SULFONIL ARILOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Un compuesto de Fórmula I: **FORMULA** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde; el anillo D está ausente o se selecciona entre-CH2N=CH-, -CH=NCH2-, CH=N-CH2CH2-, -CH2CH2CH2-CH=CHCH2- , -CH2CH=CH-, un sistema aromático de 5-6 miembros que contenga desde 0 hasta 2 heteroátomos que se seleccionaron del grupo N, O y S; el anillo D, cuando está presente, se sustituye con 0-2 R, con la condición de que cuando el anillo D no esta sustituido, contiene un heteroátomo como mínimo; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piradizinilo, sustituido con 0-1 R R se selecciona entre Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1_3, NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2, CH2NH2, CH2NH (alquilo C1_3), CH2N(alquilo C1_3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1_3), y CH2CH2N(alquilo C1_3)2; cuando el anillo D esta ausente, el anillo E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y el anillo E se sustituye con G y R’; G se selecciona entre F, Cl, Br, I, OH, alcoxi C1_3, CN, C(=NR8) NR7R9, NHC(=NR8) NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8, (CR8R9)tNR7R8, SH, S-alquilo C C1-3, S(O)R3b, S(O)2R3a, S(O)2NR2R2a, y OCF3; R’ se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, SR3, CO2R3, NO2, (CH2)tOR3, alquilo C1_4, OCF3, CF3, C(O)NR7R8, y (CR8R9)tNR7R8; alternativamente, se combinan G y R’ para formar metilendioxi o etilendioxi; M se une al anillo E o al anillo D, cuando esta presente, y se selecciona del grupo: **FORMULA**

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CHESTNUT RUN PLAZA, 974 CENTRE ROAD,WILMINGTON, DE 19807.

Inventor/es: JACOBSON, IRINA, C., WEXLER, RUTH, R..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Marzo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 28 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/275 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nitrilos; Isonitrilos.
  • A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D409/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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