CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, STOKES, ELAINE SOPHIE ELIZABETH, MCKERRECHER, DARREN, PLE, PATRICK.
El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.
INHIBIDORES DE N-(5-(((5-ALQUIL-2-OXAZOLIL)METIL) TIO)-2-TIAZOLIL)-CARBOXAMIDA DE CINASAS DEPENDIENTES DE CICLINAS.
(01/11/2005) Compuesto de fórmula I: y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono, y R4 es un radical alquilo que contiene desde 1 hasta 12 átomos de carbono, en la que dicho alquilo está sustituido con - uno o dos grupos hidroxilo, o - un grupo NR5R6, o R3 y R4 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, en el que R3R4 está representado por - (CH2)n-, en el que n es un número entero de 3, 4, 5 ó 6; R5 y R6…
AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.
(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., NIDY, ELDON, GEORGE, PERRICONE, SALVATORE, CHARLES, POEL, TONI-JO.
La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.
INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.
(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…
DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/10/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VILLA, MANUELA, VULPETTI, ANNA, TRAQUANDI, GABRIELLA, ISACCHI, ANTONELLA.
El uso de un compuesto que es un derivado de 2-amino- 1, 3-tiazol de **fórmula** en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de: i) arilo; ii) arilalquilo con 1 a 8 átomos de carbono en la cadena de alquilo lineal o ramificada; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la fabricación de un medicamento para tratar los trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de la quinasa dependiente de ciclina celular.
DERIVADOS DE TIAZOLILAMIDA.
(16/10/2005) Compuestos de **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o bifenilaminocarbonilo , o representan alquilo (C1-C6) que, dado el caso, está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1- C6), halógeno, hidroxi, amino, trialquil-(C1-C6)- sililoxi, restos de fórmula en la que R2 representa hidrógeno o alquilo (C1- C4), un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, pudiendo estar unido un heterociclo con contenido en nitrógeno también a través del…
ARIL- Y HETEROARIL-PIRAZINONAS POLICICLICAS SUBSTITUIDAS PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION.
(16/10/2005) Un compuesto que tiene la Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste en: (i) arilo y heteroarilo en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está opcionalmente substituido por R34; (ii) hidrido, alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo…
CLORHIDRATO DE UN COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO.
(16/10/2005). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY LTD., FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, IZUMI, TAKASHI, SANKYO COMPANY LIMITED.
Un medicamento que contiene el compuesto clorhidrato de la 5-[4-(6-metoxi-1-metil-1H-bencimidazol-2- ilmetoxi)bencil]tiazolidin-2 , 4-diona o un solvato del mismo como un ingrediente activo del mismo.
NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DEL MELOXICAM Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION E INTERCONVERSION.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Inventor/es: COPPI,LAURA, BARTRA SANMARTI, MARTI, CLOSA CALVO, MONTSERRAT.
Nuevas formas cristalinas del Meloxicam y procedimientos para su preparación e interconversión. La invención se refiere a las nuevas formas cristalinas II, III y V del meloxicam; a los procesos para la obtención de las formas cristalinas I, II, III y V; y, finalmente, a los procesos de interconversión de las formas II, III, IV y V en la forma I.
DERIVADOS DE NICOTINAMIDA BENZOCONDENSADA-HETEROCICLILO UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE ISOZIMAS PDE4.
(01/09/2005) Un compuesto de la fórmula : en la que · m es 1; · n es 1; · RA y RB son H, -CF3 o -alquilo (C1-C6) sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 o -CONH2, o ambos RA y RB considerados juntos son un espiro-cicloalquilo (C3-C6) sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, -CF3 o -CN; · uno de RC y RD es -H y el otro es -H, -alquilo (C1-C4) o fenilo, cada uno sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, o -CN; · W es -O-; · Y es =C(RE)-, donde RE es -H, -F, -Cl, -CN, -CH3 o - OCH3; · R1 y R2 son -H, -F, -Cl, -CN, -NO2, -OH, -CH3, -OCH3, -OCHF2 o -OCF3; · R3 es H o -CH3; · R4 es -H, -F, -CN, -NO2, -OH, -CH3 o -OCH3; · R5 y R6 considerados juntos forman un resto de las fórmulas parciales , o : en las que R7 y R8 o están ausentes en cada una de dichas fórmulas parciales o representan independientemente uno de otro H o -CH3; · Q es…
DERIVADOS DE FLAVONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, TIMMERMANN, HENK, WADA, YASUSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE FLAVONA REPRESENTADO POR LA FORMULA O A UNA SAL, Y TAMBIEN A LA MEDICINA QUE LO CONTIENE. DONDE A REPRESENTA H, UN HALOGENO, FENILO, NAFTILO, UN GRUPO DE LA FORMULA EN EL QUE X ES H O UN HALOGENO, B ES INFERIOR O ALQUIOXIALQUILO), LACE SENCILLO, UP,1} A R SUP,4} REPRESENTA TETRAZOLILO O CONHR SUP,8} (R SUP,8}:H, ALQUILO INFERIOR O FENILSULFONILO), REPRESENTANDO EL RESTO DE FORMA INDIVIDUAL H, UN HALOGENO, 5} REPRESENTA H, OH, UN ALQUIOXILO INFERIOR, O(CH SUB,2}) SUB,M}NR SUP,9}R SUP,10} (R SUP,9},R SUP,10}:H O ALQUILO INFERIOR O ACOPLADO JUNTO CON EL N ADYACENTE PARA FORMAR UN GRUPO FTALIMIDO; M: 1-5) O UN GRUPO DE LA FORMULA (N:1-5, L:2-3; Y R SUP,6} REPRESENTA H, UN HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUIOXILO INFERIOR. SE EXCLUYE LA SITUACION EN LA QUE A ES H O UN HALOGENO, W ES UN ENLACE SENCILLO Y R SUP,5} ES H. EL COMPUESTO TIENE UN ANTAGONISMO EXCELENTE POR EL RECEPTOR CIS.
AGENTES DE GNRH NO PEPTIDICOS, METODOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ANDERSON, MARK BRIAN, HONG, YUFENG, LUTHIN, DAVID ROBERT, VAZIR, HARESH, N., PADERES, GENEVIEVE, DEGUZMAN, PATHAK, VED, P., CHRISTIE, LANCE, CHRISTOPHER, TOMPKINS, EILEEN, VALENZUELA, LI, HAITAO, FAUST, JAMES.
Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…
N- (5-(((5-ALQUIL-2-OXAZOLIL)METIL)TIO)-2-TIAZOLIL CARBOXAMIDA INHIBIDORES DE LAS CINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MISRA, RAJ, N., XIAO, HAI-YUN.
Un compuesto de fórmula I: y los enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que R es t-butilo; R1 es hidrógeno o alquilo; X es NR2 o CHNR2R3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; y n es 0, 1, 2 ó 3.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., UZINSKAS, IRENE, N., MANLEY, PETER, J.
Un compuesto según la fórmula (I): en el que: R1 es donde R' es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con el grupo RX y R'' es fenilo, bencilo o -CH2CF3; o R' y R'' se toman conjuntamente para formar un anillo morfolinilo; RX es alquilo C1-4, OR*, SR*, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoxilo C1-4, -CN, N(R*)2, CH2N(R*)2, -NO2, -CF3, -CO2R*, -CON(R*)2, -COR*, -SO2N(R*)2, -NR*C(O)R*, F, Cl, Br, I o CF3S(O)r-; r es 0, 1 ó 2; R* es H, alquilo C1-4, fenilo o bencilo; R2 es o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.
(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, SZCZEPANSKI, HENRY, WENDEBORN, SEBASTIAN.
Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde R1 y R3, independientemente entre sí, significan etilo, etilo halogenado, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono; Q significa un grupo **(Fórmulas)**.
INTERMEDIARIOS QUE SIRVEN PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/06/2005) Intermediarios que sirven para la preparación de inhibidores de metaloproteinasas. La presente invención se refiere a compuestos que son intermedios útiles para la preparación de compuestos que inhiben metaloproteinasas, particularmente metaloproteinasas de matriz y convertasa del factor alfa de necrosis tumoral. Además la presente invención se refiere a métodos para preparar estos intermedios. Las metaloproteinasas de matriz (MMP) son una familia de enzimas, que incluye, aunque sin limitación, colagenasas, geletinasas, matrilisina y estromelisinas, que están implicadas en la degradación y remodelación de los tejidos conectivos. Estas enzimas se encuentran en numerosos tipos celulares que se encuentran o están asociados con el tejido conectivo, tales como fibroblastos, monocitos, macrófagos, células…
ACTIVADORES DE GLUCOKINASA ALQUINIL FENIL HETEROAROMATICOS.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MAHANEY, PAIGE, ERIN.
Un compuesto de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 alquilo C1-C7, un anillo cicloalquilo no sustituido o sustituido por hidroxilo que contiene 5 ó 6 átomos de carbono, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, oxígeno o nitrógeno, o un anillo heteroaromático no sustituido de 5 ó 6 miembros , unido por un átomo de carbono del anillo, que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, nitrógeno y oxígeno; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono- sustituido de 5 ó 6 miembros, unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, cuyo anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno o nitrógeno.
DERIVADOS DE TIAZOLILUREA Y SU USO COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(01/06/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, cicloalquilo (C3-C8) o bifenilaminocarbonilo , o representan alquilo (C1-C6) que dado el caso está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo formado por cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, hidroxi, restos de fórmula **(Fórmula)** un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, pudiendo estar unido un heterociclo con contenido en nitrógeno también a través del átomo de nitrógeno, un heterociclo no aromático saturado…
DERIVADOS DE DIAMINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE DIAMINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 REPRESENTA H, OH, UN GRUPO ARALQUILOXI O UN ATOMO DE HALOGENO; R 2 REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; A REPRESENTA - C(R 3 ) = CH -, - CH = N -, - N(R 4 ) -, SIENDO R 3 H O OH, SIENDO R 4 UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXIALQUILO, - O - O - S -; B REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, - C(R 5 )(R 6 )- (CH 2 )K -, SIENDO R 5 Y R 6 H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y SIENDO K UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 2, S(O) Q CH(R 7 ), O CH = CH -; E REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O - (CH 2 ) SUB ,3 -; W E Y REPRESENTAN INDIVIDUALMENTE - CH 2 - O - CO -; Z REPRESENTA O O S; M ES UN VALOR 2 O 3, Y N ES UN VALOR DE 1 A 4; CON LA CONDICION DE QUE E ES - (CH 2 ) 3 -, CUANDO B ES UN ENLACE SENCILLO Y E ES UN ENLACE…
INHIBIDORES DE DIPETIDIL PEPTIDASA IV.
(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…
DERIVADOS DE AMONIO CUATERNARIO, SU PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION Y SU USO EN FARMACIA.
(16/05/2005) Compuestos de fórmula (Ia) ó (Ib): **(Fórmula)** en la cual: M representa una molécula utilizable para la terapia o el diagnóstico de las patologías debidas a una afección del cartílago, R1, R2, R3, idénticos o diferentes, representan un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o R1, R2, R3 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno que los contiene forman un heterociclo nitrogenado saturado o insaturado, X representa una cadena alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, en la que uno o varios grupos -CH2- son reemplazados eventualmente por un átomo de azufre, de oxígeno, un grupo -NR- (en el que R representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado) un grupo -CO-, un grupo -CO-NH-, un grupo -CO2-, un grupo -SO- o un…
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.
(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, SARABU, RAMAKANTH.
Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.
(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo no substituido o de mono- a penta-substituido, donde los substituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, fenoxi, naftiloxi, halógeno, ciano y nitro, donde, si el número de substituyentes supera 1, los substituyentes pueden ser idénticos o diferentes; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, (alquilen de 1 a 6 átomos de carbono)fenilo, piridilo, COOR6, CONR7R8, COR6, alilo o CH2-O-R6;…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TAXOL.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: WUTS, PETER, G., M., KELLY, ROBERT C..
Un compuesto de fórmula II, III, IV o XI -CH(NHX3)-CH(OH)-CO-O-X1 (II) en las que X1 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C5-C7 o bencilo opcionalmente sustituido en el anillo por 1 ó 2 grupos alcoxi C1-C3, F, Cl, Br o I; X2 es H o bencilo opcionalmente sustituido en el anillo por 1 ó 2 grupos alcoxi C1-C3, F, Cl, Br o I; X3 es -SO2-X3-1 y X3-1 es 4-nitrofenilo, 2, 4-dinitrofenilo, 2- benzotiazolilo, 9-antracenilo o 5-metil-1, 3, 4- tiadiazolilo; o una sal del compuesto de fórmula IV.
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
SALES DE MESILATO DE 5-(2-(4-(1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA(=ZIPRASIDONA) ,SU PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTA DE DOPAMINA D2.
(16/04/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BUSCH, FRANK, ROBERT, ROSE, CAROL, ANNE, SHINE, RUSSELL, JAMES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A SALES DE 5 - (2 - (4 (1,2 - BENCISOTIAZOL - 3 - IL) - 1 - PIPERAZINIL) ETIL) - 6 CLORO - 1,3 - DIHIDRO - 2H - INDOL - 2 - ONA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHAS SALES DE MESILATO DIHIDRATADAS Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE TALES SALES PARA TRATAR ALTERACIONES PSICOTICAS.
DERIVADOS DE FENILUREA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alcoxi (C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; halógeno, R8CO- o NR9R10CO-; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxi (C1-6) o alquil (C1-6)-tio, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, ariloxi, aril-alquil (C1-6)-oxi, aril-alquilo (C1- 6), R8CO-, R8SO2NH-, R8SO2O-, R8CON(R11)-, NR9R10-, NR9R10CO-, -COOR9, R11C(=NOR8), radical heterocíclico o heterociclil-alquilo (C1-6); o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico…
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DEL ESTER COLESTERILICO (CEPT).
(01/04/2005) Un compuesto de la **Fórmula** uno de sus profármacos, una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X, W-Y; en el que W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; Y en cada caso es independientemente Z o una cadena de carbonos, lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, en la que los carbonos, distintos del carbono de unión, pueden estar reemplazados opcionalmente por uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halógeno, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido con hidroxi, dicho carbono está opcionalmente mono-sustituido…
