28 inventos, patentes y modelos de MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO

Procedimiento para la síntesis de mirabegron y sus derivados.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(14/06/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Clasificación: C07C213/08, C07D277/40, C07C215/30.

Un procedimiento para la síntesis de un compuesto de fórmula (I), solvatos, estereoisómeros o sales del mismo**Fórmula** que comprende contactar un complejo amino-borano con una [alfa]-hidroxifenilacetamida de fórmula (II), solvatos, estereoisómeros o sales de la misma**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo amino- o amido-protector; y R2 se selecciona del grupo que consiste en NO2 y NHR3, en donde R3 es hidrógeno o un grupo amino-protector; caracterizado porque la amina de dicho complejo amino-borano es una anilina de fórmula (III)**Fórmula** en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre los grupos alquilo C1-C6 lineales o ramificados.

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Procedimiento para preparar roflumilast.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(29/03/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P11/06, C07D249/08, C07D209/48, C07D233/60, C07D295/104, C07D207/408.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula** donde L es (a) 1H-imidazol-1-ilo, (b) 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, (c) 2-metil-1H-imidazol-1-ilo, (d) piperidin-1-ilo, (e) N,N'-diciclohexilcarbamimidoiloxi, (f) N,N'-diisopropilcarbamimidoiloxi, (g) N'-(3-(dimetilamino)propil)-N-etilcarbamimidoiloxi, (h) 2,5-dioxopirrolidin-1-iloxi, o (i) 1,3-dioxoisoindolin-2-iloxi, que comprende: i) activación de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** con un agente activante seleccionado, respectivamente, de (a) carbonildiimidazol (CDI), (b) 1,1'-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonil-bis-(2-metilimidazol), (d) 1,1'-carbonil-dipiperidina, (e) N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC), (f) N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC), (g) 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC) y una combinación de uno de los anteriores con (h) N-hidroxisuccinimida o (i) N-hidroxiftalimida, en un disolvente adecuado, y opcionalmente ii) aislar el compuesto de fórmula (IV).

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Proceso para preparación de olopatadina y/o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/04/2016). Solicitante/s: ZACH SYSTEM S.P.A.. Clasificación: C07D313/12.

Un proceso para preparar olopatadina caracterizado por que un compuesto de fórmula**Fórmula** Se prepara por reacción de un compuesto de fórmula**Fórmula** y un haluro de 3-dimetilamino-propil-trifenilfosfonio o una sal del mismo en presencia de una base en condiciones de Wittig.

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Compuestos poliméricos de ésteres silil benzoicos, sus usos y composiciones.

(15/07/2015) Procedimiento para la preparación de un polímero orgánico de silicio fotoprotector progresivo, el cual comprende la reacción de un monómero de fórmula (I):**Fórmula** donde: R se selecciona del grupo que consiste en (i), (ii), (iii) y (iv):**Fórmula** R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6) linear o ramificado, cicloalquilo(C3-C6), OR6, NH2, NHR7, NR8R9, COOH, COOR10, CONH2, CONHR11, CONR12R13, SO2NH2, SO2NHR14 y SO2NR15R16; R6 es alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o cicloalquilo(C3-C6); R7 es alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o cicloalquilo(C3-C6); R8 es alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o cicloalquilo(C3-C6); R9 es alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o cicloalquilo(C3-C6);o R8 y R9 tomados conjuntamente con…

Procedimiento de obtención de la forma cristalina A del Febuxostat.

(10/06/2015) Procedimiento de obtención de la forma cristalina A del Febuxostat, ácido 2-[3-ciano-4-(2-i-butoxi)fenil]-4-metil-5- tiazolcarboxílico que comprende las siguientes etapas: a) Disolución del Febuxostat en un disolvente elegido del grupo consistente en acetato de etilo, acetato de isopropilo y formiato de etilo en una proporción de 5 a 60 ml de disolvente por gramo de soluto, a una temperatura comprendida entre 50ºC y la temperatura de ebullición de la disolución; b) Formación de cristales manteniendo la disolución resultante de la etapa a) a una temperatura comprendida entre 45ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla durante un período comprendido entre 1 y 24 horas, cuando el disolvente es acetato de etilo o acetato de isopropilo; y c) Aislamiento de la forma cristalina A del Febuxostat por enfriamiento…

Procedimiento de obtención de compuestos derivados de tetrahidro-ß-carbolina.

(08/04/2015) Procedimiento de obtención de compuestos derivados de tetrahidro-ß-carbolina de fórmula 3'cisHX **Fórmula** donde R representa un grupo metilo, etilo, isopropilo, n-propilo, n-butilo o sec-butilo y X representa cloro o bromo, que comprende la reacción de un éster alquílico del D-triptófano, en forma de sal con un hidrácido HX, de fórmula 1'HX **Fórmula** donde R y X tienen el mismo significado que en 3'cisHX, y piperonal, de fórmula 2 **Fórmula** en ausencia de cualquier componente adicional y a una temperatura comprendida entre 40 y 150ºC.

Procedimiento para la preparación de (6S)-(-)-5,6,7,8-tetrahidro-6-[propil-(2-tienil)etil]amino-1-naftol (Rotigotina).

(22/08/2013) Un procedimiento para la preparación del (6S)- -5,6,7,8-tetrahidro-6-[propil-(2-tienil)etil]amino-1-naftol (I) **Fórmula** que comprende las siguientes etapas: a) hidrólisis del compuesto (II) **Fórmula** donde R es un alquilo(C1-C4) lineal o ramificado, en presencia de un coadyuvante seleccionado entre: a1) un hidróxido alcalino o alcalinotérreo seleccionado del grupo consistente en hidróxido sódico, hidróxido potásico e hidróxido cálcico, preferentemente hidróxido sódico e hidróxido potásico; y a2) una solución acuosa que contiene un ácido mineral seleccionado del grupo consistente en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico y ácido fosfórico, preferentemente…

Procedimiento de obtención de los compuestos ópticamente activos (S)-(-)-2-(N-propilamino)-5-metoxitetralina y (S)-(-)-2-(N-propilamino)-5-hidroxitetralina.

(19/02/2013) Un procedimiento para la obtencion de los compuestos Opticamente activos (S)- -2-(N-propilamino)-5-metoxitetralina y (S)- -2-(N-propilamino)-5-hidroxitetralina, de fOrmulas S-(II) y S-( Ill), respectivamente:**Fórmula** que comprende la resolucion optica de los correspondientes compuestos (II) y (III): **Fórmula** con una forma opticamente activa de la N-(3,5-dinitrobenzoil)-a-fenilglicina.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE UNA TIOFEN-2-CARBOXAMIDA.

(11/02/2013) Procedimiento de obtención de una tiofen-2-carboxamida. La invención se refiere a un procedimiento de obtención de una tiofen-2-carboxamida, específicamente el rivaroxaban, que comprende la hidrólisis de una 4-(4-{5-[(benciliden-amino)-metil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-fenil)-morfolin-3-ona y subsiguiente acilación de la 4-[4-(5-aminometil-2-oxo-oxazolidin-3-il)-fenil]-morfolin-3-ona resultante con cloruro de 5-cloro-tiofen-2-carbonilo. La invención contempla también las 4-(4-{5-[(benciliden-amino)-metil]-2-oxo-oxazolidin-3-il}-fenil)-morfolin-3-onas y su uso en la obtención del rivaroxaban.

NUEVOS DERIVADOS DE LA 6-(4-FENILBUTOXI)HEXILAMINA Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALMETEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D319/06, C07C213/08, C07C217/44.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina de fórmula general (I) en la que: R1 es CHO, o CHOR3 OR4 , donde R3 y R4 son independientemente alquilo C1 -C6 , aralquilo o forman acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; R2 es H, bencilo o un grupo alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo o acilo; y a un procedimiento para su obtención. La invención también se refiere a un nuevo procedimiento de obtención de Salmeterol o sus sales farmacéuticamente aceptables que se caracteriza por el hecho de que se lleva a cabo la reacción de un compuesto organometálico con un compuesto de fórmula general (I) en el que R1 es CHO y R2 es un alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo , o un grupo acilo.

NUEVA SAL DE TIAZOLIDINDIONA Y SUS POLIMORFOS COMO AGENTES ANTIDIABETICOS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D417/12, A61K31/427, A61P31/10.

Nueva sal de tiazolidindiona y sus polimorfos como agentes antidiabéticos y procedimiento para la obtención de los mismos. Se refiere a una nueva sal de tiazolidindiona y a sus polimorfos que presentan una actividad hipoglucemiante elevada y, que por lo tanto, son potencialmente útiles en el tratamiento y/o profilaxis de la diabetes y/o otras alteraciones o complicaciones propias de la diabetes como hiperglicemia o hiperlipidemia. También se refiere a un procedimiento para la obtención de los mismos.

NUEVOS DERIVADOS DE LA 6-(4-PENILBUTOXI) HEXILAMINA Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALMETEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D319/06, C07C213/08, C07C217/44.

Nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina y procedimiento para la obtención de salmeterol. La presente invención se refiere a nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina de fórmula general (I): en la que: R1 , es CHO, o CHOR3 OR4 , donde R3 y R4 son independientemente alquilo C1 - C6 , aralquilo o forman acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; R2 es H, bencilo o un grupo alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo o acilo; y a un procedimiento para su obtención. La invención también se refiere a un nuevo procedimiento de obtención de Salmeterol o sus sales farmacéuticamente aceptables que se caracteriza por el hecho de que se lleva a cabo la reacción de un compuesto organometálico con un compuesto de fórmula general (I) en el que R1 es CHO y R2 es un alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo , o un grupo acilo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METIL-PIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/22, C07D211/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUORO-FENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METILPIPERIDINA QUE CONSISTE EN LA REDUCCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O BORANOS PARA DAR LA (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETILPIPERIDINA , EL CUAL SE N-METILA CON FORMALDEHIDO PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA I.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA I QUE SE BASA EN QUE EL 4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, ES SOMETIDO A REDUCCION DEL CARBONILO LACTAMICO PARA DAR EL 4-(4-FLUOROFENIL)-PIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, SEGUIDO DE METILACION.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1997). Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

EL AGENTE ES EL COMPUESTO 3- 2-[4-(6-FLUO-BENZO[D]ISOXAZOL-3IL)3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL}2-METIL-6 ,7,8,9TETRAHIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA QUE TIENE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO; EL PROCESO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA SAL DE PIRIDINA SELECCIONADA MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; SU APLICACION PREFERENTE ES COMO AGENTE ANTIPSICOTICO.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN; EL AGENTE ES UN NUEVO COMPUESTO, LA 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRA-HIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA (I) *FIG* Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA DETERMINADA SAL DE PIRIDINIO MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; Y SU APLICACION PREFERENTE ES COMO ANTIPSICOTICO.

DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12.

DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES. LOS DERIVADOS SON DE FORMULA I DONDE: R1 IGU H, GRUPO ALQUILO O ACILO; R2 IGU , HALOGENO O ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, CIANO, CARBOXAMIDO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FENILO, FENILOXI O UN GRUPO -(CH2)N - R6, [N=1-3 Y R6 IGU UN GRUPO CIANO, NITRO, FENILO, CARBOXILO, -CO2R7, -CONR7R8, -S02NR7R8, -COR7, -SO2R7], R7 Y R8 IGU H O UN ALQUILO, R7 Y R8, JUNTO CON EL N PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 4-7 ESLABONES; R3, R4 Y R5 IGU H, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, FENILOXI, BENCILOXI O R11R12, [R11R12 IGU H O UN GRUPO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXICARBONLLO, CARBOXAMIDO O UN GRUPO R3]; A IGU UN GRUPO ALQUILIDENO -(CH2)M- [M IGU 1-5], O ALQUENILO; B *FIG* R9 Y R10 IGU H O UN GRUPO ALQUILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUO-RURO-BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 , 7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO-(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D261/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2,-A]-PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 3-(2-AMINOETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA , DE FORMULA II, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE "Y" Y "Z" SON GRUPOS SALIENTES, IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, TALES COMO HALOGENO O UN GRUPO ALQUIL O ARILSULFONILOXI, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE ADECUADOS, PARA PROPORCIONAR LA 3-2-[4-6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[L ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA GENERAL I. DICHO COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS. SE REIVINDICAN ASIMISMO LOS PRODUCTOS DE FORMULAS II Y III, NECESARIOS PARA EL DESARROLLO DE LA PRESENTE INVENCION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINOETILINDOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINO ETILINDOLES DE FORMULA (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES (RSI1 SC = H, ALQUILO O ALQUENILO; RSI2 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARIL-ALQUILO O CICLOALQUILO; RSI3 SC Y RSI4 SC = H, O ALQUILO, Y RSI5 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, Y CON RSI4 SC Y EL NITROGENO PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO); ESTA BASADO EN UNA OPERACION QUE SE INDICA: A) REACCION DE UNA AMINA (IV) CON UNA CARBOXAMIDA (V) FORMULA O B) REACCION DE UN COMPUESTO (IX) CON UNA AMINA (X). FORMULA ESTOS PRODUCTOS SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA. CONSISTE EN LA DESCARBOXILACION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (FORMULA II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UN CATALIZADOR ADECUADOS, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 190GC Y 250GC, PARA OBTENER LA 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL-N-METIL-1H-INDOL-5-METANO-SULFONAMIDA (FORMULA I), CUYAS SALES Y SOLVATOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, UN GRUPO MESILO O TOSILO, CON DIMETILAMINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA PROPORCIONAR LOS DIMETILAMINOESTERES DE FORMULA GENERAL II, LOS CUALES POR SAPONIFICACION DAN LA 2-CARBOXI-3-[2-DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUORO-1,2-BENZISOXAZOL-3-IL)PIPERIDINO)ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

(16/12/1994) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2- [4-(6-FLUORO-1, 2-BENZISOXAZOL-3-IL) PIPERIDI-NO] ETIL] -2-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA Z-CHSI2 SC CHBS2 SC-L, DONDE Z ES EL RADICAL 2-METIL-4-OXO-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-ALPIRIMIDIN-3-ILO Y L UN GRUPO SALIENTE COMO HALOGENO O UN ALQUIL O ARILSULFONILO, CON LA 4-(2,4-DIFLUOROBENZOIL) PIPERIDINA, PARA DAR LA 3-[2- [(2,4-DIFLUOROBENZOIL) PIPERIDINI] ETIL]-2-METIL-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO- [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA, QUE POR REACCION CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA DA LA CORRESPONDIENTE OXIMA 3-[2- [4-(2, 4-DIFLORUOFENIL)-1-(HIDROXIMINO)…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 , 4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA 3-ACETIL-1-(2 4-DIFLUOROFENIL)-7-(4-TOSIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-6-FLUORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO. EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,3,4-TRIFLUOROANILINA CON EL ETOXINETILENCIANO-ACETATO DE ETILO PARA DAR EL (2,3,4-TRIFLUOROANILINO) CIANOACRILATO DE ETILO, QUE SE CICLA A LA 3-CIANOQUINOLONA CORRESPONDIENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE POR N-ETILACION EL 1-ETIL-4-OXO-6,7,8-TRIFLUORO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CUYA SUSTITUCION DEL FLUOR EN POSICION 7 POR LA 2-METILPIPERACINA DA, FINALMENTE, EL 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , PRODUCTO UTIL COMO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE FLUOROQUINOLONAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOSFRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(((3-METIL -4-(2,2,2-TRIFLUOROETOXI) -2-PIRIDINIL) METILISULFINIL) -1H-BEMZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-[[[3-METIL-4-(2,2,-TRIFLUOROETOXI)-2-PIRIDINIL]METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL. CONSISTE EN LA SUSTITUCION DE UN GRUPO SALIENTE DE LA POSICION 4 DE LA PIRIDINA EN DERIVADOS 2-[[(3-METIL-2-PIRIDINIL)METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL SUSTITUIDOS, POR 2,2,2-TRIFLUOROETANOL , PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS DERIVADAS DE SUS ACTIVIDADES ANTISECRETORA DE ACIDO GASTRICO Y ANTIULCEROSA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D241/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA3-ACETIL-6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(4-ETOXICARBONIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS BASICA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (+-)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2-4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D207/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO A UN PROCESO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 125º C EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE Y AISLAR EL COMPUESTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

 

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