante elevada y, que por lo tanto, son potencialmente útiles en el tratamiento y/o profilaxis de la diabetes y/o otras alteraciones o complicaciones propias de la diabetes como hiperglicemia o hiperlipidemia. También se refiere a un procedimiento para la obtención de los mismos.

DERIVADOS DE BENZOILAMINOTIAZOL SUSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE BENZOILAMINOTIAZOL SUSTITUIDO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN DONDE, X REPRESENTA UN GRUPO IMINO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR O UN ATOMO DE OXIGENO; R 1 REPRESENTA UN GRUPO CIANO, UN GRUPO ALCOXICAR BONILO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALCOXICARBONILAMINO DE CADENA INFERIOR, UN GRUPO ALQUILSULFONILAMINO INFERIOR, UN GRUPO ALCANOILO DE CADENA INFERIOR O UN GRUPO ALQUILSULFONILO DE CADENA INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO 1 - UREIDO, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA INFERIOR SUSTITUIDO POR HALOGENO O UN GRUPO 2 - PIRROLILIMINO; R 2 Y R 3 SON IDENTICOS O DIFERENTES Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA…

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA BENZOXAZINONA D4.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WISE, LAWRENCE DAVID, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, BELLIOTTI, THOMAS.

LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (I) O (II) EN LAS QUE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C 1 C 6 ; X ES N O CH; Y R 3 ES FENILO, NAFTILO, HETER OARILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO SUSTITUIDO O HETEROARILO SUSTITUIDO, SELECCIONANDOSE CADA SUSTITUYENTE, INDEPENDIENTEMENTE, DEL HALOGENO, ALCOXI C 1 - C 6 , ALQUILO C 1 - C 6 , - CN, - CF 3 , O SULFONAMIDO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES, AMIDAS Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA D4.

COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE PIRIDINA.

(01/09/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DAINES, ROBERT, A..

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE SE DEFINEN VARIOS GRUPOS. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO, Y COMO TALES PUEDEN USARSE EN EL TRATAMIENTO DE VARIOS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LEUCOTRIENES.

FENILPIRAZOLES CON ACTIVIDAD HERBICIDA.

(01/09/2003) Fenilpirazoles de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: - R1 y R2, iguales o diferentes, representan un grupo alquil C1-C4 o haloalquil C1-C4; - X representa un átomo de halógeno; - X1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro o un átomo de flúor; - X2 representa un átomo de cloro, un átomo de bromo, un grupo haloalquil C1-C4, un grupo haloalcoxil C1-C4; - Y representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; - R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C4; - n representa 0 ó 1; - E representa uno de los siguientes grupos heterocíclicos: 2-furanil, 3-furanil, 2-tiofenil, 3-tiofenil, 2-pirrolil, 3-pirrolil, 2-imidazolil, 4-imidazolil, 5-imidazolil, 3-pirazolil, 4-pirazolil, 5-pirazolil, 1, 2, 4triazol-3-il, 1, 2, 4-triazol-5-il,…

INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.

(16/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., COOPER, ARTHUR J., NORBECK, DANIEL, W, RENO, DANIEL, S, SHAM, HING, LEUNG, ZHAO, CHEN, SOWIN, THOMAS, J., KEMPF, DALE J..

Una combinación de un Compuesto de Fórmula A1, en la que **(Fórmula)** R1 es 4-tiazolilo 2-monosustituido o 4-oxazolilo 2-monosustituido, donde el sustituyente es etilo o isopropilo, n es1, R2 es hidrógeno, R3 es isopropilo; R4 es fenilo; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; R7 es 5-tiazolilo, 5-oxazolilo, 5-isotiazolilo o 5-isoxazolilo; X es hidrógeno e Y es -OH, y Z es N(R8), donde R8 esmetilo, ounasal farmacéuticamente aceptable del mismo y otro inhibidor de proteasa retroviral.

NUEVOS COMPUESTOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

(01/07/2003) Un compuesto, y una de sus formas de sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado de: 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[glicina - n - pentil éster] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxi - carboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[N - 4 - fenil - 1 - butilamida] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[5 - metoxitriptamina] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[1 -…

N-(4-(HETEROARILMETIL)FENIL)-HETEROARILAMINAS.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, SANZ, GERARD CHARLES, MABIRE, DOMINIQUE, JEAN-PIERRE, LACRAMPE, JEAN, FERNAND, ARMAND.

LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXI ALQUILO C 1 - 6 O ARILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQUILO C 1 - 12 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; CICLOALQUILO C 3 - 7 ; ALQUENILO C SUB,2 - 8 , PIRROLIDINILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 - 6 OPTATIVAMENTE SUSTI TUIDO O ARILO; HET ES UN HETEROCICLO INSATURADO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ELEGIDO ENTRE EL IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO Y PIRRIDINILO; LA FORMULA ES UN HETEROCICLO MONOCICLICO O BICICLICO INSATURADO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; Y ARILO ES FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS NUEVOS COMPUESTOS, ASI COMO SU USO COMO MEDICINA.

AGENTES ANTIMICROBIANOS BENZOXACINA.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: FRECHETTE, ROGER, WEIDNER-WELLS, MICHELE, A.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE BENZOXACINA Y PIRIDOXACINA CON LA FORMULA GENERAL , EN LA QUE EL GRUPO Q CORRESPONDE A UN GRUPO FENILO O PIRIDILO UNIDO, TAL COMO SE DESCRIBE MAS ADELANTE, ASI COMO UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN ESTOS COMPUESTOS, UNOS METODOS PARA SU PRODUCCION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

1,3,4-TIADIAZOLES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR CMV.

(01/07/2003) Un compuesto para uso en terapia como agente antivírico, compuesto que tiene la fórmula I**(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Y es (a) -NHR1, o (b) **(Fórmula)** X es (a) -O-, (b) -S(=O)h-, (c) -CH2-, o (d) -NR2-, R1 es (a) alquilo C1-18, (b) -(CH2)i cicloalquilo C3-7, (b) -(CH2)i cicloalquilo C3-7 (c) -bicicloalquilo (CH2)i, (d) -(CH2)j- M (e) -(CH2)j- W, (f) -(CH)k arilo, pudiendo estar sustituido el grupo arilo con 1 a 3 R3, (g) -(CH2)k- het, pudiendo estar sustituido het con 1 a 3 R3, (h) -(CH2)k- Q, pudiendo estar sustituido Q con 1 a 3 R3, o (i) H; R2 es (a) H, (b) alquilo C1-4, (c) -C(=O) alquilo C1-4, (d) -S(=O= alquilo C1-4, (e) CO2 alquilo C1-4, o (f) -CO2CH2 fenilo; R3 es (a) halo,…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y PREPARACION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS MISMOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/06/2003) COMPUESTOS DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTA. SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SE PROPORCIONAN COMPUESTOS QUE ANTAGONIZAN LA ACCION DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y, POR LO TANTO, TIENEN UNA ELEVADA ACTIVIDAD AGREGACION/INHIBICION PLAQUETARIA, UNA ESTABILIDAD IN VIVO CONTRA SU ESCISION POR ENZIMAS PROTEOLITICAS Y UNA OPTIMA BIODISPONIBILIDAD, Y SON UTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA. LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO SON MUY EFICACES PARA PREVENIR TROMBOSIS PLAQUETARIAS, TROMBOEMBOLISMOS Y REOCLUSIONES DURANTE Y DESPUES DE LA TERAPIA TROMBOLITICA, Y EN LA PREVENCION DE LA TROMBOSIS PLAQUETARIA, DEL TROMBOEMBOLISMO Y LAS REOCLUSIONES DESPUES DE LA ANGIOPLASTIA CORONARIA…

DERIVADOS DE FENIL TIAZOL Y PROPIEDADES ANTI VIRUS DEL HERPES.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC. BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. Inventor/es: THAVONEKHAM, BOUNKHAM, SIMONEAU, BRUNO, HARGRAVE, KARL, D., CRUTE, JAMES, J., FAUCHE, ANNE-MARIE, GRYGON, CHRISTOPHER, A.

ESTA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA REPLICACION DE HERPES Y PARA TRATAR INFECCIONES POR HERPES EN UN MAMIFERO MEDIANTE INHIBICION DEL COMPLEJO ENZIMATICO HELICASA-PRIMASA DEL HERPES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A DERIVADOS TIAZOLILFENILO DE FORMULA (G) QUE INHIBEN EL COMPLEJO HELICASAPRIMASA DEL HERPES Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO, A METODOS PARA USAR Y METODOS PARA PRODUCIR LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO. EN LA FORMULA (G), R Y Z SON COMO SE DEFINE EN LA APLICACION EN LA QUE Z ES EL RASGO CARACTERISTICO.

DERIVADOS DE BENZOPIRANO Y DE BENZOTIOPIRANO, SU PREPARACION Y SU USO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DOPAMINERGICOS.

(01/05/2003). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: NAPOLETANO, MAURO, SANTANGELO, FRANCESCO, CAVALLERI, PAOLO, MONTANARI, STEFANIA, FRAIRE, CRISTINA, GRANCINI, GIAN, CARLO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R, R '}, R{SUP,''}, Z, M, Y, N, R{SUB,1}, X, P Y AR TIENEN LOS SIGNIFICADOS INFORMADOS EN LA DESCRIPCION; Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION ARTERIAL Y FALLO CARDIACO, DE FALLO RENAL, DE ARTERIOPATIAS PERIFERICAS DE INSUFICIENCIAS CEREBROVASCULARES Y DE CARDIOPATIA ISQUEMICA.

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