CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE OXIMAS Y PRODUCTOS QUIMICOS PARA USO AGRICOLA QUE INCLUYEN LOS MISMOS.
(01/09/2004) Un derivado de oxima expresado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C4; X representa un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alquilo C1 a C4 que puede estar sustituido con átomos de halógeno; un grupo alcoxi C1 a C4 que puede estar sustituido con átomos de halógeno; un grupo alquiltio C1 a C4 que puede estar sustituido con átomos de halógeno; un grupo alquilsulfonilo C1 a C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; un grupo arilo que puede estar sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1 a C4; un grupo ariloxi que puede estar sustituido…
DERIVADOS DE AMINOTIAZOL UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA.
(16/08/2004). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LEONE, MARIO, ZENONI, MAURIZIO, SERRA, MAURIZIO, FILIPPI, MAURO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, CUYO CARBOXILO SE ACTIVA POR MEDIO DE TIOESTERES, SIENDO DICHOS DERIVADOS SUSCEPTIBLES DE SER CONDENSADOS CON NUCLEOS DE BE LACTAMA, PARA PRODUCIR ANTIBIOTICOS A BASE DE BE -LACTAMA.
DERIVADOS (BENZODIOXANICOS, BENZOFURANICOS O BENZOPIRANICOS) SUSTITUIDOS CON AMINOALQUILO.
(01/08/2004) Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: Alk1es alquilcarbonilo C1-4, alquil(C1-4)carbonil- alquilo(C1-4), carbonilo, carbonil-alquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1-4)oxialquilo(C1-4) , alquil(C1- 4)carboniloxi, alquil(C1-4)carboniloxialquil(C1- 4)oxicarboniloxi, o cicloalquil(C3- 6)carboniloxialquil(C1-4)oxicarboniloxi; Alk2es alquil(C1-4)carbonilalquilo(C1-4); alcanodiilo C1- 6 sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1- 4)oxialquilo(C1-4), al-quil(C1-4)oxicarbonilo ,…
DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.
(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1 independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…
(16/07/2004) Isotiazolcarboxiamidas de la **fórmula** en la que R significa un resto de la fórmula -A1-R5, donde A1 significa -CH2-, -CH2-CH2 o y R5 significa tiazolidintion-3-ilo , morfolinilo, piperazinilo, pirazolilo, imidazolilo, 1, 2, 4- triazolilo, pirrolilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, triazinilo, 1, 2, 3-triazolilo, benzotriazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, indolilo, benzotienilo, benzofuranilo, benzotiazolilo o benzimidazolilo, pudiendo estar substituidos estos restos una o dos veces, de forma igual o de formas diferentes por flúor, por cloro, por bromo, por ciano, por nitro, por carboxilo, por metilo, por etilo, por propilo, por isopropilo, por n-butilo, por sec.-butilo, por iso-butilo, por terc.-butilo, por halógenoalquilo con 1 o 2 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de flúor,…
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA SUSTITUIDOS CON UN HETEROALRILO DE 5 MIEMBROS COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.
(16/07/2004) Un compuesto seleccionado entre 2-[2-[4-[[1-(aminometil)ciclohexil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-4-(2, 6-diclorofenil)-6-[2-(1 , 3-tiazol-2-il)etil]- 1, 4-dihidro-3, 5-piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dimetilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dietilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-oxo-2-[4-[[1-(1- pirrolidinilmetil)ciclopentil]metil]-1-piperazinil]etil]-6- [2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato…
COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS.
(16/07/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-o -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o halo-alquilo C1-C3, con la condición de que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3 o alquenilo C1-C3; Y es -NH-o -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con el carbono al que está unido; y T es (2S, 3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo , (2S, 3S)-2-difenilmetil-1-azanorbornan-3-ilo; o (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo , estando el grupo fenilo de dicho (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo opcionalmente…
PROFARMACOS DE 5-(2-(4-(1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA.
(01/07/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WALINSKY, STANLEY WALTER, LAMBERT, JOHN FRANCIS.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PRO-FARMACO DE ZIPRASIDONA O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE COMPRENDEN DICHO PROFARMACO.
INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FOSFOLIPASA A2.
(01/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO.
La invención se refiere a compuestos que presentan la fórmula (I) en la que, por ejemplo, R{sup,1} es aralquilo opcionalmente sustituido, Z es un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con alquilo, X{sup,1} es-CH2NHCO-, X{sup,2} es fenileno, X{sup,3} es un enlace, Y{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido, B s un átomo de oxigeno, o sus sales farmacéuticamente aceptables o el hidrato de éstas, y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingredientes activos.
DERIVADOS DE CHALCONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENK, ONOGI, KAZUHIRO, TOMA, TSUTOMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA CALCONA, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO FENILO, UN GRUPO QUINOLILO O SIMILAR, W REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O SIMILAR, Y R 1 A R 5 REPRE SENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO CARBOXILO, CIANO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILAR, O LAS SALES DE LOS DERIVADOS DE LA CALCONA, ASI COMO A FARMACOS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES DEL CYS - LT Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS O SIMILARES.
DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS DERIVADOS Y PRODUCTO INTERMEDIARIO OBTENIDO DURANTE LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGASAWA, MASAAKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIOKA, HIROYASU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., KURIMOTO, TADASHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., UEKI, SHIGERU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., KITAGAWA, OSAMU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN DERIVADO DEL AMINOTIAZOL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN LA QUE R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO A UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUILO MENOR, UN GRUPO ALCOXILO MENOR O SIMILAR; R 4 REPRESENTA A UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R5 REPRESENTA A UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGE NO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; M CORRESPONDE A UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4, A REPRESENTA A UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO, UN GRUPO IMINO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROCICLICO O SIMILAR; Y B CORRESPONDE A UN GRUPO IMINO O UN ATOMO DE OXIGENO; TAMBIEN ESTA RELACIONADO CON UN MEDICAMENTO QUE LO CONTENGA Y UN PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE DICHO COMPUESTO. EL COMPUESTO TIENE UNA GRAN CAPACIDAD DE RESTAURAR LA DISMOTILIDAD DEL TRACTO GASTROINTESTINAL Y AL MISMO TIEMPO ES MUY SEGURO, POR LO QUE ES UTIL COMO UN EXCELENTE GASTROPROCINETICO.
DERIVADOS DE INDAZOL O BENZOTRIAZOL PESTICIDAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: SYNGENTA LIMITED. Inventor/es: WILLIAMS, JOHN, PILKINGTON, BRIAN LESLIE, SALMON, ROGER, MATHEWS, CHRISTOPHER JOHN, BARNETT, SUSAN, PATRICIA, SMITH, STEPHEN, CHRISTOPHER, BARNES, NIGEL, JOHN, WHITTINGHAM, WILLIAM, GUY, CLARKE, ERIC, DANIEL, WHITTLE, ALAN, JOHN, HUGHES, DAVID, JOHN, ARMSTRONG, SARAH, VINER, RUSSELL, FRASER, TORQUIL, EOGHAN, MACLEOD, CROWLEY, PATRICK, JELF.
Un compuesto de **fórmula** en la que G es en las que M1 o M2 está unido a A; n es 0 o 1; A es alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenileno con 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinileno con 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquilenoxi con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, oxi- alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, alquilenotio con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, tio-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, alquilenamino con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, amino-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, [alquilenoxi con 1 a 6 átomos de carbono- alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono)] opcionalmente substituido, [alquilenotio con 1 a 6 átomos de carbono-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono)] opcionalmente substituido.
ISOXAZOL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.
(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C..
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS COMO SIGUE: R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DIRECTAMENTE ENLAZADOS A UN CARBONO DE ANILLO Y CADA UNO ES INDEENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO, (B), ALKILO, ALKENILO, ALKINILO, ALKOXI, CICLOALKILO, CICLOALKILALKILO, CICLOALENILALKENILO, CICLOALKENILALKILO, ARILO, ARILOXI, ARALKILO O ARLKOXI, CUALQUIERA DE ESTOS PEDE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3, (C) HALO, (D) HIDROXI, (E) CIANO, (F) NITRO, (G) -C(O)H O -C(O)R5, (H) CO2 0 CO2 R5 , (I) -Z4,-NR6R7, (J) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; O (K) R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN TAMBIEN SER ALKILENO O ALKENILENO, CUALQUIER DE ELLOS PUEDE ESTAR SUSTIUIDO CON Z1, Z2 Y Z3 COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO O INSATURADO, SATURADO DE 4 A 8 ELEMENTOS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS. Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION.
COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.
(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SNOW BRAND MILK PRODUCTS, CO., LTD.. Inventor/es: ISHIGURO, SUSUMU, SHIMADA, SHINICHI, SEYA, MOTOHIDE, OKUE, MASAYUKI, YAGI, YUZO, OGANE, NOBUO, SAITOU, YASUNARI, 202, RA SEZONKUNIYA.
DERIVADOS NUEVOS DE ISOQUINOLINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE POR LA ADICION DE ACIDOS, PREPARADOS CON EL OBJETO DE OBTENER COMPUESTOS NUEVOS QUE TENGAN ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA MUERTE NEURONAL DE TIPO APOPTOSICO, DONDE AR REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPCIONALMENTE, Y N ES O, 1 O 2. DEBIDO AL EFECTO INHIBIDOR SOBRE LA MUERTE NEURONAL, ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES PREVENTIVOS Y REMEDIOS PARA ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, EL COREA DE HUNTINGTON Y LA ESCLEROSIS LATERAL AMIOTROFICA, ENFERMEDADES CEREBRALES ISQUEMICAS COMO EL ICTUS CEREBRAL, Y LOS TRASTORNOS NERVIOSOS PERIFERICOS OBSERVADOS EN LA DIABETES, ETC.
7-OX-2-AZABICICLO(2.2.1)HEPTANOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MITCH, CHARLES, HOWARD, QUIMBY, STEVEN, JAMES.
Un compuesto de fórmula en la cual el compuesto tiene la configuración endo; X es azufre; R es -OR2 o -SR2 en los que R2 un alquilo C1-C10 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno; -CF3; fenilo sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5 y -CF3; cicloalquilo C3-C8, tienilo y -Z-tienilo, en el que Z es oxígeno o azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADO DE TIAZOLIDINDIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.
(01/05/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BLACKLER, PAUL D. J., SMITHKLINE BEECHAM PHARM., GILES, ROBERT GORDON, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., SASSE, MICHAEL JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
Una forma polimórfica de sal del ácido maleico de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]- tiazolidina-2, 4-diona (denominada el Polimorfo), caracterizada porque: (i) proporciona un espectro infrarrojo que contiene picos a 1.360, 1.326, 1.241, 714 y 669 cm-1; y/o (ii) proporciona un espectro Raman que contiene picos a 1.581, 768, 670, 271 y 226 cm-1; y/o (iii) proporciona un espectro de resonancia magnética nuclear en estado sólido que contiene picos a desplazamientos químicos sustancialmente como se establecen en la Tabla I; y/o (iv) proporciona un patrón de difracción de rayos X a través de polvo (XRPD) que contiene picos sustancialmente como se establecen en la Tabla II.
ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA HETEROCICLICOS CON CONTENIDO EN AZUFRE, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WIRTH, KLAUS, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR., NOLKEN, GERHARD, DR.
SE DESCRIBEN UNOS COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE UNO DE LOS RESTOS X{SUB,1}, X{SUB,2} O X{SUB,3} CORRESPONDE A C R{SUP,2}, SIENDO POR TANTO LOS OTROS X{SUB,1}, X{SUB,2}, X{SUB,3} Y X{SUB,4} IGUALES O DIFERENTES EN CADA CASO A N O CR{SUP,1}; R{SUP,1} Y R{SUP,3} SON IGUALES O DIFERENTES A H, HALOGENO, (C{SUB,1} R{SUP,6}, (C{SUB,6} UP,7}, CN O C(O) FORMULA (II) R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON IGUALES O DIFERENTES A H, HALOGENO, OR{SUP,6}, SR{SUP,6}, CN O (C{SUB,1} LQUILO; R{SUP,6}, R{SUP,7} Y R{SUP,8} SON IGUALES O DIFERENTES A H, (C{SUB,1} QUENILO, (C{SUB,6} SUB,10}) ){SUB,O AMINOCARBOXILICO; R{SUP,9} ES H, C(O) 1} {SUB,3}) ES NO; D ES (C{SUB,2} UB,8}) 2}){SUB,M} 3} IILO, (C{SUB,3} {SUB,10}) PUDIENDO SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; E ES H, (C{SUB,6} {SUB,10}) SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y ES O, S O NR{SUP,8}; ASI COMO SUS SALES COMPATIBLES DESDE EL PUNTO DE VISTA FISIOLOGICO. LA INVENCION DESCRIBE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
POLIMORFO DE SAL DEL ACIDO MALEICO DE 5-(4-(2-(N-METIL-N-(2-PIRIDIL)AMINO)ETOXI)BENTIL)TIAZOLIDINA-2 ,4-DIONA.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC SMITHKLINE BEECHAM (CORK) LIMITED. Inventor/es: BLACKLER, PAUL, DAVID, JAMES, BROWNE, CHRISTINE, MARIE, COAKLEY, TIMOTHY, G., GILES, ROBERT, GORDON, MORRISSEY, GILLIAN.
Una forma polimórfica de sal del ácido maleico de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]- tiazolidina-2, 4-diona (el Polimorfo), caracterizada porque proporciona: (i) un espectro infrarrojo que contiene picos a 1.763, 912, 856 y 709 cm-1; y/o (ii) un espectro Raman que contiene picos a 1.762, 1.284, 912 y 888 cm-1; y/o (iii) un espectro de resonancia magnética nuclear de 13C en estado sólido que contiene picos a 111, 0, 113, 6, 119, 8, 129, 1, 130, 9, 131, 8, 134, 7, 138, 7, 146, 5, 152, 7, 157, 5, 169, 5, 171, 0, 178, 7 ppm; y/o (iv) un patrón de difracción de rayos X a través de polvo (XRPD) que da distancias reticulares calculadas a 5, 87, 5, 30, 4, 69, 4, 09, 3, 88, 3, 61, 3, 53 y 3, 46 Angstroms.
COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
(16/04/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, DODGE, JEFFREY ALAN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH.
EN LA INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, FORMULACIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, INCLUIDA LA HIPERLIPIDEMIA.
DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.
(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…
TIADIAZOLIL(TIO)UREAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEASA MATRIZ.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, HARPER, DONALD, E., MITCHELL, MARK, A., SCHOSTAREZ, HEINRICH, JOSEPH.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DEL TIADIAZOL, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADOS PORQUE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION INHIBEN DIVERSOS ENZIMAS DE LA FAMILIA DE LAS METALOPROTEINASAS MATRICIALES, BASICAMENTE LAS ESTROMELISINAS, Y, EN CONSECUENCIA, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE LAS METALO - ENDOPROTEINASAS MATRICIALES, TALES COMO LA OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDE, ARTRITIS SEPTICA, OSTEOPENIAS, COMO LA OSTEOPOROSIS, METASTASIS TUMORALES (INVASION Y CRECIMIENTO), PERIODONTITIS, GINGIVITIS, ULCERACIONES CORNEALES, ULCERACIONES DERMICAS, ULCERACIONES GASTRICAS Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DEGRADACION DEL TEJIDO CONECTIVO.
NUEVOS COMPUESTOS DE BENZIMIDAZOL PARA USAR COMO SUSTANCIAS TERAPEUTICAS ACTIVAS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA AB. Inventor/es: KURZ, GUIDO, HEDGECOCK, CHARLES, DESARBRE, ERIC, NORIN, MARTIN, LUTHMAN, MARGUERITE, WIDERST HL, CATHRIN.
Compuestos de la **fórmula** en la que Y-X es >C=X cuando X es NR8, O o S y R2 es H, una cadena lineal o ramificada con de 1 a 8 átomos de carbono; una cadena lineal o ramificada sustituida con un anillo que tiene 5-12 átomos de carbono y que tiene opcionalmente uno o dos heteroátomos, un anillo que tiene 5-12 átomos de carbono y que tiene opcionalmente uno o dos heteroátomos sustituido con halógeno, -OH, una cadena lineal o ramificada con de 1 a 8 átomos de carbono, OR10, NR10, R11, NO2, CF3, CN, COR8 y/o COOR8.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA IMPDH Y POR TANTO SE PUEDEN UTILIZAR CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PROCEDIMIENTOS EN LOS QUE INTERVIENE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA IMPDH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS RELACIONADOS, EN LA QUE A ES UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…
NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA COMO AGENTES ANTIDIABETICOS.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MOURELLE MANCINI, MARISABEL, DE RAMON AMAT, ELISABET.
La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), a sus posibles sales farmacéuticamente aceptables y formas tautómeras. La presente invención también se refiere a un procedimiento para su obtención y a su uso como antidiabéticos e hipolipemiantes, solos o en combinación con otros agentes antidiabéticos como las sulfonilureas o biguanidas, así como para el tratamiento de complicaciones asociadas a la resistencia a la insulina, tales como hipertensión, hiperuricemia u otros trastornos cardiovasculares, metabólicos, endocrinos, u otros relacionados con la diabetes.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.
Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.
INHIBIDORES DE TIPO SULFONAMIDA DE LA ASPARTIL-PROTEASA DE VIH.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, DE FORMULA (I). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, SE PRESENTA UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE VIH, CARACTERIZADOS POR PROPIEDADES ESTRUCTURALES Y FISICOQUIMICAS ESPECIFICAS. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE VIH-1 Y VIH-2 Y, POR TANTO, PUEDES SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO AGENTES ANTIVIRALES FRENTE A LOS VIRUS VIH-1 Y VIH-2. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE VIH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTI-VIH.
(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. REDDY'S RESEARCH FOUNDATION REDDY-CHEMINOR, INC. Inventor/es: LOHRAY, VIDYA, BHUSHAN, LOHRAY, BRAJ, BHUSHAN, PARASELLI, RAO, BHEEMA, GURRAM, RANGA, MADHAVAN, RAMANUJAM, RAJAGOPALAN, CHAKRABARTI, RANJAN, PAKALA, SARMA, K.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS ANTIDIABETICOS, A SUS FORMAS TAUTOMERAS, A SUS DERIVADOS, SUS ESTEREOISOMEROS, SUS FORMAS POLIMORFAS, SUS SALES, SOLVATOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION SE REFIERE ESPECIALMENTE A NUEVOS DERIVADOS AZOLIDINADIONA DE FORMULA GENERAL (I), Y A SUS SALES, SOLVATOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
NUEVOS COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES NEURO-PROTECTORES.
(16/02/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HEINZ, LAWRENCE, J., PANETTA, JILL, A., PHILLIPS, MICHAEL, L., SHADLE, JOHN, K.
Esta invención se refiere a nuevos fenil oxazoles, tiazoles, oxazolinas, oxadiazolinas y benzoxazoles que se utilizan como agentes neuroprotectores.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS DERIVADOS DE 2-HIDROXIBENZAMIDA.
(01/02/2004). Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGASAWA, MASAAKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIOKA, HIROYASU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUZUKI, TAKANORI;-ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAGANO, EIICHI;-ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., ISHII, KATSUYUKI;-ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAKAO, RYU;-ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
La presente invención se dirige a un procedimiento para la producción de derivados de 2-hidroxibenzamida ó según a cualquiera de los siguientes esquemas de reacción. *fórmulas de 1 a 5*.
